Патенты автора Мокров Григорий Владимирович (RU)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бис(алкоксибензил)алкандиаминам общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно дигидрохлоридам общей формулы II (I*2НСl), исключая 1,3-бис((2,3,4-триметоксибензил)амино)пропан, обладающим кардиотропной активностью. В указанной формуле n может иметь значения от 1 до 6, R1 и R2 могут быть атомами водорода, гидроксильными и алкильными группами. Изобретение также относится к методу лечения ишемической болезни и аритмии путем введения эффективных количеств соединений общей формулы I. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается применения тригидрохлорид N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)амино]этил}-1,2-этандиамина в качестве средства, восстанавливающего физическую работоспособность после острого утомления. Техническим результатом является увеличение арсенала лекарственных средств, обладающих способностью восстанавливать физическую работоспособность, в том числе, после острого утомления, создание высокоактивного и более эффективного лекарственного средства, повышающего физическую работоспособность, в том числе, после острого утомления. 2 табл.

Изобретение относится к новой группе O-(аминоалкил)оксимов 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она, которые могут быть синтезированы при взаимодействии оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она с аминоалкилгалогенидами в присутствии гидрида натрия. Технический результат: получены новые O-(аминоалкил)оксимов 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-оны, которые обладают выраженным противосудорожным действием. 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к применению тригидрохлорида N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)амино]этил}-1,2-этандиамина, обладающего кардиотропным действием, в качестве анальгетического и анксиолитического средства. 4 пр., 3 табл., 3 ил.

Изобретение относится к 1-(метоксибензил)-4-[2-((метоксибензил)амино)этил]пиперазинам общей формулы 1 где R1, R2, R3, R4 могут быть водородами или метокси-группами, при этом как минимум один из заместителей является метокси-группой, а X является тремя молекулами неорганических кислот, а также к способам их получения и применению соединений в качестве веществ, обладающих кардиотропной активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие кардиотропной активностью. 5 н.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Изобретение относится к производным (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты общей формулы (1), в которой «n» может равняться 0, R1 и R5 одновременно могут являться алкильными группами, при этом одна или несколько из групп R2, R3, R4 являются атомами водорода, алкильными, алкокси и трифторметильными группами; или «n» может равняться 0, R1 может являться метильной или алкоксигруппой, при этом R2, R3, R4 и R5 являются атомами водорода; или «n» может равняться 0, а одна или несколько из групп R1, R2, R3, R4, R5 является трифторметильной, а остальные являются водородами; или «n» может равняться 1, a R1, R2, R3, R4, R5 могут быть водородами. Изобретение также относится к способу получения производных (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты общей формулы (1) и к их применению. Технический результат: получены новые соединения общей формулы (1), которые могут применяться в качестве противосудорожных средств для профилактики и лечения пароксизмальных состояний, в том числе эпилепсии. 8 н.п. ф-лы, 6 табл., 14 пр.

Изобретение относится к группе производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы , где .Изобретение также относится к применению производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, указанной выше, где , и к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве средств, обладающих противосудорожным и нейропротективным действием, а также сочетающих противосудорожную и нейропротективную активности, для лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 табл., 8 пр.

Изобретение относится к 1-Фенил-N-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамидам общей формулы (1): где R может быть водородом, (С1-С4)-алкильной или бензильной группой, а также их способу получения и способу лечения расстройств, опосредованных их активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие анксиолитической активностью. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

Изобретение относится к производным (кумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот, (тиокумарин-4-ил)аминокарбоновых кислот и (2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)аминокарбоновых кислот, которые могут найти применение в лечении эпилепсии и пароксизмальных состояний. В формулах 1.1-1.3 R представляет собой водород или нитрогруппу; X представляет собой O, S или NH; Y представляет собой OH, OCH3, OC2H5, NH2 или NHCH3. Изобретение относится также к способам получения указанных соединений и методу лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний с их использованием. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл., 13 пр.

Группа изобретений (варианты) относится к фармакологии и медицине. Предложено применение лиганда транслокаторного белка (TSPO) N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-1) в качестве антидепрессантного и ноотропного средства. Предложено применение лиганда TSPO N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-3) в качестве антидепрессантного средства. Показано: ГМЛ-1 при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту препарата сравнения амитриптилина, а в тесте «распознавание нового объекта» противодействует нарушению рабочей памяти у крыс, индуцированному скополамином. Соединение ГМЛ-3 как при остром, так и при хроническом введении в тесте «подвешивание за хвост» на мышах проявляет антидепрессивный эффект, не уступающий эффекту амитриптилина; его антидепрессивная активность обусловлена взаимодействием с рецепторным участком TSPO. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитической активностью. Фармацевтическая композиция для получения твердой лекарственной формы содержит N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества в указанном соотношении, мас.%: N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид - 1,0; микрокристаллическая целлюлоза - 88,0; поперечносшитый поливинилпирролидон - 4,0; поливинилпирролидон - 6,0; магния стеарат - 1,0. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, обладающих анксиолитическим действием, повышает биодоступность действующего вещества за счет используемых вспомогательных веществ. 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9). Также предложен способ получения соединений формулы (1) и метод лечения ремоделирования левого желудочка сердца в острейшую фазу инфаркта миокарда с использованием соединений формулы (1). 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к производным O-R-оксимов 4-бензоилпиридина общей формулы: где R может быть: а также: где R может быть: X: щавелевая кислота или другие органические или минеральные кислоты, или отсутствует, которые проявляют противосудорожную активность, и к способам их получения. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 12 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым бис(метоксибензиламиноалкил)аминам общей формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, обладающим кардиотропной активностью. Соединения проявляют антиишемическое и антиаритмическое, в частности противофибрилляторное, действие. По своей острой токсичности (LD50) соединения относятся к III и IV классам токсичности. В общей формуле (I). R1, R2, R3, R4 могут быть двумя или тремя водородами, или одной или двумя метоксигруппами, n и m могут быть одинаковыми и иметь значения 2 или 3 или разными и иметь значения n=2 и m=3. В качестве фармацевтически приемлемых солей бис(метоксибензиламиноалкил)аминов общей формулы I предпочтительны их тригидрохлориды общей формулы II (I⋅3HCl). Наиболее предпочтительными являются тригидрохлориды, выбранные из тригидрохлорида N1-(2,5-диметоксибензил)-N2-{2-[(2,5-диметоксибензил)амино]-этил}-1,2-этандиамина (IIв), тригидрохлорид N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)-амино]этил}-1,2-этандиамина (IIг) и тригидрохлорид N1-(2,4-диметоксибензил)-N3-{3-[(2,4-диметоксибензил)амино]-пропил}-1,3-пропандиамина (IIе). 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новым дипептидам формулы R1-C(O)-X-Trp-Y-Ile-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L конфигурация; R1=C6H5-CH2-O, или C6H5-(CH2)5, или C6H5-CH2; R2=OH, или NH2, или NHCH3, обладающим нейропсихотропной активностью, в частности анксиолитической. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новой группе 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидов формулы (1), где R1 может быть водородом или метальной группой, R2 может быть (С1-С4)-алкильной или бензильной группой и R3 может быть водородом или атомом галогена. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способам получения соединения формулы (1), способу лечения тревожных расстройств. Технический результат: получены новые 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамиды, обладающие полезной биологической активностью. 15 н.п. ф-лы, 13 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R1 может быть водородом или (C1-C2)-алкилом, R2 может быть (C1-C2)-алкилом или вместе с атомом азота (NR2 2) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к группе 2-замещенных 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-а][1,4]диазепин-3-онов общей формулы , где R означает водород, линейный или разветвленный (C 1-С4)-алкил; гидроксиалкил, содержащий алкильную цепь с 2-3 С-атомами; фениллалкил, содержащий алкильную цепь с 1-2 С-атомами, при этом фенильное кольцо может содержать одну или две метоксигруппы

 


Наверх