Патенты автора ГЭ Чуаньшэн (US)
Изобретение относится к способу получения соединения, имеющего приведенную ниже формулу (I), или его фармацевтически приемлемой соли. Предложенный способ включает стадию взаимодействия первичного амина формулы (II) или его соли с эфиром 2-(бромметил)бензойной кислоты формулы (III) в присутствии неорганического основания. В приведенных формулах R представляет собой C1-8алкил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкил из 1-4 атомов углерода или алкоксигруппу из 1-4 атомов углерода; R3 представляет собой алкил из 1-8 атомов углерода; и один из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой NHC(O)R6′, NO2 или NH2, и другие представляют собой водород; и R6′ представляет собой С3-С8циклоалкил. Технический результат - разработка альтернативного способа получения соединений 2-(1-фенил)изоиндолин-1-она для получения их в промышленном масштабе с высоким выходом. 16 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I) ингибирующим продукции TNF- или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза
