Патенты автора ЙОНЧИК Альфред (DE)
Изобретение относится к способу получения циклического пентапептида цикло(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) путем циклизации линейного пентапептида, выбираемого из группы, состоящей изH-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH, H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH,H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH, H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBz)-OH илиH-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH, последующего удаления защитной группы и, при необходимости, дальнейшего преобразования продукта в физиологически приемлемые соли, а также к линейным пентапептидам, выбираемым из группы, состоящей изH-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH, H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH,H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH, H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBz)-OH илиH-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH, в качестве промежуточных продуктов синтеза цикло(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal)
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕТА-АЛАНИНА // 2234496
Изобретение относится к производным -аланина общей формулы I: в которой Q1 или Q3 независимо от друг от друга обозначают СН либо N, при этом они не могут одновременно означать N; R1 представляет собой Н, А, Ar или Hal, R2 обозначает Н или А, каждый из R4 и R5 независимо от другого обозначает Н, А или Hal, R6 представляет собой Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, Ar представляет собой незамещенный арил, Hal обозначает F, Cl, Br или I, n равно 2, 3, 4, 5 либо 6, m равно 1, 2, 3 или 4, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты; двум способам их получения и фармацевтическому препарату, обладающему свойствами ингиботора интегринов
Изобретение относится к медицине
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ АДГЕЗИИ // 2184121
Изобретение относится к циклопептидам формулы I: Сус1о-(Arg-Gly-Asp-X-Y) (I), где Х означает Phe, гомо-Phe, Phg, Phe(4-F) или Phe (4-Cl), Y означает hPro, Ahds, Aos, Nhdg, Acha, Aib, Acpа или Тle, причем в случае остатков оптически активных аминокислот и производных аминокислот также D- и L-формы, а также производные, в особенности -эфир аспарагиновой кислоты или N-гуанидинацильные производные аргинина, пролекарства и их физиологически приемлемые соли
ЦИКЛОПЕПТИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2174520
Изобретение относится к соединениям формулы I R1-Q1-X-Q2-R2, (I) в которых Q1, Q2 в каждом случае, независимо от один от другого либо отсутствуют, либо представляют собой -NH-(CH2)n-CO-, R1, R2 в каждом случае, независимо друг от друга либо отсутствуют, либо представляют собой цикло-(Arg-Gly-Asp-Z), где Z связан в боковой цепи с Q1 или Q2, или, если Q1 и/или Q2 отсутствуют (ет), с X и где по меньшей мере один из радикалов R1 или R2 должен всегда присутствовать, X представляет собой -CO-R18-CO-, и если R1-Q1- или R2-Q2- отсутствует, то представляет собой R10, R13, R16, Het-CO- или остаток флуоресцентного красителя, который химически связан посредством CONH-, -COO-, -NH-C(=S)-NH- -NH-C(=O)-NH-, - SO2NH- или -NHCO-связей, Z в каждом отдельном случае независимо представляет собой остаток аминокислоты или ди-, три- или тетрапептидный остаток, где аминокислоты независимо выбирают из группы, включающей Ala, Asn, Asp, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val или M, где указанные аминокислоты могут быть производными и остатками аминокислот, соединенными один с другим подобно пептиду при помощи -амино- и -карбоксильных групп, и где М всегда присутствует, М представляет собой NH(R8)-CH(R3)COOH, R3 - -R5-R4, -R6-R4 или -R7-R4 R4 представляет собой ОН, NH2, SH или COOH, R5 - алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода, R6 - алкиленфенилен, содержащий 7-14 атомов углерода, R7 - алкиленфенилалкилен, содержащий 8-15 атомов углерода, R8-H, A или алкиленфенил, содержащий 7-12 атомов углерода, A - алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, R10 - алканоил, содержащий 1-18 атомов углерода, который является незамещенным или содержит один заместитель из числа COOH, COOA, SR11 или NR12R12, R11 - H или тритил, пиридил-2-тио- или алкилтиогруппа, содержащая 1-6 атомов углерода, R12, R12' - каждый, независимо друг от друга, представляет собой H, алкил, содержащий 1-8 атомов углерода или защитную группу аминогруппы, R13 - ароил, который содержит 7-11 атомов углерода и является незамещенным или замещенным и содержит один или два заместителя, выбранных из группы, включающей алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-8 атомов углерода, Hal, SR14 или NR15R15', R14 - H или A, R15, R15' - в каждом случае независимо один от другого H или A, R16 представляет собой аралканоил, который содержит 7-19 атомов углерода и который не замещен или замещен в арильном фрагменте на один, два или три заместителя, включающих Hal, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода, или ОН, и в котором арильный фрагмент может также представлять собой группу: E - CH2 или О, D - карбонил или [C(R17R17')]m, R17R17' каждый независимо представляет собой H или A, R18 - отсутствует или представляет собой R19, R20, R19-R20-R19 или фенилен, который не замещен или замещен и содержит один или два заместителя R5, длина цепи у которого является в каждом случае независимой друг от друга, R19 представляет собой алкилен, содержащий 1-8 атомов углерода, где 1 или 2 метиленовых группы могут быть замещены S, -CH=CH- или , R20 - циклоалкилен, содержащий 3-7 атомов углерода, Hal -F, Cl, Br или I, Het - моноциклический или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, который содержит от 1 до 4 атомов N, О и/или S, присоединяется через атом N или С и является незамещенным или замещенным и содержит один, два или три заместителя, выбранных из группы, включающей Hal, A, R3, NR4R4', CN, NO2 и/или карбонильный кислород, n - 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 и m равно 1 или 2, где, при условии, что остатки представляют собой остатки оптически активных аминокислот и производных аминокислот, включаются обе D и L формы, и их соли
