Патенты автора МАКЛАФЛИН Роберт Уилльям (US)
Изобретение относится к кристаллической форме 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-Е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, которая может оказаться эффективной при лечении аномального роста клеток. Указанная кристаллическая форма является по существу чистым полиморфом формы XLI и имеет порошковую рентгенограмму, включающую пик при угле дифракции (2θ) 6,0±0,1 и дополнительно включающую, по меньшей мере, один пик при угле дифракции (2θ), выбранный из 11,5±0,1, 21,0±0,1 и 26,9±0,1. Указанная кристаллическая форма может включать также пики при угле дифракции (2θ) 11,9±0,1, 15,6±0,1, 16,2±0,1, 16,5±0,1, 22,8±0,1 и 23,1±0,1. Пики на порошковой рентгенограмме измерены с использованием CuKα излучения (=1,54056 Å). Кроме того, указанная кристаллическая форма имеет ЯМР спектр в твердом теле, включающий 13С химические сдвиги при 150,1±0,2 и 27,5±0,2 м.д. Указанная кристаллическая форма обладает улучшенной светостойкостью и имеет более правильную форму кристаллов. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей указанную кристаллическую форму. 6 н.п. ф-лы, 16 ил., 15 табл., 7 пр.
Изобретение относится к способу очистки рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который включает:(a) суспендирование рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола в смеси этанола и тетрагидрофурана с образованием суспензии, где указанная смесь этанола и тетрагидрофурана имеет объемное отношение от 4:1 до 1:1;(b) перемешивание и нагрев указанной суспензии;(c) охлаждение указанной суспензии со стадии (b); и(d) сбор твердого очищенного рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола
