Патенты автора КУЧЕР Бернгард (DE)
Изобретение относится к новым гетероарильным производным, в частности к производным хинолина общей формулы (1) где R, R1, R2, R3 являются одинаковыми или различными и независимо друг от друга означают водород, линейный или разветвленный (С1-С8 )алкил, галоген, арил(С1-С8)алкокси, арил, кроме того, R и R1 или R2 и R3 могут образовывать шестичленное ароматическое кольцо, конденсированное с остатком хинолина; Z означает кислород; Р, Q означают в каждом случае -СН2-; Х означает азот; n=2, m=0; R4 означает фенил или пиридил, и их фармацевтически приемлемые соли, особенно кислотно-аддитивные соли
Изобретение относится к антагонистам LHRH - декапептидам общей формулы I: AXxx1-Xxx2 -Xxx3-Xxx4-Xxx 5-Xxx6-Xxx7 -Xxx8-Xxx9-Xxx 10-NH2, где А - ацетильная группа, Xxx1=D-Nal(2), Xxx2 =D-Cpa, Xxx3=D-Pal(3), Xxx 4=Ser, Xxx5=N-Me-Tyr, Xxx 6 означает D-Cit, D-Hci, D-[ -N1-4-(4-амидинофенил)амино-1,4-диоксобутил]-Lys [D-Lys(B)], Xxx7=Leu, Nle; Xxx 8=Arg, Lys (iPr); Xxx9=Pro, Xxx 10=D-Ala или Sar, при условии, что если Xxx 6=D-Lys(B), то Xxx7 означает Nle, если Xxx6=D-Cit, то Xxx 7=Nle и Xxx10=D-Ala, или если Xxx 6 означает D-Hci, то Xxx7 означает Leu и Xxx10 означает D-Ala, а также их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами; фармацевтической композиции, способу получения фармацевтической композиции, способу лечения гормонально зависимых опухолей у млекопитающих
Изобретение относится к N-замещенным индол-3-глиоксиламидам общей формулы I, обладающим противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием где R означает водород, (С1-С6)алкил, причем алкильная группа необязательно содержит один фенильный заместитель, который, в свою очередь, необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, метокси, этокси, (С1-С6)алкил; R1 означает фенильный цикл, содержащий по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей (С1-С6)алкокси, гидрокси, нитро, (С1-С6)алкоксикарбониламино или один фтор, или R1 представляет собой остаток пиридина формулы II где углеродные атомы 2, 3 и 4 остатка пиридина необязательно имеют одинаковые или различные заместители R5 и R6, причем R5 и R6 обозначают (С1-С6)алкил или галоген, или R1 представлен аллиламинокарбонил-2-метилпроп-1-ильной группой, или R и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют цикл пиперазина формулы III где R7 обозначает фенил или пиридинил; R2 означает (С1-С6)алкил, который необязательно содержит фенильный остаток, который, в свою очередь, необязательно замещен галогеном, метоксигруппой или этоксигруппой, или относящаяся к R2 (С1-С6)алкильная группа необязательно замещена 2-, 3- или 4-пиридильным остатком; R3 и R4 являются одинаковыми или различными заместителями и обозначают водород, гидрокси, (С1-С6)алкокси, (С1-С3)алкоксикарбониламино- или (С1-С3)алкоксикарбониламино(С1-С3)алкил или R3 представляет собой циклопентилоксикарбониламиногруппу; Z означает О, причем алкил, алкокси или алкиламино означают как упорядоченные неразветвленные группы, такие как метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-гексил, так и разветвленные алкильные группы, такие как изопропил или трет-бутильные группы; галоген означает фтор, хлор, бром или йод и алкоксигруппа означает метокси, пропокси, бутокси, изопропокси, изобутокси или пентоксигруппу, а также к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами
Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных азабензимидазола формулы I, II или III, модулирующих функции серин/треонин протеинкиназ, способам модулирования функции серин/треонин протеинкиназ, способу идентификации соединений, модулирующих функцию серин/треонин протеинкиназы, способ лечения связанных с серин/треонин протеинкиназой патологических состояний с помощью указанных соединений, способу синтеза указанных на основе соединений формулы I, II или III
Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх4 означает Ser, Ххх5 означает N-Me-Tyr, Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II) где n означает число 3 или 4, a R1 означает группу общей формулы III , где р означает целое число от 1 до 4, R2 означает водород или алкильную группу, а R3 означает незамещенную или замещенную арильную группу или гетероарильную группу, или R1 означает 3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильную группу, Ххх7 означает Leu или Nle, Xxx8 означает Arg или Lys(iPr), Xxx9 означает Pro и Ххх10 означает А1а или Sar, и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами: способу получения этих соединений, фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста LHRH, включающей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы I; способ получения лекарственного средства для лечения гормонзависимых нарушений соединения по изобретению обладает повышенной растворимостью в воде
Изобретение относится к медицинской химии, точнее к способам модулирования функции серин/треонин протеинкиназ соединениями на основе 5-азахиноксалина
Изобретение относится к новым модификациям 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1-этоксикарбонил-аминобензола формулы I способам их получения и их применению в фармацевтических композициях
Изобретение относится к новым антагонистам ЛГ-РФ, прежде всего к пептидомиметикам и пептидам с модифицированной боковой цепью, формулы V, где D-Xxx, R1 - R8 охарактеризованы в описании, и их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами, а также в нем описывается их терапевтическое применение в качестве аналога рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РФ), обладающего высокой антагонистической активностью и не обнаруживающего нежелательных побочных действий, в особенности не стимулирующего отеков
