Патенты автора ФУКС Томас (DE)

Изобретение относится к имидазолонилхинолиновым соединениям, применимым для ингибирования активности киназ. Предложено соединение формулы (IV), в котором Het1 означает пиразолил, который может быть незамещен или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, посредством Hal или А; А в каждом случае независимо означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов С, где, независимо друг от друга, 1, 2, 3, 4 или 5 атомов Н могут быть заменены на Hal; Hal означает F, Cl, Вr или I; НЕТ выбирают из 3-дифторметокси-5-фторпиридин-4-ила, 3-фтор-5-метоксипиридин-4-ила, 3-фтор-5-фторметоксипиридин-4-ила, 3-фтор-5-(тридейтерометокси)пиридин-4-ила, а также его фармацевтически пригодная соль, таутомер или стереоизомер. Предложена также фармацевтическая композиция, ингибирующая активность киназы АТМ, содержащая предложенное соединение. Технический результат – обеспечение малых молекул, которые эффективно и селективно ингибируют, регулируют и/или модулируют сигнальную трансдукцию посредством киназы АТМ. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его физиологически приемлемой соли и/или стереоизомеру, обладающим свойствами ДНК-зависимой протеинкиназы (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение при приготовления лекарственного средства для сенсибилизации злокачественных клеток к противораковым средствам и/или ионизирующему излучению. В формуле (I) X представляет собой СН, CF, S или N, Y представляет собой СН, S или N, Z представляет собой С или N, если Z=С, то образует двойную связь совместно с простой связью, или отсутствует, если Z=N, n равен 1 или 2, где если n=1, то X=S, и если n=2, то оба X=СН, или X, связанный с пиримидиновым кольцом, представляет собой CF, а X, несвязанный с пиримидиновым кольцом, представляет собой СН, или один X представляет собой СН, а другой X представляет собой N; m равен 1 или 2, где если m=1, то Y=S, и если m=2, то оба Y=СН, или один Y представляет собой СН, а другой Y представляет собой N; R1, R2, R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н, Hal, CN, ОН, CONH2, CONH(LA) или LA; R5 представляет собой Н, Hal, CN или С≡СН; Сус представляет собой фенил, который может быть незамещенным или моно- или дизамещенным независимо друг от друга с помощью R6, или представляет собой Het1; Het1 представляет собой моно- или бициклический 5-10-членный гетероцикл, имеющий 1-3 атома N, О и/или S, или 1-4 атома N, который может быть незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным независимо друг от друга с помощью R6, или может быть монозамещенным с помощью Het2; R6 представляет собой Hal, LA, оксо, CN или NH2; LA представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий 1-5 атомов С, который может быть насыщенным или частично ненасыщенным, в котором 1-3 атома Н могут быть заменены Hal, и/или один атом Н может быть заменен CN или Het2, и/или одна или две СН2 группы могут быть заменены на О, NH, N(CH3) или СО; Het2 представляет собой 3-5-членный алифатический гомо- или гетероцикл, имеющий 0, 1, 2 или 3 атомов N, О и/или S, который является незамещенным; Hal представляет собой F, Cl, Br или I; где значение Н охватывает 1Н и дейтерий. Способ получения соединения формулы (I) и/или его физиологически приемлемой соли и/или стереоизомера включает следующие стадии:(а) взаимодействие соединения формулы (V) в которой LG представляет собой общепринятую уходящую группу, такую как Hal, и R5, X, n и Z имеют значения, указанные в п. 1, с соединением формулы (IV), в которой А представляет собой бороновую кислоту или сложный эфир бороновой кислоты, и R1, R2, R3, R4, Сус, Y и m имеют значения, указанные в п. 1, с получением соединения формулы (I), и необязательное (б) превращение основания или кислоты соединения формулы (I) в одну из его солей. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 469 пр.

Изобретение относится к твердым частицам с покрытием, которые могут применяться как абразивные зерна

 


Наверх