Патенты автора Липин Константин Владимирович (RU)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 4-галоген-1H-пирроло[3,4-с]пиридин-1,3(2H)-дионов общей формулы (1), где X=Cl, R1=R2=СН3; X=Br, R1=R2=СН3; X=Cl, R1+R2=(СН2)3; X=Cl, R1=СН3, R2=Ph. Способ заключается во взаимодействии соответствующих 2-галогенпиридин-3,4-дикарбонитрилов с 95%-ной серной кислотой при температуре 30-60°С в течение 24-30 ч, разбавлении реакционной массы водой, фильтровании осадка и очистке продукта колоночной хроматографией. Техническим результатом является разработка способа получения ранее неописанных в литературе 4-галоген-1H-пирроло[3,4-с]пиридин-1,3(2H)-дионов с выходом 78-97%. 4 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных пиридин-3,4-диилдиметанола общей формулы (1)
где X=Cl, R1=R2=СН3; X=Cl, R1=СН3, R2=С2Н5; X=Cl, R1+R2=(СН2)4; X=Br, R1=R2=СН3; X=I, R1=R2=СН3, которые могут найти применение в качестве биодоступных ингибиторов PI3K5, активатора глутатионпероксидаз, рецепторов 5-гидрокситриптамин (5-НТ3), как антибактериальные, противоопухолевые средства, а также веществ, используемых в потенциальном лечении или профилактике аденокарциномы, саркомы и сердечной недостаточности. Предлагаемый способ включает взаимодействие 5,6-дизамещенного 2-галогенпиридин-3,4-дикарбонитрила с 80%-ной серной кислотой при нагревании до 150°С в течение 24-30 часов, этерификацию кислотных групп йодистым метилом в присутствии карбоната калия и восстановление промежуточно получаемого 5,6-дизамещенного диметил 2-галогенпиридин-3,4-дикарбоксилата борогидридом натрия в присутствии хлористого кальция в течение 12-24 часов при комнатной температуре, с последующей очисткой полученного продукта колоночной хроматографией. Технический результат - разработка способа получения производных пиридин-3,4-диилдиметанола с выходом 62-79 %. 5 пр.
Изобретение относится к способу получения замещенных 2-илиден-1,3-дитиоланов общей формулой где R=H, X=CN; R=СН3, X=CN; R=H, X=CONH2; R=CH3, X=CONH2, Способ заключается во взаимодействии метиленактивного соединения с сероуглеродом в присутствии этилата натрия, прибавлении к полученной смеси дихлоралкана, кипячении в течение 10-15 минут и разбавлении реакционной массы водой. 4 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 3-фениламинозамещенных фуро[3,4-с]пиридин-1(3H)-онов общей формулы (1), в которой X=С2Н5, Y=пара-CH3, X=СН3, Y=орто-СН3; X=С2Н5, Y=орто-OH; X=CH3, Y=орто-ОСН3, включающему взаимодействие 3-гидроксифуро[3,4-с]пиридин-1(3H)-она с ароматическим амином в растворителе при комнатной температуре, отличающемуся тем, что в качестве 3-гидроксифуро[3,4-с]пиридин-1(3H)-она используют 4-галоген-3-гидрокси-6-метил-7-этилфуро[3,4-с]пиридин-1(3Н)-она или 4-галоген-3-гидрокси-6,7-диметилфуро[3,4-с]пиридин-1(3Н)-он, а в качестве ароматического амина используют орто- или пара-толуидин, или 2-аминофенол, или орто-анизидин, при этом взаимодействие ведут в ацетонитриле 20-30 минут, далее упаривают 2/3 объема, выпавший осадок отфильтровывают, промывают пропан-2-олом. Технический результат - получение новых производных фуро[3,4-с]пиридин-1(3H)-онов, которые могут найти применение в медицине, в качестве веществ с противоопухолевой, антибактериальной, в том числе противотуберкулезной и антималярийной, активностью. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения метилового эфира 2-галоген-6-алкил-3-цианоизоникотиновых кислот общей формулы
где R=CH3, X=Cl; R=CH3, X=Br; R=С(CH3)3, X=Cl, характеризующегося тем, что смесь, состоящую из 0,005 моль 4-оксопентан-1,1,2,2-тетракарбонитрила или 5,5-диметил-4-оксогексан-1,1,2,2-тетракарбонитрила, 0,1 моль метанола и 0,03 моль концентрированной хлороводородной или 0,015 моль бромистоводородной кислоты перемешивают при температуре 70-80°C до получения целевого продукта. Полученные соединения могут найти применение в качестве противотуберкулезных и бактерицидных препаратов, антидепрессантов, средств защиты растений и как исходных веществ для получения пиридоксина. 3 пр.
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрилов общей формулы (А), которые могут найти применение в качестве исходных соединений для синтеза различных гетероциклических структур. В общей формуле (А) R1=R2=Me, R3=H (A1); R1=, R2=R3=H (A2); R1+R2=, R3=H (A3); R1+R2=(CH2)5, R3=H (A4); R1+R2=(CH2)6, R3=H (A5); R1=Ph, R2=Me, R3=H (A6); R1=4-Cl-C6H4, R2=Me, R3=H (A7); R1=4-MeOC6H4, R2=Me, R3=H (A8); R1=R2=Ph, R3=H (A9); R1=, R2=R3=H (A10). Предлагаемый способ включает нагревание смеси тетрацианоэтилена и соответствующего кетона в эквимолярных количествах. Способ характеризуется тем, что в смесь дополнительно вводят п-толуолсульфокислоту, а нагревание при температуре 50-60°С осуществляют до полного растворения тетрацианоэтилена в образовавшемся расплаве п-толуолсульфокислоты и кетона с последующей выкристаллизацией целевого продукта. Способ позволяет осуществить взаимодействие без растворителя, а также сократить продолжительность процесса. 10 пр.
Изобретение относится к способу получения алкилзамещенных 2-оксо-1,2-дигидропиридин-3,4-дикарбонитрилов общей формулы где R1=R2=CH3; R1=CH3, R2=C2H5; R1=СН3, R2=C3H7; R1+R2=(CH2)3; R1+R2=(CH2)4; R1+R2=(CH2)5; R1+R2=(CH2)6; R1+R2=(CH2)2CH(CH3)CH2; R1+R2=(CH2)2CH[C(CH3)3]CH2, которые могут найти применение в качестве противовоспалительных, обезболивающих, противораковых и кардиотонических лекарственных средств, а также как флуоресцентные метки и сенсоры. Способ заключается во взаимодействии смеси диалкил или циклоалкил кетона, тетрацианоэтилена, 1,4-диоксана с 90%-ой серной кислотой при перемешивании при температуре 60-70°С в течение 2-3 часов, после чего реакционную массу охлаждают и разбавляют водой для выделения конечного продукта. 9 пр.
Изобретение относится к способу получения новых алкилзамещенных 4-галоген-3-гидроксифуро[3,4-с]пиридин-1(3H)-онов общей формулы I, где R1=R2=CH3, Hlg=Cl; R1=СН3, R2=C2H5, Hlg=Cl; R1=CH3, R2=C3H7, Hlg=Cl; R1=R2=CH3, Hlg=Br; R1=CH3, R2=C2H5, Hlg=Br; R1=СН3, R2=C3H7, Hlg=Br, заключающемуся в том, что соответствующий 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрил растворяют в 2-5-кратном избытке концентрированной галогеноводородной кислоты, затем добавляют 5-7-кратный избыток галогенида фосфора (III), реакционную массу кипятят 40-50 минут, охлаждают, разбавляют водой и экстрагируют этилацетатом. Экстракт упаривают, образовавшийся осадок перекристаллизовывают из пропан-2-ола. Эти соединения могут найти применение в качестве активатора калиевых каналов, ингибиторов киназы анапластической лимфомы (Anaplastic Lymphoma Kinase), ингибитора белка переноса холестерилового эфира (СЕТР), а также в качестве кардиопротекторных агентов. 6 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АМИНО-8-ГИДРОКСИ-1,6-ДИОКСО-2,7-ДИАЗАСПИРО[4.4]НОН-3-ЕН-4-КАРБОНИТРИЛОВ // 2495040
Изобретение относится к способу получения новых 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрилов формулы
где R1=R2=CH3, R3=H; R1=R2=R3=CH3; R1=iPr, R2=R3=CH3, R1+R2=(CH2)4, R3=CH3; R1=Ph, R2=CH3, R3=H. Способ заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в водном растворе NaOH и выдерживают в течение 1…2 часов при комнатной температуре, после чего реакционную массу нейтрализуют 20…25%-ной уксусной кислотой с образованием целевого продукта. 6 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидов общей формулы ,где R1+R2=(CH 2)4, (CH2)5, (CH2 )6, (СН2)2СН(CH3)СН 2, (СН2)2СН[С(CH3) 3]СН2, который заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в инертном органическом растворителе, прибавляют 25 ммоль воды на 1 ммоль исходного компонента, после чего реакционную массу нагревают в течение 1,5-2 часов при 75-80°C до образования целевого продукта
