Патенты автора АРДЖИРИАДИ Мария А. (US)

Изобретение относится к соединениям формул EI-5 и FQ, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения иммунологических патологических состояний. 4 н.п. ф-лы, 36 табл. EI-5 FQ

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены полноразмерные антитела-агонисты против CD40, а также анти-CD40 антитела. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в обнаружении CD40 и для подавления активности CD40. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 37 ил., 25 табл., 11 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению указанной ниже структуры и к его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, полезное для лечения различных патологических состояний, опосредованных аномальной активностью киназ семейства JAK, и, в частности, для лечения ревматоидного артрита. 1 з.п. ф-лы, 54 табл., 690 пр.

Изобретение относится к биохимии. Описано рекомбинантное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент. Указанное антитело связывает IL-13, содержит два вариабельных домена, где один вариабельный домен содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:80, а другой вариабельный домен содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO:81. Кроме того, указанное антитело содержит константную область тяжелой цепи IgG1 человека, содержащую шарнирную область, содержащую замену лейцина на аланин в положении 234 (нумерация EU) и замену лейцина на аланин в положении 235 (нумерация EU), также содержит константную область легкой каппа цепи человека. Указанное антитело блокирует связывание IL-13 с IL-13Rα1 и IL-13Rα2 и способно связываться с вариантом IL-13 человека, в котором остаток аргинина в положении 130 в SEQ ID NO: 1 заменен на остаток глутамина. Также описана нуклеиновая кислота, кодирующая рекомбинантное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, векторы репликации и экспрессии, содержащие такую нуклеиновую кислоту. Описаны клетки-хозяева, содержащие указанные векторы. Представлен способ получения антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, способного связывать IL-13, включающий культивирование клетки-хозяина. Также описана фармацевтическая композиция для лечения расстройства, связанного с IL-13, которая включает эффективное количество рекомбинантного антитела. Представлен способ лечения субъекта от расстройства, при котором активность IL-13 является вредной, включающий стадию введения субъекту антитела или его антигенсвязывающего фрагмента. Изобретения применимы для детекции hIL-13 и для ингибирования активности hIL-13, например, у индивида-человека, страдающего нарушением, в котором активность hIL-13 негативно влияет на здоровье. 10 н. и 22 з.п. ф-лы, 23 табл., 2 пр.

Изобретение относится к биохимии. Описаны антитела, которые являются химерными, CDR-трансплантированными и гуманизированными антителами, имеющими высокую аффинность в отношении hIL-13 и нейтрализующую активность в отношении hIL-13 in vitro и in vivo. Раскрыт способ получения и способ применения антител по изобретению. Антитела, или части антител, по изобретению применимы для детекции hIL-13 и для ингибирования активности hIL-13, например, у индивида-человека, страдающего нарушением, в котором активность hIL-13 негативно влияет на здоровье. 8 н. и 28 з.п. ф-лы, 23 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазопирролопиразина формулы (Ic) и к его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомеру или изомеру, где R1, R2 и R5 представляют собой Н; R3 представляет собой (С3-С6)циклоалкил, замещенный одной группой, независимо выбранной из CH2NH2 или NH2; или R3 представляет собой -A-D-E-G, где: А представляет собой связь или -N(Ra)С(О)-Re-; D представляет собой (С1-С3)алкилен, связанный мостиковой связью (С8)циклоалкилен, (С4-С6)циклоалкилен, замещенный одним заместителем, выбранным из (С1-С3)алкила; (С4-С5)моногетероциклилен, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из (С1-С3)алкила, где моногетероциклилен содержит 1-2 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота или кислорода; Е представляет собой связь, -Re, -Re-C(О)-Re-, -Re-O-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(O)-Re-, -ReC(O)N(Ra)Re-, -Re-N(Ra)S(O)2-Re- или -Re-N(Ra)S(O)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях Е связан либо с атомом углерода, либо с атомом азота в D; G представляет собой водород, -N(Ra)(Rb), -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси или циано; (С3-С6)моноциклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, моноциклический (С3-С5)гетероарил, необязательно замещенный одним заместителем, независимо выбранным из циано, где гетероарил содержит 2 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота; (С3-С5)моногетероциклил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из метила, -CF3, галогена или CH2CN, где моногетероциклил содержит 1-2 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота или кислорода; (С6)арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена или циано; где во фрагменте, содержащем -N(Ra)(Rb), азот, Ra и Rb могут образовывать кольцо, таким образом, что -N(Ra)(Rb) представляет собой С4моногетероциклил, где моногетероциклил содержит 1-2 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода; R4 представляет собой водород или -(С1-С6)алкил; Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой водород, (C1-С6)алкил, оксетан; и Re для каждого случая независимо представляет собой связь или -(С1-С4)алкилен. Также изобретение относится к конкретным производным имидазопирролопиразина, фармацевтической композиции на основе заявленного соединения и к применению заявленного соединения. Технический результат: получены новые производные имидазопирролопиразина, полезные при лечении состояний, опосредованных активностью Jak1, Jak3 и Syk протеинкиназ. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 54 табл., 690 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I и к его фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам и изомерам, где Т: N, U: N, X: CR3 и Y: N; или Т: CR6, U: CR4, X: CR3 и Y: N; или Т: CR6, U: N, X: NR3 и Y: C; или Т: O, U: N, X: CR3 и Y: С; или Т: NR6, U: N, X: CR3 и Y: С; и R1, R2 и R5: H, гетероарил, замещенный 1-2 заместителями; или Т: CR6, U: N, X: CR3 и Y: N; или Т: N, U: CR4, X: CR3 и Y: N; и R1 и R2: H, гетероарил, замещенный 1-2 заместителями; R5: гетероарил, замещенный 1-2 заместителями; R3: H, мостиковый (С7-С10)циклоалкил; (С1-C8)алкил, необязательно замещенный 1 заместителем; (С3-С10)циклоалкил, необязательно замещенный 1 заместителем; (С6-С8)циклоалкенил, замещенный двумя (C1-С6)алкилами; (С6)арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями; гетероарил, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом; гетероциклил, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом или гетероарилом; или R3: -A-D-E-G, где: А: связь или (C1-С6)алкилен; D : (C1-C2)алкилен, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом, мостиковый (С6-С10)циклоалкилен, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом, (С3-С10)циклоалкилен, необязательно замещенный 1-2 заместителями, (С4-С6)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C1-С6)алкилом, (С6)арилен, гетероарилен или гетероциклилен, необязательно замещенный одним (C1-С6)алкилом; Е: связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)O-Re-, -Re-O-Re-, -Re-S(O)2-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)С(O)-Re-, -Re-C(O)N(Ra)Re-, -Re-N(Ra)C(O)ORe- или -Re-N(Ra)S(О)2-Re-; где во всех случаях E связан или с атомом углерода, или с атомом азота в D; G: Н, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, S(O)2Ra, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)С(О)Rb, -C(O)Ra, -CF3, N(Ra)S(O)2Rb, -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями; -(С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный CN; -гетероарил, необязательно замещенный 1-2 галогенами, CN, -C(O)NH2 или -CF3; -гетероциклил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, -(С6-С10)арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями; где во фрагменте, содержащем -N(Ra)(Rb), азот, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный 1 заместителем (С3-С6)гетероциклил, где указанный (С3-С6)гетероциклил связан через азот; R4 и R6: Н, (C1-С4)алкил, необязательно замещенный -ОН, -СООН; (С3-С8)циклоалкил, фенил, необязательно замещенный -SO2CH3 или -NHSO2CH3, галоген или -J-L-M-Q; где: J: (С2-С6)алкенилен; L: связь; М: связь; Q: -C(O)ORa; Ra и Rb: Н, (С1-С4)алкил, необязательно замещенный циано, -CF3 или циклопропаном; (С6)арил, необязательно замещенный галогеном или -O(С1-С4)алкилом; и Re: связь, (С1-С4)алкилен или (С3)циклоалкилен. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для лечения и применению соединений формул 2-6 для получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении состояния, опосредованного активностью Jak1, Jak3 или Syk протеинкиназы. 10 н. и 41 з.п. ф-лы, 34 табл., 44 пр.

 


Наверх