Патенты автора Беликов Михаил Юрьевич (RU)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-ацил(ароил)-7-имино-6-оксабицикло[3.2.1]октан-1,8,8-трикарбонитрилов общей формулы (1), где R=Me (1a); R=Ph (1б); R=p-Tol (1в); R=p-PhO-C6H4 (1г), которые могут найти применение в тонком органическом синтезе, а также в качестве биологически активных соединений. Способ заключается в перемешивании раствора тетрацианоэтилена и соответствующего 1,5-дикарбонильного соединения в эквимолярных количествах в 1,4-диоксане при комнатной температуре в присутствии каталитического количества хлороводородной кислоты. По окончании взаимодействия реакционную массу разбавляют холодной водой (3-5°С), образующийся осадок отфильтровывают, затем перекристаллизовывают из этанола. Предлагаемый способ позволяет получать новые 2-ацил(ароил)-7-имино-6-оксабицикло[3.2.1]октан-1,8,8-трикарбонитрилы с хорошими выходами. 4 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к получению аммониевых солей функционально замещенных диазаспиранов, конкретно 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-4-циано-2,7-диазаспиро[4.4] нон-3-ен-2-идов формулы 1, где R1=R2=CH3, R3=H, R4+R5=(C2H4)2O; R1=СН3, R2=C2H5, R3=H, R4=R5=C2H5; R1=CH3, R2=C3H7, R3=H, R4+R5=(C2H4)2O; R1=СН3, R2=C3H7, R3=H, R4=R5=C2H5; R1=CH3, R2=C3H7, R3=R4=H, R5=t-Bu; R1=R2=R3=CH3, R4=R5=C2H5; R1+R2=(CH2)4, R3=CH3, R4+R5=(C2H4)2O; R1+R2=(CH2)4, R3=CH3, R4=H, R5=CH2Ph; R1=Ph, R2=R4=R5=CH3, R3=H; R1=Ph, R2=CH3, R3=H, R4=R5=C2H5; R1=Ph, R2=CH3, R3=R4=H, R5=t-Bu. . Способ заключается в том, что к суспензии соответствующего 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрила в органическом растворителе добавляют соответствующий амин HNR4R5 и перемешивают в течение 3-24 часов при комнатной температуре, после чего осадок отфильтровывают, промывают пропан-2-олом. Аммониевые соли функционально замещенных диазаспиранов могут найти применение в качестве ингибиторов интегразы ВИЧ-1, тирозинкиназы, теломеразы, ингибиторов или агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина, антагонистов рецепторов эндотелина, средств, оказывающих эффект индукции апоптозы бластных клеток (BALL-1). 11 пр.

Изобретение относится к способу получения 1,3-бис- и 1,4-бис(4,5-ди[тиофен-3-ил]-1Н-имидазол-2-ил)бензолов общей формулы (1) где R=CH3 (1a, 1в); R=Cl (1б, 1г), который заключается в шестичасовом кипячении соответствующих 1,2-дитиенилэтан-1,2-дионов формулы (2) где R=CH3 (2а); R=Cl (2б), с терефталевым или изофталевым альдегидами в уксусной кислоте в присутствии десятикратного избытка ацетата аммония. Указанные соединения могут быть использованы в синтезе фотопереключаемых структур для сенсорной техники, устройств оптической памяти, флуоресцентных фотохромных материалов. 4 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способам получения новых функционально замещенных конденсированных гетероциклических молекул -1-имино-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пирроло[3,4-с]пиридин-3,4-дионов формулы (I), где R1=R2=Me (1a); R1=Me, R2=Et (1б); R1+R2=(CH2)4 (1в); R1+R2=(CH2)5 (1г); R1+R2=(СН2)6 (1д), которые могут быть использованы в качестве биологически активных соединений, в органическом синтезе и в качестве флуоресцентных красителей. Способ получения заключается в суспендировании соответствующего 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамида в этиловом спирте, с последующим добавлением водного раствора аммиака с концентрацией 20%, после чего реакционную массу кипятят 30 минут до получения целевого продукта. 5 пр.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрилов общей формулы (А), которые могут найти применение в качестве исходных соединений для синтеза различных гетероциклических структур. В общей формуле (А) R1=R2=Me, R3=H (A1); R1=, R2=R3=H (A2); R1+R2=, R3=H (A3); R1+R2=(CH2)5, R3=H (A4); R1+R2=(CH2)6, R3=H (A5); R1=Ph, R2=Me, R3=H (A6); R1=4-Cl-C6H4, R2=Me, R3=H (A7); R1=4-MeOC6H4, R2=Me, R3=H (A8); R1=R2=Ph, R3=H (A9); R1=, R2=R3=H (A10). Предлагаемый способ включает нагревание смеси тетрацианоэтилена и соответствующего кетона в эквимолярных количествах. Способ характеризуется тем, что в смесь дополнительно вводят п-толуолсульфокислоту, а нагревание при температуре 50-60°С осуществляют до полного растворения тетрацианоэтилена в образовавшемся расплаве п-толуолсульфокислоты и кетона с последующей выкристаллизацией целевого продукта. Способ позволяет осуществить взаимодействие без растворителя, а также сократить продолжительность процесса. 10 пр.

Изобретение относится к способу получения новых алкилзамещенных 4-галоген-3-гидроксифуро[3,4-с]пиридин-1(3H)-онов общей формулы I, где R1=R2=CH3, Hlg=Cl; R1=СН3, R2=C2H5, Hlg=Cl; R1=CH3, R2=C3H7, Hlg=Cl; R1=R2=CH3, Hlg=Br; R1=CH3, R2=C2H5, Hlg=Br; R1=СН3, R2=C3H7, Hlg=Br, заключающемуся в том, что соответствующий 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрил растворяют в 2-5-кратном избытке концентрированной галогеноводородной кислоты, затем добавляют 5-7-кратный избыток галогенида фосфора (III), реакционную массу кипятят 40-50 минут, охлаждают, разбавляют водой и экстрагируют этилацетатом. Экстракт упаривают, образовавшийся осадок перекристаллизовывают из пропан-2-ола. Эти соединения могут найти применение в качестве активатора калиевых каналов, ингибиторов киназы анапластической лимфомы (Anaplastic Lymphoma Kinase), ингибитора белка переноса холестерилового эфира (СЕТР), а также в качестве кардиопротекторных агентов. 6 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способам получения функционально замещенных конденсированных гетероциклических молекул, конкретно, 6-имино-2,7-диоксабицикло[3.2.1]октан-4,4,5-трикарбонитрилов, где R1=R2=Me, R3=Et (1); R1=R2=Me, R3=Pr (2); R1=R2=Me, R3=i-Pr (3); R1=R2=Me, R3=Bu (4); R1=R2=Me, R3=Ph (5); R1=R2=Me, R3=4-Me-C6H4 (6); R1=R2=Me, R3=3-F-C6H4 (7); R1=R2=Me, R3=4-MeO-C6H4 (8); R1=R2=Me, R3=4-NO2-C6H4 (9); R1=R2-Me, R3=2-Fu (10); R1=R2=Me, R3=2-Thi (11); R1=Et, R2=Me, R3=Ph (12); R1=Et, R2=Me, R3=4-MeO-C6H4 (13); R1=Et, R2=Me, R3=4-NO2-C6H4 (14); R1=Et, R2=Me, R3=2-Pyr (15); R1=Et, R2=Me, R3=2-Fu (16); R1=Me, R2=Pr, R3=Pr (17); R1=Me, R2=Pr, R3=i-Pr (18); R1=Me, R2=Pr, R3=Ph (19); R1=Me, R2=Ph, R3=Et (20); R1=Me, R2=Ph, R3=i-Pr (21); R1=Me, R2=Ph, R3=Bu (22); R1=Me, R2=Ph, R3=Ph (23); R1=Me, R2=Ph, R3=3-F-C6H4 (24); R1=Me, R2=Ph, R3=4-NO2-C6H4 (25); R1=Me, R2=Ph, R3=2-Fu (26); R1+R2=(CH2)4, R3=Pr (27); R1+R2=(CH2)4, R3=i-Pr (28); R1+R2=(CH2)4, R3=Ph (29); R1+R2=(CH2)4, R3=3-F-C6H4 (30); R1+R2=(CH2)4, R3=4-MeO-C6H4 (31); R1+R2=(CH2)4, R3=4-NO2-C6H4 (32); R1+R2=(CH2)4, R3=2-Pyr (33): R1+R2=(CH2)4, R3=2-Fu (34); R1+R2=(CH2)4, R3=2-Thi (35); R1+R2=(CH2).S R3-Ph (36); R1+R2=(CH2)5, R3=3-F-C6H4 (37); R1+R2=(CH2)5; R3=2-Pyr (38), которые могут быть использованы в качестве биологически активных соединений. Способ заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил суспендируют в водной уксусной кислоте концентрации 50-85%, после чего к реакционной массе добавляют соответствующий 1,3,5-тризамещенный 2,4-диазапента-1,4-диен в мольном соотношении 2:1 и реакционную массу перемешивают в течение 20-30 минут до получения целевого продукта. Технический результат - ускорение и упрощение процесса. 38 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидов общей формулы ,где R1+R2=(CH 2)4, (CH2)5, (CH2 )6, (СН2)2СН(CH3)СН 2, (СН2)2СН[С(CH3) 3]СН2, который заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в инертном органическом растворителе, прибавляют 25 ммоль воды на 1 ммоль исходного компонента, после чего реакционную массу нагревают в течение 1,5-2 часов при 75-80°C до образования целевого продукта

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым спиросочлененным 3Н-пирролам-8-амино-1-имино-6-морфолин-4-ил-2-окса-7-азаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбонитрилам общей формулы (1) где R1=R2=СН 3 (1a); R1+R2=(CH2) 5 (1б); R1+R2=(CH2) 6 (1в); R1+R2=(CH2) 10 (1г)
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх