Патенты автора НЮ Дэцян (US)

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано для разработки необратимого ингибитора, ковалентно связывающего целевой полипептид. Указанный способ включает: а) представление структурной модели обратимого ингибитора или модели сайта связывания в целевом полипептиде, b) идентификацию Цис-остатка в сайте связывания целевого полипептида, с) предоставление структурной модели предполагаемого необратимого ингибитора, который потенциально ковалентно связывается с целевым полипептидом, где ингибитор содержит «боеголовку», или предоставление структурной модели группы-«боеголовки», d) определение, находится ли реакционноспособная группа «боеголовки» предполагаемого ингибитора в пределах расстояния образования связи с Цис-остатком в сайте связывания целевого полипептида, или идентификацию замещаемой позиции обратимого ингибитора, к которой может быть присоединена группа-«боеголовка», способная образовывать ковалентную связь с Цис-остатком в сайте связывания целевого полипептида, e) формирование ковалентной связи между атомом серы Цис-остатка в сайте связывания целевого полипептида и реакционноспособной группой «боеголовки» или присоединение группы-«боеголовки» к замещаемой позиции обратимого ингибитора. Изобретение позволяет снизить финансовые и временные трудозатраты при разработке структуры необратимого ингибитора. 3 н. и 38 з.п. ф-лы, 11 ил., 12 табл., 8 пр.

 


Наверх