Патенты автора ПИНАР Эмманюэль (FR)
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), приемлемые для получения лекарственных средств для модулирования сплайсинга гена SMN2. 9 н. и 30 з.п. ф-лы, 6 табл., 51 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Х представляет собой N или CR3; Y представляет собой N или CR4; при условии, что оба X и Y не представляют собой N; A выбран из группы имидазо[1,2-а]пиразин-2-ила, имидазо[1,2-а]пиридинила и бензо[d]оксазолила, которые возможно замещены одним, двумя или тремя R5; B представляет собой 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанил, гаксагидропирроло[3,4-с]пирролил, гексагидропирроло[1,2-а]пиразинил, пиперазинил или пиперидинил, каждый из которых возможно замещен одним, двумя или тремя R6; R1 представляет собой водород, галоген, С1-7-алкокси или С1-7-галоалкокси; R2 представляет собой водород, галоген или C1-7-алкил; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород, галоген, C1-7-алкокси или С1-7-галоалкокси; каждый R5 независимо выбран из галогена, C1-7-алкила или C1-7-галоалкила; каждый R6 представляет собой C1-7-алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью модулятора сплайсинга гена SMN2, на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственных средств. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 82 пр.
Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, (CR2)о-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси; R3 представляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или С3-7 циклоалкил; R3′ представляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси; R4 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном; X представляет собой -О- или -СН2-; X′ представляет собой -О- или -СН2-; при условии, что один из X или X′ всегда представляет собой -О- и другой представляет собой -СН2-; или фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер. Cоединения общей формулы (I) являются хорошими ингибиторами глицинового переносчика 1 (GlyT-1) и, следовательно, могут быть использованы для лечения шизофрении, психоза и других неврологических состояний, включая боль. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 63 пр.
Изобретение относится к соединению общей Формулы I
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3, низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.
Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I
R1 выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R2 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R3 представляет собой низший алкил; R4 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R5 выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.
Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I
где X-Y представляет собой C(RaRb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(RcRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2)q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2)qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из Ri и Rii независимо представляет собой C1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.
Изобретение относится к новым меченным радиоактивным изотопом соединения формулы I
в котором R1 представляет собой изопропокси или 2,2,2-трифтор-1-метил-этокси; и R2 представляет собой меченную радиоактивным изотопом группу СН3, где радионуклид представляет собой 3H или 11С. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для диагностической визуализации переносчика GlyT1 (переносчика глицина 1 типа). Технический результат: получены новые меченные радиоактивным изотопом соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве радиоактивного индикатора в PET (позитронной эмиссионной томографии) для мечения и диагностической молекулярной визуализации функциональности переносчика глицина 1 типа. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ GLYT1 // 2463295
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМЕТАНОНА // 2437872
Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I: где R1 означает -OR1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С1-6алкилом, галогеном; R1' означает C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН2)о-насыщенныйС 3-6циклоалкил; R2 означает -S(O)2 -C1-6алкил, -S(O)2NH-С1-6алкил, NO2 или CN; R3 означает пиридинил, замещенный C1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6 алкокси, CN, NO2, галогена, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH2-, -NH-, -CH 2O- или -ОСН2-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где: R1 означает -OR1' , -SR1 , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1' /R1 означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х-С3-6 циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)2-С1-6-алкил, -S(O) 2NH-С1-6-алкил, CN; означает группу: , , , , , , , ,и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;R3-R10 означает Н, галоген, C1-6-алкил, С3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C1-6-алкокси, CN, NO2, NH2, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C1-6-алкил, -S(O)2-С1-6-алкил, С1-6-алкил, замещенный галогеном, C1-6-алкокси, замещенный галогеном, C1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН2) y-С1-6-алкокси, -O(СН2)y C(O)N(С1-6-алкил)2, -С(O)-С1-6 -алкил, -O-(СН2)х-фенил, -O-(СН2 )х-С3-6циклоалкил, -O-(СН2) х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С 1-6-алкил, -С(O)-NH-С1-6-алкил, -С(O)-N(С 1-6-алкил)2, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН2)2-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C 1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R1, R1', R1 ' и R3-R10, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкила, замещенного галогеном, или C1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-ПИПЕРАЗИН МЕТАНОНА // 2395502
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 представляет собой группу или или или R2 представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')2 ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН2)n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R3 представляет собой NO2 или SO2R'; R4 представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO2, низший алкокси, SO2R' или C(O)OR''; R5/R 6/R7 представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х1/Х1' представляют собой СН или N при условии, что Х1/Х1' одновременно не являются СН; X2 представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНБЕНЗОЛСУЛЬФАМИДА // 2330842
Изобретение относится к соединениям общей формулы в которой R1 представляет собой низший алкил, -(СН2) n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена или трифторметила, или представляет собой пиридин; R 2 представляет собой низший алкил, -(CH 2)n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена, трифторметила, нитро, циано, -NR'R", гидрокси или гетероарильной группы, которая представляет собой моновалентный гетероциклический 5- или 6-членный ароматический радикал, содержащий атомы N, или R2 обозначает гетероарил, который представляет собой моновалентный гетероциклический 5- или 6-членный ароматический радикал, где гетероатомы выбирают из N, О или S, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила или галогена; R3 представляет собой пиридин или представляет собой арил, незамещенный или замещенный галогеном или низшим алкилом; R 4 представляет собой водород или гидрокси; А представляет собой -S(O)2- или -С(O)-; X, Y независимо друг от друга представляют собой -СН2- или -О-, при условии, что Х и Y одновременно не представляют собой -О-; R'R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; n означает 0, 1 или 2, и к их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или в которой R означает водород или низший алкил, а А означает незамещенную или замещенную циклическую группу, выбранную из и где R1-R 4 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, CF3, CHF2, С(СН 3)F2, С3-С 6-циклоалкил, низшую алкоксигруппу, низший алкил, OCF 3 или фенил; R5-R 10 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, низшую алкоксигруппу, низший алкил или CHF2 ; R11-R16 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, низшую алкоксигруппу или низший алкил; R17 означает галоген или CHF2; R18-R 20 означают, независимо друг от друга, водород, низшую алкоксигруппу или низший алкил; и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям
Изобретение относится к новым соединениям формулы IA или IB, где R1 означает водород, C 1-С7алкил, -(CH2 )n-ОН, -(CH2) n-N(R6)2, R 2 означает C1-С7 алкил, -(CH2)n-N(R 6)2, -NR6C(O)C(O)O-(C 1-C7)алкил, -NR6 -(CH2)n-OH, -NR 6C(O)-(C1-C7 )алкил, -NH-бензил, R3 означает водород или амин, или R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, означают группу -N(R6)-CH2 -O-CH2-, R4 означает водород или C1-C7 алкил, R5 означает водород, R 6 независимо друг от друга означают водород или C 1-C7алкил, R' означает водород или C1-C7алкил, n равно 0, 1, 2 или 3
Изобретение относится к новым производным 3-гидроксипиперидина общей формулы (I) где R означает (a) -C(O)(CH2)nC(O)ОН, (б) , где R1 означает -N(R2)(R3) и R2 и R3 каждый означает водород, низший алкил или циклический третичный амин; (в) -Р(O)(ОН)2 или (г) -С(O)(СН2)nNHC(O)(CH2 )nN(R2)(R3), n означает целое число 1-4
Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина формулы I где Х обозначает -О-, -NH-, -СН2-, -СН=, -СНОН- или -СО-; R1-R4 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, (низший) алкилсульфониламиногруппу или ацетамидогруппу; R5-R8 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, (низший)алкил, галоген, (низший)алкоксигруппу, трифторметил или трифторметилоксигруппу; a и b могут обозначать двойную связь при условии, что когда a обозначает двойную связь, b не может обозначать двойную связь; n = 0-2; m = 1-3; p = 0 или 1, и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям
