Патенты автора ТАКАТА Кацунори (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему СЕТP-ингибирующей активностью. В формуле (I) R1 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, гидрокси(С1-С6алкильную) группу, (С1-С6алкокси)-(C1-C6алкильную) группу, (C1-C6алкил)амино-(C1-C6алкильную) группу, [N-(C1-C6алкил)-N-гидрокси(C1-С6 алкил)амино]-(C1-C6алкильную) группу, [N-(C1-С6алкил)-N-(C1-С6 алкил)сульфониламино]-(С1-С6алкильную) группу, карбокси(С1-С6алкильную) группу, галоген (C1-C6алкильную) группу, С2-С6алкенильную группу, С3-С8циклоалкильную группу, С3-С8циклоалкенильную группу, гидроксильную группу, C1-C6алкокси группу, гидрокси(C1-С6алкокси) группу, (C1-C6алкил)сульфонил-(C1-C6алкокси) группу, карбокси(C1-C6 алкокси) группу, галоген(C1-C6алкокси) группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-С6алкилсульфонильную группу, N-(C1-C6алкил)-N-гидрокси(С1-С6алкил)аминогруппу, карбокси группу, (C1-C6 алкокси)карбонильную группу, (C1-C6 алкиламино)карбонильную группу, ди(С1-С6 алкил)аминокарбонильную группу, цианогруппу, галогеновую группу, замещенную фенильную группу, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, замещенной 5-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей 3 гетероатома, выбранных из N и О, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, 6-членной насыщенной гетероциклильной группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, замещенной 5- или 6-членной насыщенной гетероциклильной группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, замещенной 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилокси группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из N, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, 6-членной насыщенной гетероциклилкарбонильной группы, содержащей 2 гетероатома, выбранных из N и О, и замещающая группа α представляет собой группу, состоящую из С1-С6 алкильной группы, гидроксильной группы, карбокси группы, (C1-C6 алкокси)карбонильной группы и оксогруппы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, к лекарственному средству для увеличения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности или для снижения концентрации холестерина попротеинов низкой плотности и к способу лечения или профилактики заболевания, опосредованного СЕТP активностью. 7 н. и 46 з.п. ф-лы, 2 табл., 58 пр.

Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу

 


Наверх