Патенты автора КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE)

Изобретение относится к N-(4-(азаиндазол-6-ил)-фенил)-сульфонамидам формулы I, в которой Ar, n, X, Z, R1, R2 и R3 обладают значениями, указанными в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения соединения, а также к фармкомпозиции и применению соединения в качестве ингибитора сывороточной и регулируемой глюкокортикоидами киназы. Данное соединение обладает способностью эффективно ингибировать аберрантную активность SGK в патологическом контексте и обладает высокой биологической доступностью, стабильностью в плазме и печени и селективно не воздействует на другие киназы и рецепторы. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 табл., 699 пр..

Изобретение относится к замещенным изохинолинам и изохинолинонам формулы (I) и к их стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является H, OH или NH2; R3 является H; R4 является H, галогеном или (C1-C6)алкилен-R′; R5 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом; R7 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C6)алкилом; R8 является H; R6 отсутствует; или является одним (C1-C4)алкиленом, связанным с циклоалкильным кольцом, в котором (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим углеродным атомом циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, R10 является H, фенилом, или пиридином, где фенил является незамещенным или замещенным; R11 является H, (C1-C6)алкилом; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R12 является (C1-C6)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом или фенилом; или R12 является H, при условии, что r=2 и другой R12 не является H; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R13 и R14 являются независимо друг от друга H, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилен-R′, C(O)O-(C1-C6)алкилом, n равно 0; m равно 1 или 2; s равно 1 или 2; r равно 1 или 2; L является O, NH; R′ является (C3-C8)циклоалкилом, (C6-C10)арилом; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним OCH3; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним или более галогеном; где в остатках R10 и R12 (C6-C10)арил является незамещенными или необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, CN, (C1-C6)алкила, O-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, CF3 и OCF3. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные изохинолина и изохинолинона, полезных при лечении и профилактике заболеваний, связанных с ингибированием Rho-киназы. 6 н. и 32 з.п. ф-лы. 132 пр.

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6)алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C1-С8)гетероалкил, (С3-C8)циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С3-С8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-(С6-С10)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C6-С10)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C1-С8)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О; (C6)гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5)гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, OCF3, 2,2,2-трифторэтокси, -CF3 , 2,2,2-трифторэтил, С1-С4алкил; R3 означает Alk-R4, -CF 3; Alk означает С1-С4 алкил; R4 означает Н, -CF3 , С3-С7 циклоалкил; а также их фармацевтически совместимых солей, отличающийся тем, что как определено на схеме 1: а) формилируют амид формулы IV в орто-положение к амидной группе и затем, без выделения полученного промежуточного соединения, его циклизуют с получением соединения формулы VI, b) соединение формулы VI подвергают превращению с алкоксикарбонилметилентрифенилфосфораном, с 1-алкокси-1-триметилсилоксиэтиленом или с триалкилфосфоноацетатом с получением соединения формулы VII, и с) соединение формулы VII подвергают превращению с гуанидином с получением соединения формулы I, где в соединениях формул IV-VII R1-R3 имеют значения как в формуле I; R5 означает -ОС1-С4алкокси

Изобретение относится к способу получения 4-пентафторсульфанилбензоилгуанидинов формулы I, являющихся NHE-1 ингибиторами, где R1 водород, R2 алкил с 1-6 С-атомами, R3 и R4 водород, в котором а) производное 4-нитрофенилпентафторида серы формулы II восстанавливают с получением амина формулы III, и b) соединение формулы III в орто-положении к аминогруппе галогенируют с помощью галогенирующего агента с получением соединения формулы IV, и с) в соединении формулы IV с помощью подходящего нуклеофила или элементоорганического соединения, например боралкильного соединения, при необходимости в условиях катализа, заменяют галоген-заместитель заместителем R2, и d) в соединении формулы V аминогруппу заменяют галоген-заместителем, и е) в соединении формулы VI галоген-заместитель заменяют нитрильной группой, и f) нитрильную группу соединения формулы VII гидролизуют с получением карбоновой кислоты, и g) карбоновую кислоту формулы VIII переводят в ацилгуанидин формулы I; и промежуточным соединениям формулы Х и формулы XI, которые являются промежуточными в синтезе соединений формулы I

Изобретение относится к новым пентафторсульфанил-бензоилгуанидинам формулы I, где R1 обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, R2 обозначает водород, R3 обозначает -SO2CH3 , R4 обозначает водород, а также их фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для применения в качестве ингибитора NHE1 или для получения обладающего ингибирующей активностью в отношении NHE1 лекарственного средства, а также к способу получения соединений формулы I

Изобретение относится к пентафторсульфанилбензолам формулы I в которой означаютR1 Cl, Br, I, -CN, -SO2R6, NO2, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR7R8, -O-(CH2)b -(CF2)c-CF3, -(SOd )e-(CH2)f-(CF2) g-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора; R6 OH, F, Cl, Br, I или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R7 и R8 независимо друг от друга водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3; b и c независимо друг от друга ноль или 1; d ноль, 1 или 2;e ноль или 1; f ноль, 1, 2, 3 или 4;g ноль или 1; илиR1 -(CH2)h-фенил или -O-фенил,в котором фенильные остатки не замещены или замещены 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Oj-(CH2)k-CF 3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3; j ноль или 1;k ноль, 1, 2 или 3; h ноль, 1, 2, 3 или 4;илиR1 -(CH 2)l-гетероарил,который не замещен или замещен 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Om-(CH2)n-CF 3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3; m ноль или 1;n ноль, 1, 2 или 3; l ноль, 1, 2, 3 или 4;R2 и R4 независимо друг от друга водород, F, Cl, Br, I, -CN, NR9R10, -OR11, -SR12, -COR13, -SOqCH3, -(SOr)s-(CH 2)t-(CF2)u-CF3 , алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;R9 и R10 независимо друг от друга алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, -(CH2 )v-(CF2)w-CF3, алкилкарбонил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкилсульфонил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; или R9 и R10 вместе с соединенным с ними атомом азота образуют гетероцикл формулы III X и Y независимо друг от друга CO или SO2;R11 и R12 независимо друг от друга водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами,-(CH 2)v-(CF2)w-CF3 , алкилкарбонил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкилсульфонил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами;R13 OH, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или алкокси с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами; q и r независимо друг от друга 1 или 2; s ноль или 1;t ноль, 1, 2, 3 или 4; u ноль или 1;v ноль, 1, 2, 3 или 4; w ноль или 1;R3 водород, F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, -COR14, -SO2CH3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, -O x-(CH2)y-CF3, R14 OH, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или -Oaa-(CH2) bb-CF3;x ноль или 1; y ноль, 1, 2 или 3;aa ноль или 1; bb ноль, 1, 2 или 3;R5 водород, F, Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR15R16, -O-(CH2)ee-(CF2) ff-CF3, -(SOgg)hh-(CH 2)jj-(CF2)kk-CF3 , алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;R15 и R16 независимо друг от друга водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH 2-CF3;ee и ff независимо друг от друга ноль или 1;gg ноль, 1 или 2; hh ноль или 1;jj ноль, 1, 2, 3 или 4; kk ноль или 1;илиR5 -(CH 2)ll-фенил или -O-фенил,в котором фенильные остатки не замещены или замещены 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Omm -(CH2)nn-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO 2CH3;mm ноль или 1; nn ноль, 1, 2 или 3;ll ноль, 1, 2, 3 или 4; илиR5 -(CH2)oo -гетероарил,который не замещен или замещен 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Opp-(CH2)rr-CF3 , алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;pp ноль или 1; rr ноль, 1, 2 или 3;oo ноль, 1, 2, 3 или 4;а также их соли;причем исключаются соединения формулы I, в которых R2 и R4 означают Cl, R3 означает F или Cl,исключаются соединения формулы I, в которых один из заместителей R2 и R4 означает Cl, другой из заместителей R4 и R2 означает CN, и R3 означает Cl, иисключаются соединения формулы I, в которых R1 означает NO2, другие заместители - водород

Изобретение относится к пентафторсульфанилбензоилгуанидинам формул I и II где R1 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, алкоксигруппу с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, F, Cl, Br, I, CN, NR10R11, -Op-(CH2) n-(CF2)o-CF 3 или -(SOm)q -(CH2)r-(CF 2)s-CF3; R10 и R11 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или СН2-CF 3;m равно нулю, 1 или 2;n, о, р, q, r и s независимо друг от друга равны нулю или 1;R2 означает водород, F, Cl, Br, I, -CN, -SO2СН 3, -(SOh)z-(CH 2)k-(CF2) 1-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть заменены на атомы фтора; h равно нулю, 1 или 2;z равно нулю или 1;k равно нулю, 1, 2, 3 или 4;l равно нулю или 1;или R2 означает -(СН2)t -фенил или -О-фенил, который является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Ou-(CH2) v-CF3, алкоксигруппы с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 С-атомами и -SO 2CH3;t равно нулю, 1, 2, 3 или 4;u равно нулю или 1;v равно нулю, 1, 2 или 3;илиR2 означает -(СН2) w-гетероарил, который является незамещенным или замещенным 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Ox-(CH2) y-CF3, алкоксигруппы с 1, 2, 3 или 4 С-атомами и алкила с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, -SO 2CH3;w равно 1, 2, 3 или 4; x равно нулю или 1;y равно нулю, 1, 2 или 3; R3 и R4независимо друг от друга означают водород или F; а также их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к фторированным циклоалкилзамещенным бензоилгуанидинам формулы I, в которой означают Х - кислород, сера или NR6; R6 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; m - ноль, 1, 2 или 3; n - ноль, 1, 2 или 3; р - ноль, 1, 2 или 3; q - 1, 2 или 3; r - ноль, 1, 2 или 3; причем сумма m, n, p, q и r равна по меньшей мере 2; R1 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R2 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R3 - SOuR10; u - ноль, 1 или 2; R10 - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R4 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 - водород; а также их фармацевтически переносимые соли

Изобретение относится к новым амидам антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, которые могут быть полезны для лечения и профилактики опосредованных K+ каналом заболеваний

Изобретение относится к новым производным меркаптоацетиламида, которые являются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и нейтральной эндопептидазы и применимы для лечения сердечно-сосудистого болезненного состояния

Изобретение относится к соединениям формулы (I) (I)где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) и R(7) имеют нижеуказанные значения, к способу их получения и их применению, в особенности в лекарственных средствах

Изобретение относится к новым бис-арильным соединениям формулы I где один из А1-А4 означает азот, другие означают СН или CR5,А5-А8 означают СН или CR5,R5 означает галоген или (С1-С4)-алкил,R(1) означает C(O)OR (9), COR(11),R(9) и R(11) означают Cx H2x-R(14);x означает 0, 1, 2, 3 или 4, причем х не может быть 0, если R(14) означает OR(15),R(14) означает (С1-С6)-алкил или фенил, R(15) означает (С1-С5)-алкил,R(2) означает водород,R(3) означает CyH2y -R(16);Y означает 0, 1, 2, 3 или 4,причем у не может быть 0, если R(16) означает OR(17),R(16) означает (С1-С6)-алкил, фенил или пиридил, R(17) означает водород, (С1-С5)-алкил, фенил или пиридил,или R(3) означает CHR(18)R(19); R(18) означает водород или CzH2z-R(16), где R(16) имеет вышеуказанные значения,z означает 0, 1, 2 или 3;R(19) означает CONH2,R(4) означает водород,R(30) и R(31) означают водород, а также к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым биологически активным орто-замещенным азотсодержащим бисарильным соединениям

Изобретение относится к органической химии, в частности к бензоилгуанидинам формулы (I), где R1 CF3; R2 -Y-пара-(C6H 4)-R11, -Y-мета-(C6H4)-R11 или -Y-орто-(С 6Н4)-R11; R11 (C1-C9 )-гетероарил, содержащий два или более атомов азота, который присоединен через N; Y кислород; R3 водород; R4 (C1 -C4)-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др

Изобретение относится к новым бифенилсульфонилцианамидам формулы (I), где:R(1) означает1) С1-С 8алкил,4) -CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=0-4; примем n не равно 0 или 1, если nn равно 2;5) CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nn равно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке C nH2n-nn замещен аминогруппой или NR(22)R(23), R(2)2) С1-С8алкил, 4) С2-С12алкенил,5) С2 -С8алкинил,6) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=0-4; причем n не равно нулю или 1, если nn равно 2;7) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nnравно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке CnH2n-nn замещен остатком из ряда 1) фенил,3) NR(22)R(23),5) COOR(16); R(3) и R(4) водород;R(5), R(6) и R(7) независимо друг от друга означают H, C1-C8алкил; SO 2-C1-C4алкил, F, Cl, Br, J, OR(10), где R(10) означает H, C1-C4 алкил при необходимости замещенный метокси или этоксигруппой; R(9) - означает OR(13),R(13) означает H, С1 -С8,Х означает карбонил, -CO-СО- или сульфонил; Y и Z независимо друг от друга означают1) фенил, 1-нафтил, 2-нафтил,2) один из остатков, определенных в п.1, замещенный 1-5, одинаковыми или различными остатками из ряда фенила,F, Cl, Br, J, CF3, SOq R(18), OR(16), NR(19)R(20), -CN, NO2, COR(9); или два остатка образуют метилендиоксигруппу,3) фурил, тиенил, пиридил, бензимидазолил, индолил, бензотиофенил, дигидрохиназолинил, 5) С3-С10циклоалкил предпочтительно циклопропил, циклопентил, циклогексил, инданил,6) один из остатков, определенных в п.5, замещенный фенилом;R(16) означает 1, водород,2) С1-С4алкил, 3) С1-С4алкил, замещенный С 1-С4алкокси;R(19) и R(20) независимо означаютН, С1-С4алкил;R(22) и R(23) означают независимо друг от другаН или CO-OR(24); R(24) означает –CnH2n-фенил с n=1-4; q означает 2,а также их физиологически приемлемые соли

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I в которой символы имеют следующие значения: R(1) означает -СаН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена; а означает нуль; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, F, Cl, Br, I, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород; R(7) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(4) означает S(O)p-R(16); р означает 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также к их физиологически переносимым солям

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I в которой символы имеют следующие значения R(1) - С аН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена, а - нуль, или R(2) и R(3) независимо друг от друга CO-R(6), О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17), R(17) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(6) - водород, R(4) и R(5) независимо друг от друга водород, F, Cl, Br, I, SOp-R(16) или О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(33), p - 2, R(16) - алкил c 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(33) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также их физиологически приемлемые соли, при условии, что по меньшей мере один из остатков R(2) или R(3) означает O-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17)

Изобретение относится к пятичленным гетероциклам с бифенилсульфонильным замещением формулы I R1 означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; СаН2а-фенил, где а = 0, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, CF3, метоксигруппы; С dН2d(С3-7)-циклоалкил, где d = 0; R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, F, Cl, J, C=N; COR6, где R6 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, OR 30, где R30 - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; OR7, где R7 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; фенил; или R 2 и R3, независимо друг от друга, означают C qH2q -фенил, где q=0; или R2 и R3, независимо друг от друга, означают –SO nR22, где n означает нуль, R22 - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, F, Cl, Br, J, CF3 , а также их физиологически приемлемым солям; и к лекарственным средствам, ингибирующим Na+ -зависимый Cl- /НСО-3 - обмен

Изобретение относится к бензоилгуанидинам формулы I где R(1) обозначает CF3; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-СН2OH; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R(2) и R(3) - независимо друг от друга обозначают водород, Cl, Br, J, (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил или -OR(5), R(5) - (C1-C8)-алкил, причем один из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами, а также их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым ортозамещенным бензоилгуанидина формулы (1), где R(1) - Н, алкил с 1-8 С-атомами, Ха-(СН2)b-(CF2)c-CF3, где а, b, с = 0; один из двух заместителей R(2) и R(3) означает -O-CO-R(27) и соответственно другой из заместителей R(2) и R(3) является R(1), где R(27) - алкил с 1-8 С-атомами; R(4) - водород, алкокси с 1-4 С-атомами, F, Cl, Br, I; R(5) - водород, и их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым орто-замещенным бензоилгуанидинам формулы (1), где R(1) обозначает Н, галоген, Ха-(СН2)b-(CF2)с-CF3, а, b, с обозначают ноль, один из двух заместителей R(2) и R(3) обозначает гидроксил, и соответственно другой из заместителей R(2) и R(3) является R(1), R(4) обозначает С1-С4-алкил, галоген, (СН2)n-(CF2)o-CF3, n, о обозначают ноль, и их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к замещенным гуанидидам тиофенилалкенилкарбоновой кислоты формулы I где обозначают: по меньшей мере один из заместителей R(1), R(2) и R(3) - Оp -(СН2)s -CqF2q+1, R(40)CO- или R(31)SOk-; p ноль или 1; s ноль, 1, 2, 3 или 4; q 1,2, 3,4, 5, 6, 7 или 8; k ноль, 1 или 2; R(40) алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, перфторалкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF, метила или метокси; R(31) алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, перфторалкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, или фенил, который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, СF3, метила или метокси; или R(31) NR(41)R(42); R(41)и R(42) независимо друг от друга водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, перфторалкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, или R(41)и R(42) вместе 4 или 5 метиленовых групп, из которых СН2-группа может быть заменена кислородом, S, NH, N-CH3, или N-бензилом; и соответственно другие заместители R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, -Оna-CmaН2ma+1 или -ОgaСraН2raR(10); nа ноль или 1; mа ноль, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; ga ноль или 1; rа ноль, 1, 2, 3 или 4; R(10) циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, причем фенил не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, СF3, метила и метокси; R(4) и R(5) независимо друг от друга водород, F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, перфторалкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, СF3, метила, метокси и NR(14)R(15); R(14)и R(15) независимо друг от друга Н, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или перфторалкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами и их фармацевтически переносимым солям

Изобретение относится к фенилзамещенным гуанидидам алкенилкарбоновой кислоты формулы (I) где Т означает причем R(A) означает водород, фтор, хлор, бром, иод, CN, ОН, OR(6), (С1-С4)-алкил, Or(CH2)aCbF2b+l, (С3-C8)-циклоалкил или NR(7)R(8); где r означает ноль или 1; а означает ноль, 1, 2, 3 или 4; b означает 1, 2, 3 или 4; R(6) означает (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-перфторалкил, (С3-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, фенил или бензил; причем фенильное ядро не замещено или замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, СF3, метила, метоксигруппы и NR(9)R(10); где R(9) и R(10) означают водород, (С1-С4)-алкил или (С1-С4)-перфторалкил; R(7) и R(8) независимо друг от друга имеют указанное для R(6) значение или R(7) и R(8) вместе означают 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна CH2-группа может быть замещена кислородом, серой, NH, N-СН3 или N-бензилом; R(B), R(C) и R(D) независимо друг от друга имеют указанное для R(A) значение; х означает ноль, 1 или 2; у означает ноль, 1 или 2; R(F) означает водород, фтор, хлор, бром, иод, CN, OR(12), (С1-С8)-алкил, Op(CH2)fCgF2g+l, (С3-С8)-циклоалкил или (С1-С9)гетероарил; р означает ноль или 1; f означает ноль, 1, 2, 3 или 4; g означает 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; R(12) означает (С1-С8)-алкил, (С1-С4)-перфторалкил, (С3-С8)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, фенил или бензил, причем фенильное ядро не замещено или замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, СF3, метила, метоксигруппы и NR(13)R(14); где R(13) и R(14) означают водород, (С1-С4)-алкил или (С1-С4)-перфторалкил; R(E) независимо имеет указанное для R(F) значение; R(1) независимо имеет указанное для Т значение; или R(1) означает водород, -OkCmH2m+l, -On(CH2)pCqF2q+1, фтор, хлор, бром, иод, CN, -(C= O)-N=C(NH2)2, -SOrR(17), -SOr2NR(31)R(32), -Оu(СН2)vС6Н5, -Ou2-(C1-C9)-гетеpoaрил или -Su2-(С1-С9)-гетероарил; k означает ноль или 1; m означает ноль, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; n означает ноль или 1; р означает ноль, 1, 2, 3 или 4; q означает 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; r означает ноль, 1, 2; r2 означает ноль, 1, 2; R(31) и R(32) независимо друг от друга означают водород, (С1-С8)-алкил или (С1-С8)-перфторалкил или R(31) и R(32) вместе образуют 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть замещена кислородом, серой, NH, N-СН3 или N-бензилом; R(17) означает (С1-С8)-алкил; u означает ноль или 1; u2 означает ноль или 1; v означает ноль, 1, 2, 3 или 4; причем фенильное ядро не замещено или замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила, метоксигруппы, -(CH2)wNR(21)R(22), NR(18)R(19) и (C1-C9)-гетероарила; где R(18), R(19), R(21) и R(22) независимо друг от друга означают (С1-С4)-алкил или (С1-С4)-перфторалкил; w означает 1, 2, 3 или 4; причем гетероцикл (С1-С9)-гетероарила не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, C1, СF3, метила или метоксигруппы; R(2), R(3), R(4) и R(5) независимо друг от друга имеют указанное для R(1) значение; или R(1) и R(2) или R(2) и R(3) совместно означают группу -СН-СН=СН-СН-, которая не замещена или замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, C1, CF3, метила, метоксигруппы, -(CH2)w2NR(24)R(25) и NR(26)R(27); где R(24), R(25), R(26) и R(27) означают водород, (С1-С4)-алкил или (С1-С4)-перфторалкил; w2 означает 1, 2, 3 или 4; причем в молекуле содержатся по меньшей мере два остатка Т, самое большее три; а также к их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к ортозамещенным бензоилгуанидинам формулы (1), где R(1) обозначает R(13)-SOm, m обозначает число 2; R(13) обозначает алкил, один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; а другой -CHR(30)R(31), R(30) обозначает-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)I-(CHOH)k-R(32), R(32) обозначает водород или метил, g, h, I равны нулю, k равно 1, R(2) и R(3) обозначает -C(OH)R(33)R(34), R(31), R(33) и R(34) обозначают водород или алкил, R(4) обозначает алкил, алкокси, F, Cl, Br, I

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1, R3-R8 означает XYaWZ или X'YaWZ', где Х - О; Y - алкилен с 1-4 атомами СН2, а = 0, W - СН2 или, если W не следует непосредственно за гетероатомом группы ХYа, то также О; Z - это -C(=O)R(15) или, если W не означает О, также NR(16)R(17); R(15) - это -N=C(NH2)2, R(16) и R(17) - водород или алкил или R(16) и R(17) означают вместе 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена кислородом или N-(п-хлорфенилом); X' - это -C(=O)NR(30); Z' означает -C(= O)R(15), N-содержащий гетероцикл с 1-5 С-атомами, причем N-содержащий гетероцикл связан через С; другие R1, R3-R8, которые не подпадают под приведенные выше значения, независимо друг от друга означают VpQqU, где V - O, р=0 или 1, q=0, U - водород, алкил, причем один из заместителей R5-R8 не являются водородом

Изобретение относится к новым производным 1-нафтоилгуанидинам формулы (I) где R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 означают Н, F, CL, Br, I, СF3, XaYbZ, X означает О, а=0,1, Y означает алкилен, причем одна из групп СН2 может быть заменена на О-фенилен, b=нуль или 1, Z означает Н, алкил, С/=О/ R/15, NR/16/ R/17/ или фенил, который может быть незамещен или замещен, или Z означает азотсодержащий гетероцикл с 1-5 атомами углерода, а также их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к сульфонимидамидам формулы (I): где по меньшей мере один из трех заместителей R(1), R(2) и R(3) обозначает бензоилгуанидин: который в фенильной части незамещен или замещен 1-4 остатками, выбираемыми из группы, состоящей из алкила с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, алкенила с 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, -(СН2)m-R(14), F, Cl, Вr, J, -С= N, СF3, R(22)SO2, R(23) R(24)N-СО-, R(25)-СО-, R(26)R(27)N-SO2, -ОR(35), -SR(35) или -NR(35)R(36); m=0, 1 или 2; R(14) обозначает - (С3-С8)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F и Cl, -СF3, метила, метокси-группы и -NR(15) R(16); где R(15) и R(16), независимо друг от друга, обозначают водород или -СН3; R(22), R(23), R(25) и R(26), независимо друг от друга, обозначают алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, алкенил с 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, (СН2)nR(29) или -СF3; где n=0, 1, 2, 3 или 4; R(29) обозначает -(С3-С7)-циклоалкил или фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, -СF3, метила, метокси-группы и -NR(3O) R(31); где R(30) и R(31) обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или R(23), R(25) и R(26) обозначают водород; R(24) и R(27), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или R(23) и R(24), а также R(26) и R(27) вместе обозначают 5 или 6 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена кислородом, серой, -NH-, -NСН3 или -N-бензилом; R(35) и R(36), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами; или R(35) и R(36) вместе обозначают 4-7 метиленовых групп, из которых одна СH2-группа может быть заменена кислородом, серой, -NН-, -NСН3 или -N-бензилом; или R(35) обозначает фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Сl, -СF3, метила, метокси-группы, SO2R(5), SO2NR(6) R(7) и -NR(32)R(33); где R(5) обозначает алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами; R(6) и R(7), независимо друг от друга, обозначают водород- или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(32) и R(33), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или R(35) обозначает (С1-С9)-гетероарил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Сl, СF3, СН2, метокси-группы, гидроксила, амино-группы, метиламино-группы и диметиламино-группы; и каждый из других заместителей R(1), R(2) и R(3), независимо друг от друга, обозначает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; (CH2)pR(10), где р=0, 1, 2, 3 или 4, а R(10) обозначает фенил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Сl, -СF3, метила, метокси-группы, -SO2NR(17) R(8) и -SО2R(9); где R(17) и R(8), независимо друг от друга, обозначают водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(9) обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; или каждый из других остатков R(1) и R(3) обозначает водород; R4 обозначает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; а также к их фармацевтически приемлемым солям

 


Наверх