Патенты автора КИТА Йоити (JP)
НОВОЕ ИНДАНСУЛЬФАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ // 2619937
Новые индансульфамидные производные, или их фармацевтически приемлемая соль, такие как N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, N-[(1S)-2,2,4,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (+)-N-(2,2,4,6,7-пентафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, характеризуются действием улучшения индекса тяжести припадка (балл) на мышиной модели киндлинга. Таким образом, соединения или их соль предполагаются в качестве лекарственного средства для лечения эпилепсии. 8 н.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил., 31 пр.
Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям, которые имеют ингибирующую активность в отношении продукции амилоидного β-белка (Aβ42) или расщепления ферментом бета-сайта предшественника амилоида-β (ВАСЕ1). Соединения могут быть использованы для лечения нейродегенеративных заболеваний, вызываемых Aβ, представленных в типичном случае болезнью Альцгеймера. В общей формуле (I):
кольцо А представляет собой арил, выбранный из фенила, который может быть замещен заместителями числом от 1 до 3, выбранными из Группы заместителей α, 5-6-членный гетероарил с атомом серы в качестве гетероатома, который может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из Группы заместителей α, или 9-10-членную бензо-конденсированную гетероциклическую группу, имеющую 2 атома кислорода в гетероциклической части указанной группы, которая может быть замещен заместителями числом от 1 до 3, выбранными из Группы заместителей α, L обозначает простую связь, -NRLCO- (в которой RL обозначает атом водорода) или -NRLCO-C1-6алкил (в которой RL обозначает атом водорода). Кольцо В представляет собой 5-6-членную гетероарильную или насыщенную гетероциклическую группу с 1-3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы атомов водорода, кислорода или серы, каждая из которых может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из Группы заместителей α, или 9-10-членную бензоконденсированную гетероциклическую группу, имеющую 2 атома кислорода в гетероциклической части указанной группы, Х обозначает метилен, который может иметь от 1 до 2 заместителей, выбранных из Группы заместителей α, Y обозначает метилен, который может иметь от 1 до 2 заместителей, выбранных из Группы заместителей α, Z обозначает атом кислорода. Остальные заместители указаны в формуле изобретения. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 13 ил, 12 табл., 88 пр.
Изобретение относится к соединению общей формулы: или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой фенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или тиенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , L представляет собой одинарную связь или группу формулы -NReСО- (где Re представляет собой атом водорода), кольцо В представляет собой С6-14 арильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или 5-10-членную гетероциклическую группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , значения радикалов X, Y, Z, R1 и R2 , R3, R4, R5 и R6 представлены в п.1 формулы изобретения, которое обладает эффектом ингибирования продукции белка А или эффектом ингибирования ВАСЕ1 и применимо в качестве профилактического или терапевтического средства от нейродегенеративного заболевания, вызываемого А
