Патенты автора Третьякова Елена Валерьевна (RU)

Изобретение относится к нафто[2,1-b]карбазолпроизводному фузидовой кислоты, выбранному из соединения формулы (1) или соединения формулы (2), способу его получения и его применению в медицине: .Предложенный способ заключается во взаимодействии соответствующего 3,11-диоксопроизводного фузидовой кислоты с 3 экв. фенилгидразина в среде сухого этанола при кипячении в течение 2 часов в условиях реакции Фишера. Предложено новое нафто[2,1-b]карбазолпроизводное фузидовой кислоты, эффективное в качестве средства с антибактериальной активностью для борьбы с заболеваниями человека и животных, вызванными грамположительными бактериями Staphylococcus aureus, а также новый эффективный способ его получения. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к применению аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4): (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (1), (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-(бутиламино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (2), метил (2Z)-2-[(3β,4α,8α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-4,8,10,14-тетраметил-11-оксо-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат (3) и метил (2Z)-2-{(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-[(2-аминоэтил)амино]-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден}-6-метилгепт-5-еноат (4) в качестве средств, проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR. Технический результат: предложено применение аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4), проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR, ингибируя их рост от 70% до полной гибели раковых клеток. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя азотсодержащих производных фузидовой кислоты - (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-({3-[(4-аминобутил)амино]пропил}амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-гонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоты (соединение (1)), обладающей антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) и ингибирующей рост грибковой культуры Cryptococcus neoformans. Соединение (1) получено на основе соответствующего диоксо-производного фузидовой кислоты взаимодействием с 6 эквивалентами спермидина в присутствии изопропоксида титана (IV) в среде сухого метанола при перемешивании в течение 2 часов. Выход соединения (1) составил 90%. Соединение (1) проявляет фунгицидную активность в отношении патогенной грибковой культуры Cryptococcus neoformans при низкой токсичности и обладает минимальным гемолитическим действием при максимально тестируемой концентрации. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к N,N'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводным фузидовой кислоты формулы (1) и (2): (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еновая кислота (1) и метил (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат (2). Изобретение также относится к применению N,N'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводных фузидовой кислоты. Технических результат: получены новые соединения, проявляющие противомикробную активность в отношении штаммов грамположительных бактерий Staphylococcus aureus и патогенных грибковых культур Cryptococcus neoformans. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к (2Z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(Z),11(E)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоте (1). Изобретение также относится к её способу получения и к применению. Технический результат: получено новое соединение формулы (1), которое может найти применение в качестве средства с антибактериальной активностью для борьбы с заболеваниями человека и животных, вызванными грамположительными бактериями Staphylococcus aureus. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой 13-изопропил-4,10-диметилдодекагидро-13,16-эпоксиоксирено[2,3]нафто[2,1-d][1,2]диоксицин-4-карбоновую кислоту формулы: обладающему низкой токсичностью, выраженной сочетанной противовоспалительной и противоязвенной активностью

 


Наверх