Патенты автора НИСИ Такахиде (JP)

Изобретение относится к группе новых химических соединений или его фармакологически приемлемым солям общей формулы I где А означает СООН; В означает Н; n равно 0; V означает -СН2-, одинарную связь; W означает 5-7-членную гетероароматическую группу с одним гетероатомом, выбранным из N, О, S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А, в том случае, когда V представляет собой -CH2-группу, при этом в том случае, когда V означает одинарную связь, W означает бициклическую конденсированную кольцевую 9-членную гетероциклическую группу с одним гетероатомом, выбранным из О, S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А; Х означает 5-7-членную гетероароматическую группу с одним атомом О и одним или двумя атомами N, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей A; Y означает С6-С10 арил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А, 5-7-членную гетероароматическую группу с одним атомом S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей A; Z означает C1-C8 алкил, С3-С7 циклоалкил, которая необязательно может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А; С6-С10 арил, который необязательно может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А; С6-С10 арилокси, который необязательно может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А, или С6-C12 аралкил, который необязательно может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А; группа заместителей А означает галоген, С1-С 6 алкил, галоген С1-С6 алкил, C 1-С6 алкокси

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, вызванных анормальным количеством лимфоцитов в периферической крови, или для лечения или профилактики заболеваний, симптомы которых могут быть ослаблены путем снижения количества лимфоцитов в периферической крови, содержащей соединение, имеющее общую формулу (I), где каждый из R1, R 2 и R3 имеет указанные в описании значения, его фармакологически приемлемую соль или его фармакологически приемлемый сложный эфир в количестве, обеспечивающем дозировку активного ингредиента от 0,0001 мг/кг/сутки до 1 мг/кг/сутки

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): гдеR1 и R 2 означают Н;R3 означает Н; R4 означает низший алкил;n равно 1-6;X означает О; группу формулы =N-D (где D означает Н, низший алкил);Y означает этиленовую группу, этиниленовую группу, группу формулы -Е-СН2- (где Е означает карбонил, группу формулы -СН(ОН)-), С6-С 10арилен С6-С10 ариленовую группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из Группы (а) заместителей;Z означает одинарную связь, С 1-С10алкиленовую группу или С 1-С10алкиленовую группу, содержащую атом кислорода в указанной углеродной цепи или на конце указанной углеродной цепи;R5 означает H, С 3-С10циклоалкильную группу, С 6-С10арил, С6 -С10арильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Группы (а) заместителей; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и представляют собой каждый Н, низший алкил;Группа (а) заместителей представляет собой группу, состоящую из галогена, низшей алкильной группы, галогенированной низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы; при условии, что когда R5 представляет собой Н, то Z представляет собой разветвленную С 1-С10алкиленовую группу или С 1-С10алкиленовую группу, содержащую атом кислорода в указанной углеродной цепи или на конце указанной углеродной цепи,или его фармакологически приемлемая соль

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I): (где R1 и R 2 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой арильную группу, замещенную 1-3 группами, выбранными из группы заместителей ; R3 представляет собой любую из следующих групп: -CO-R4, -CO-O-R 4, -CO-NH-R4, -CO-CH 2-N(Ra)Rb, -(CH2)m-CO-R 5, -(CH2)m-R 5, -CO-NH-CO-N(Ra)R b, -CO-NH-SO2-N(R a)Rb, -CO-NH-CO-(CH 2)m-N(Ra)R b, и -CO-NH2; R4 представляет собой низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, циклоалкильную группу, замещенную 1-3 группами, выбранными из группы заместителей , низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, галоген низшую алкильную группу, гидрокси низшую алкильную группу, низшую алкоксиалкильную группу, низшую алифатическую ацилоксиалкильную группу или низшую алкоксикарбонилалкильную группу; R 5 представляет собой гидроксильную группу, группу -OR 4 или группу -N(Ra)R; R a и R могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, гидрокси низшую алкоксигруппу, гидрокси низшую алкоксиалкильную группу, низшую алкокси низшую алкоксиалкильную группу, циано низшую алкильную группу, циано низшую алкоксиалкильную группу, карбокси низшую алкильную группу, карбокси низшую алкоксиалкильную группу, низшую алкоксикарбонил низшую алкоксиалкильную группу, карбамоил низшую алкильную группу, карбамоил низшую алкоксиалкильную группу, низшую алифатическую ациламино низшую алкильную группу, низшую алифатическую ациламино низшую алкоксиалкильную группу, низшую алкилсульфониламино низшую алкильную группу, низшую алкилсульфониламино низшую алкоксиалкильную группу, (N-гидрокси-N-метилкарбамоил) низшую алкильную группу, (N-гидрокси-N-метилкарбамоил) низшую алкоксиалкильную группу, (N-низшую алкокси-N-метилкарбамоил) низшую алкильную группу, (N-низшую алкокси-N-метилкарбамоил) низшую алкоксиалкильную группу или R4, или вместе, включая атом азота, к которому они присоединены, представляют собой азотсодержащую гетероциклическую группу или азотсодержащую гетероциклическую группу, замещенную 1-3 группами, выбранными из группы заместителей ; m равно целому числу от 1 до 6; А представляет собой карбонильную группу; В представляет собой прямую связь; D представляет собой атом кислорода; Е представляет собой С1 -С4 алкиленовую группу; n равно целому числу от 1 до 3; и группа заместителей представляет собой группу заместителей, состоящих из атомов галогена, низших алкильных групп, гидрокси низших алкильных групп, галоген низших алкильных групп, карбокси низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, гидрокси низших алкоксигрупп, гидрокси низших алкоксиалкильных групп, низших алкоксикарбонильных групп, карбоксильных групп, гидроксильных групп, низших алифатических ацильных групп, низших алифатических ациламиногрупп, (N-гидрокси-N-метилкарбамоил) низших алкильных групп, (N-низших алкокси-N-метилкарбамоил) низших алкильных групп, гидрокси низших алифатических ациламиногрупп, аминогрупп, карбамоилгрупп и цианогрупп), или его фармакологически приемлемой соли

Изобретение относится к солям сульфоксидным производным, именно к гидрохлориду или фумарату 1-{ 2-[(2R)-(3,4-дихлорфенил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)морфолин-2-ил] этил} спиро[бензо(с)тиофен-1(3Н),4'-пиперидин]-(2S)-оксида, которые обладают хорошей всасываемостью при приеме внутрь и демонстрируют отличную антагонистическую активность как в отношении рецепторов NK1, так и в отношении рецепторов NK2

Изобретение относится к новым производным спиропиперидина общей формулы (I), где R1 представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкильных групп, галогеннизших алкильных групп, низших алкоксигрупп, низших алкоксикарбонильных групп, гидроксильных групп, низших алифатических ациламиногрупп, цианогрупп, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 атома кислорода, серы и/или азота, которая может быть необязательно конденсирована с фенильной группой; R2 представляет фенильную группу, которая замещена 1-3 атомами фтора или хлора; А представляет карбонильную группу; В представляет простую связь; D представляет атом кислорода или серы; Е представляет C1-4алкеленовую группу; представляет группу формулы (II), где G представляет С5-8алкановое кольцо, которое замещено гидроксильной группой; Ar представляет фенильное кольцо; n представляет целое число 1 или 2, или их фармакологически приемлемые соли

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R1 представляет (С3-С7)циклоалкильную группу или 3-7-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, которая может быть необязательно замещена оксогруппой; R2 - арильную группу, которая необязательно может быть замещена 1-3 атомами галогена; А - метиленовую или карбонильную группу; В - простую связь; D - атом кислорода или серы; G - (C1-С4)алкиленовую группу; L - группу формулы -C(R4)(R5)-, где R4 и R5 определены в формуле изобретения, Z - два атома водорода или атом кислорода, n = 0 или 1, или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, четвертичным аминам или гидратам

 


Наверх