Патенты автора СУН Сяохун (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его терапевтически приемлемой соли, в которой X означает бензо[d]тиазолил, тиазоло[5,4-b]пиридинил, тиазоло[4,5-c]пиридинил, имидазо[1,2-а]пиридинил, тиазоло[5,4-с]пиридинил, тиазоло[4,5-b]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиразинил или имидазо[1,2-b]пиридазинил; Y1 означает пирролил, пиразолил, триазолил или пиридинил; где Y1 необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из R5, CN и Cl; L1 выбран из (CR6R7)q, (CR6R7)s-O-(CR6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-S(O)2-(CR6R7)r и (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r; Y2 означает моно- или трициклический С8-С10-циклоалкил, спиро[2.5]октил, спиро[3.5]нонил, оксатрицикло[3.3.1.13,7]децил или азабицикло[3.2.1]октил; где Y2 необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из R8, OR8, SO2R8, CO(O)R8, OH и Br;Z1 выбран из , R1 и R3 отсутствуют; R2 представляет собой дейтерий или C1-С6-алкил; R5 представляет собой C1-С6-алкил; R6A выбран из водорода и C1-С6-алкила; каждый R6 и R7 представляют собой водород; R8 выбран из группы, состоящей из C1-С3-алкила, морфолинила и диоксидотиоморфолинила; где R8, означающий C1-С6-алкил, необязательно замещен заместителем, выбранным из R16, OR16, SO2R16 и NHR16; Rk выбран из C1-С6-алкила, морфолинила, циклопропилал и C1-галогеналкил; R16 выбран из С1-С4-алкила, фенила, морфолинила и тетрагидропиранила; где R16, означающий С1-С4-алкил, необязательно замещен 1 заместителем, выбранным из ОСН3, ОСН2СН2ОСН3 и OCH2CH2NHCH3; q равно 1 или 2; s, m и p равно 0; r равно 0 или 1; n равно 0, 1 или 2. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении некоторых видов рака. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 86 пр. Формула (I)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным гетероциклическим соединениям, содержащим сульфониламинокарбонильную группу. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптотических белков семейства Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 481 пр.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I) или к его терапевтически приемлемой соли, где X представляет собой бензо[d]тиазолил, необязательно замещен одним или двумя R4; Y1 представляет собой пирролил, пиразолил, триазолил или пиридинил; где Y1 необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R5, CO(O)R5, СО(O)Н и CN; L1 выбран из группы, состоящей из (CR6R7)q, (CR6R7)s-O-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-S(О)2-(CR6R7)r и (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r; и Y2 выбран из группы, состоящей из C3-4 алкила с разветвленной цепью, C5-7 циклоалкила, C6-7 циклоалкенила, фенила, пиперидинила, морфолинила и тетрагидропиранила; где фенил необязательно конденсирован с бензолом; где Y2 необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R8, OR8, SO2R8, CO(O)R8, NHR8, N(R8)2, C(O)H, OH, CN, NO2, F, Cl, Br и I; или L1 представляет собой связь; и Y2 выбран из группы, состоящей из С5 циклоалкила, фенила, тетрагидропиранила и пиперидинила; где С5 циклоалкил и тетрагидропиранил, представленные Y2, необязательно конденсированы с бензолом; Z1 выбран из группы, состоящей из или ; R1, R2 и R3 отсутствуют; R4, в каждом случае, независимо выбран из группы, состоящей из OR12 и галогена; R5, в каждом случае, независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 гидроксиалкила, фенила и циклопропила; R6A представляет собой C1-6 алкил; каждый R6 и R7, в каждом случае, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, R15 и CO(O)R15; R8, в каждом случае, независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C2-6 алкинила, фенила, пиперидинила и морфолинила; где R8 C1-6 алкил и C2-6 алкинил необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R16, OR16, SO2R16, C(O)R16, NHR16, N(R16)2, ОН и F; где R8 фенил необязательно замещен одним Cl; Rk, в каждом случае, представляет собой C1-6 алкил; R12 представляет собой C1-4 алкил; R15, в каждом случае, независимо выбран из группы, состоящей из C1-4 алкила и фенила; где R15 C1-4 алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-4 алкокси, морфолинила и С6циклоалкила; R16, в каждом случае, независимо выбран из группы, состоящей из C1-4 алкила, C1-4 гидроксиалкила, фенила, тетрагидропиранила, морфолинила, 1,4-диоксанила, диоксидотиоморфолинила и пиридинила; q равно 1, 2 или 3; s, r, m, n и p равно 0; или где соединение выбрано из группы, указанной в п.1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе описанных соединений и способу лечения рака. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении рака. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 188 пр.

Изобретение относится к 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамиду и фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения. Технический результат - 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(4-{[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)метил]амино}-3-нитрофенил)сульфонил]-2-(1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид, который ингибирует активность антиапоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении анти-апоптических Bcl-2 белков. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака молочной железы, рака костного мозга, цервикального рака, хронического лимфоцитарного лейкоза, колоректального рака, рака пищевода, гепатоцеллюлярного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидных злокачественных заболеваний Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелогенного лейкоза, миеломы, рака ротовой полости, рака яичника, немелкоклеточного рака легкого, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легкого или рака селезенки. 4 н.п. ф-лы, 5 табл., 405 пр.

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям или к их терапевтически приемлемой соли, приведенным в формуле изобретения и представляющим производные сульфонилбензамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность анти-апоптотических белков семейства Bcl-2, включающей эксципиент и эффективное количество конкретного производного сульфонилбензамида. Технический результат - производные сульфонилбензамида, которые ингибируют активность анти-апоптотических Bcl-2 белков. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 558 пр.

Изобретение относится к конкретным соединениям или их терапевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения и представляющим производные сульфонилбензамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и способу лечения рака мочевого пузыря, рака мозга, рака молочной железы, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза, колоректального рака, рака желудка, гепатоцеллюлярного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидного злокачественного процесса Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелогенного лейкоза, миеломы, рака полости рта, рака яичника, немелкоклеточного рака легкого, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легкого, рака селезенки, причем указанная композиция включает эксципиент и терапевтически эффективное количество производного сульфонилбензамида или его терапевтически приемлемую соль. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 45 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 представляет собой N или С (А2); А2 представляет собой Н, F, Cl или CN; В1 представляет собой Н, OR1, SO2R1, NHR1, NHC(O)R1, F или Cl; D1 и Е1 представляют собой Н или Cl; Y1 представляет собой Н, CN, NO2, F, Cl, Br, CF3, R17, OR17, SO2R17 или C(O)NH2; или Y1 и В1, вместе с атомами, к которым они присоединены, представляют собой 5- или 6-членный гетероарен, имеющий 2-3 атома азота, где гетероареновые кольца являются незамещенными или замещенными (О); G1 представляет собой Н; Z1 представляет собой представляет собой неконденсированный фенилен, замещенный замещен OR41; R41 представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом N, где гетероарил конденсирован с R43A, R43A представляет собой 5-членный гетероарен, имеющий 1 атом N; Z2 представляет собой моноциклический 6-членный гетероциклоалкилен, имеющий 1-2 атома N и 0 двойных связей; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой -СН2-; Z3 представляет собой R38 или R40; R38 представляет собой неконденсированный фенил; R40 представляет собой циклоалкил, где циклоалкил представляет собой моноциклическую кольцевую систему, имеющую от 3 до 10 атомов С и 0 двойных связей, циклоалкенил, где циклоалкенил представляет собой моноциклическое 6-членное кольцо, имеющее 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из О и N, и 1 двойную связь, где циклоалкенил является неконденсированным или конденсирован с R40A; R40A представляет собой циклоалкан, где циклоалкан представляет собой моноциклическое кольцо, имеющее 3-10 атомов С и 0 двойных связей, или гетероциклоалкан, где гетероциклоалкан представляет собой моноциклическое 6-членное кольцо, имеющее 1 атом N и 0 двойных связей (остальные заместители являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения). Также изобретение относится к соединениям формулы (II) и фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы (I) или (II) или его фармацевтической приемлемой соли. Технический результат - соединения формулы (I) или (II), ингибирующие активность антиапоптотических белков Bcl-2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 378 пр. (I) (II)

Изобретение относится к конкретным производным N-(фенилсульфонил)бензамида, указанным в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении анти-апоптотических белков Bcl-2, содержащей эффективное количество одного из указанных соединений или терапевтически приемлемой соли такого соединения. Технический результат - производные N-(фенилсульфонил)бензамида в качестве ингибиторов анти-апоптотических белков Bcl-2. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 458 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его терапевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой N или C(A2); A2 представляет собой H; B1 представляет собой H, OR1 или NHR1; D1 представляет собой H; E1 представляет собой H; Y1 представляет собой CN, NO2, F, Cl, Br, I, R17 или SO2R17; R1 представляет собой R4 или R5; Z1 представляет собой R26 или R27; Z2 представляет собой R30; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой R37; R26 представляет собой фенилен; R27 представляет собой индолил; R30 представляет собой пиперазинил; R37 представляет собой R37A; R37A представляет собой C2-C4алкилен; Z3 представляет собой R38, R39 или R40; R38 представляет собой фенил; R39 представляет собой бензодиоксолил; R40 представляет собой C4-C7циклоалкенил, гетероциклоалкил, который представляет собой моноциклическое шести- или семичленное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из O, и ноль двойных связей, или азаспиро[5.5]ундец-8-ен; остальные значения радикалов определены в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения заболеваний, в процессе которых экспрессируется анти-апоптический Bcl-2 белок. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 411 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV где значения радикалов такие, как указано в пп.1 и 4 формулы изобретения, а также к их терапевтически приемлемым солям. Кроме того изобретение относится к композиции для лечения рака на основе соединений формулы I, к применению соединений формулы I для изготовления лекарственного средства для лечения рака, а также к его применению для лечения рака. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые ингибируют активность антиапоптотических белков Bcl-2 и Bcl-x. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 481 пр.

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I: или его терапевтически приемлемым солям, где значения А1, В1, С1, D 1, Е1, F1, G1, L1 приведены в пункте 1 формулы

 


Наверх