Патенты автора МАК Хельмут (DE)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ-3 ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ // 2623427
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где А представляет собой NRB, где RB представляет собой водород; X1 и X2 представляют собой CR2, и X3, X4, X5 и X6 представляют собой CR3 или CR4, или X1 и X2 представляют собой CR2, X3 представляет собой N, и X4, X5 и X6 представляют собой CR3; Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой CR4 или CR5, или Y2 представляет собой N, и Y1, Y3 и Y4 представляют собой CR5; с условием что не более одного из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляет собой CR4; и с условием что один из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляет собой CR4 или C-CF3, если ни один из X3, X4, X5 и X6 не представляет собой CR4; R1 представляет собой водород; каждый R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, CN, галогена, C1-С6-алкила, C1-С6-галогеналкила, C1-С6-алкокси и C1-С6-галогеналкокси; R4 представляет собой С-связанное насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из О и N, в качестве членов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно имеет 1 N-связанный заместитель R8; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-галогеналкила и С3-С7-циклоалкила; и R8 независимо от каждого случая выбран из группы, состоящей из C1-С6-алкила, C1-С6-галогеналкила и C1-С6-алкоксикарбонила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I), способу лечения заболеваний, восприимчивых к лечению соединением, которое модулирует активность киназы 3β гликогенсинтазы. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении нейродегенеративных нарушений или воспалительных заболеваний. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл., 70 пр.
Изобретение относится к композиции для гиброфобизации строительных материалов. Композиция для гидрофобизации строительных материалов содержит в основном водорастворимые блоксоконденсаты пропилсиликонатов щелочных металлов с силикатами щелочных металлов и воду, причем блоксоконденсаты содержат сшивающие структурные элементы, которые образуют цепеобразные, циклические, сшитые и/или пространственно сшитые структуры, и по меньшей мере одна из которых обладает идеализированной общей формулой (I):
причем в структурных элементах, производных алкоксисиланов и силикатов R1 означает пропильный остаток, Y соответственно независимо друг от друга означает ОМ или ОН или в сшитых и/или пространственно сшитых структурах независимо друг от друга означает O1/2, М независимо друг от друга означает ион щелочного металла, х соответственно независимо друг от друга означает 1 или 2, y означает 3 или 4, причем (х+y)=4; а≥1, с≥0 и b≥0; число блоков n≥1, число силикатных блоков m≥2, причем (b+m)=v и отношение (а+c)/v≤1. Также изобретение относится к способу получения указанной композиции. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым карбоксамидным соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является фенил-С1-С6-алкилом, где фенил может быть незамещенным или замещенным 1 радикалом R1c; где R1c выбирают независимо из галогена, С1-С6-алкила, C1-C6-алкокси, где С1-С6алкильные группы могут быть частично или полностью галогенированы или могут иметь 1, 2 или 3 заместителя R1a, и -(CH2)p-NRc6Rc7, где р=0, 1, где R1a выбирают независимо из NRa6Ra7, Ra6 представляет собой С1-С6-алкил, Ra7 представляет собой С1-С6-алкил, или два радикала Ra6 и Ra7, или Rc6 и Rc7 образуют вместе с атомом N азотсодержащий 6-членный насыщенный гетероцикл, который может необязательно иметь 1 дополнительный гетероатом О в качестве члена кольца, R2 представляет собой фенил, пиридил, где фенил может быть незамещенным или может иметь 1 заместитель R2c; где R2c имеет одно из значений, указанных для R1c; R3 представляет собой С1-С6-алкил, С3-С6-алкенил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С2-алкил, где С1-С6алкил, является незамещенным или имеет 1 заместитель Rxa, где Rxa имеет одно из значений, указанных для R1a; R5 представляет собой галоген или С1-С2-алкил, где m является 0 или 1; n является 0. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые карбоксамидные соединения, полезные в качестве ингибиторов кальпаина (кальций-зависимых цистеиновых протеаз). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл., 34 пр.
Изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы, приведенной ниже, их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, где значения R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A и X приведены в пункте 1 формулы. Соединения являются ингибиторами клеточного кальпаина (кальций-зависимых цистеинпротеаз), что позволяет использовать их для лечения ряда расстройств, связанных с повышенной активностью кальпаина. 2 н. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл., 75 пр., 7 ил.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения
