Патенты автора ЛЕРХЕН Ханс-Георг (DE)
Изобретение относится к конъюгатам связующего с молекулами лекарственного средства. Конъюгат имеет формулу где СВЯЗУЮЩЕЕ представляет собой анти-HER2 антитело, анти-EGFR антитело, анти-TWEAKR антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, L представляет собой линкер, в котором аминокислоты находятся в природной L-конфигурации, n представляет собой число от 1 до 20 и KSP представляет собой ингибитор кинезина веретена (лекарственное средство), где эта формула имеет указанные в п.1 структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанного выше конъюгата. Технический результат: получены конъюгаты, полезные для лечения и/или профилактики заболеваний, таких как гиперпролиферативные и/или ангиогенные заболевания. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 149 пр.
Изобретение относится к конъюгатам связующее-активное соединение (ADC), где молекула активного соединения представляет собой ингибитор кинезинового белка веретена, присоединенный к связующему через линкер, причем связующее представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент. Также предложены способы получения этих ADC. Конъюгаты предназначены для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, таких как гиперпролиферативные и/или ангиогенные заболевания. 15 н. и 60 з.п. ф-лы, 7 ил., 40 табл., 256 пр.
Изобретение относится к дипептидному пролекарству общей формулы (I),которое можно применять для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр.
Настоящее изобретение относится к новым конъюгатам связывающее соединение - активное соединение (ADC) N,N-диалкилауристатинов, которые направлены против мишени С4.4а, к активным метаболитам указанных конъюгатов ADC, к способу получения этих конъюгатов ADC, к применению этих конъюгатов ADC для лечения и/или предотвращения заболеваний, а также к применению этих конъюгатов ADC для получения лекарственных средств для лечения и/или предотвращения заболеваний, более конкретно гиперпролиферативных и/или ангиогенных заболеваний, таких как, например, онкологические заболевания. Такие средства лечения могут применяться в виде монотерапии или, в альтернативном варианте, в комбинации с другими лекарственными средствами или дополнительными другими терапевтическими мерами. 9 н. и 43 з.п. ф-лы, 6 табл., 128 пр.
ДИПЕПТИДНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2486183
Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой n означает 1 или 2, Х означает атом кислорода, атом серы или NH, R1 означает боковую группу природной -аминокислоты или ее гомологов или изомеров, выбранную из водорода, метила, пропан-2-ила, пропан-1-ила, 2-метил-пропан-1-ила, имидазол-4-илметила, гидроксиметила, 1-гидроксиэтила, карбоксиметила, 2-карбоксиэтила, карбамоилметила, 2-карбамоилэтила, 4-аминобутан-1-ила, 3-аминопропан-1-ила, 3-гуанидинопропан-1-ила, бензила или 4-гидроксибензила, R2 означает водород или метил, R3 означает водород, или R1 и R3 соединены между собой посредством группы (СН2)3- или (СН 2)4- и совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное кольцо, а также их солям, сольватам и сольватам солей, которые предназначены для лечения и/или профилактики болезней, прежде всего тромбоэмболических заболеваний
Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает водород и L означает алкандиильную группу с 1-4 атомами углерода, одна СН2 -группа в которой может быть заменена на атом кислорода или группу формулы: , , или ,в которой * означает место соединения с атомом азота, R3 означает водород, метил, пропан-2-ил, пропан-1-ил, имидазол-4-илметил, гидроксиметил или 4-аминобутан-1-ил или R3 соединен с R1, совместно с которым образует (СН2)3- или (СН2) 4-группу, R4 означает водород или метил, R 5 означает алкил с 1-4 атомами углерода и R6 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, а также к его соли и к способу их получения
ГЛИКОКОНЪЮГАТЫ 20(S)-КАМПТОТЕЦИНА // 2184122
Изобретение относится к группе новых соединений камтотецингликоконъюгатам общей формулы I, где R1 - полностью стереометрическая неполярная боковая цепь аминокислоты, представленная алкильным радикалом, который имеет до 4 атомов углерода; R2 - основная боковая цепь аминокислоты, являющейся радикалом формулы -(CH2)n-R3, причем R3 = NH2, и n равно 1-4, а также их соли, стереоизомеры и смеси стереоизомеров; двум способам получения этих соединений, а также лекарственному средству, обладающему способностью ингибировать рост объема опухолей или замедлять их рост
Изобретение относится к новым цитостатическим средствам, специфичным к опухолям, в частности к модифицированным углеводами соединениям цитостатической активности
