Патенты автора ПЭЙ Чжунхуа (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, используемым для лечения или предупреждения расстройств, опосредуемых рецепторами витамина D, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения. В формуле (I) атом углерода, к которому присоединен X, имеет S или R конфигурацию, X представляет собой -CH2OC(O)R2, Y1 и Y2 каждый представляет собой водород, Y3 и Y4 вместе образуют метиленовую группу, Z1 представляет собой фтор, гидроксильную группу или гидроксиметил, Z2 представляет собой фтор или гидроксильную группу, R2 представляет собой C1-10алкил, C1-10алкиламино, C1-10алкилкарбонилоксиC1-10алкил или гидроксиC1-10алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 19 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой N или C(R1), но Y1 и Y2 оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R1), где R1 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где R1 замещен заместителями RR1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -ORа; где Rа выбран из атома водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила; R3 представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R3 замещена заместителями RR3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Ri, Ri выбран из C1-6алкила; А1, А2, А3 и А4 каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR4C(O)NR5R6, где R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода; R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, C4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R5 и R6 дополнительно замещены RD, где RD выбран из -S(O)2Rm, где Rm выбран из С1-6алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения)

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы

 


Наверх