Патенты автора КИМУРА Томио (JP)

ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2756506

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA). Также описан способ лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA), включающий введение соединения, представленного общей формулой (I). Технический результат: обеспечение применения α-галогензамещенного тиофена, обладающего мощной антагонистической активностью в отношении рецептора к LPA, для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 154 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА // 2733951

Изобретение относится к соединению формулы (I) в котором R1 представляет собой: атом водорода, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом(-ами) дейтерия, атомом(-ами) галогена, группой(-ами) -OR13, -NR15R16, -COOR14, циано, -CONR11R12 или -S(O)nR17, C3-C8 циклоалкильную группу, необязательно замещенную -OR13, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную -OR13, -CONR11R12, 4-6-членную гетероциклильную группу, содержащую 1-2 атома азота или атом кислорода в кольце, необязательно замещенную C1-C6 алкильной группой, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильной группой, галоген-C1-C6 алкильной группой, бензильной группой, C1-C7 ацильной группой, -COOR14, R13O-C1-C6 алкильной группой, -S(O)nR17, 4-6-членную гетероциклил-C1-C6 алкильную группу, содержащую 1-2 гетероатома в кольце, выбранных из атома азота и кислорода, необязательно замещенную атомом галогена, C1-C6 алкильной группой, C1-C7 ацильной группой, оксогруппой или защитной группой, выбранной из тетрагидропиранила, бензильную группу, необязательно замещенную C1-C6 алкоксигруппой; и X представляет N или C-R2, причем R2 представляет собой: атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или C1-C6 алкоксигруппой, C3-C8 циклоалкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу или цианогруппу; p и q, независимо друг от друга, представляют натуральное число от 1 до 3 при условии, что сумма p и q представляет собой натуральное число от 2 до 4; R11 и R12 независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R13 представляет собой атом водорода, C1-C7 ацильную группу или защитную группу, выбранную из тетрагидропиранила; R14 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R15 и R16 независимо представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, бензильную группу, C1-C7 ацильную группу или -S(O)nR17; R17 представляет собой C1-C6 алкильную группу; и n представляет собой 2; или его фармакологически приемлемой соли, которое является ингибитором VAP-1. 16 н. и 18 з.п. ф-лы, 75 табл., 122 пр.

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 3-АЗАБИЦИКЛО[3.1.0]ГЕКСАНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНСКИХ ЦЕЛЯХ // 2701861

Задачей настоящего изобретения является получение соединения формулы (I), обладающего антагонистическим действием в отношении µ-опиоидных рецепторов, которое вызывает меньшие побочные эффекты, следовательно, является менее безопасным, или его фармакологически приемлемой соли, и получение лекарственного средства для применения в профилактике или лечении зуда, основанного на антагонистическом действии в отношении µ-опиоидных рецепторов. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл., 42 пр.

СОЛЬ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ, ЗАМЕЩЕННОГО ГАЛОГЕНОМ // 2689315

Изобретение относится к солям тиофенового соединения, замещенного α-галогеном, общей формулы(I): (где R представляет собой атом водорода или метокси группу; X представляет собой атом галогена; A выбран из группы, состоящей из: ;M представляет собой щелочной или щелочноземельный металл; и n равен 1, когда M представляет собой щелочной металл, и равен 2, когда M представляет собой щелочноземельный металл), которое обладает сильным LPA рецепторным антагонистическим действием. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 45 пр.

ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2649398

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I) ,в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к антагонисту рецептора к LPA, фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора к лизофосфатидной кислоте (LPA). 16 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 217 пр.

ЗАМЕЩЕННОЕ АКРИЛАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ // 2404966

ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОПАНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ // 2394560

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2386613

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I) в которой X и Y представляют собой группу, в которой Х и Y вместе с атомом углерода кольца В, к которому они присоединены, образуют кольцо А, Х и Y вместе представляют заместитель кольца В или Х и Y каждый представляет собой атом водорода

ЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ЗАМЕЩЕННУЮ АЛКИЛЬНУЮ ГРУППУ // 2382771

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), представленную ниже, где R1 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, С3-С6 циклоалкильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; R3 представляет собой замещенную С1-С6 алкильную группу {указанный заместитель представляет собой гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей > (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены от 1 до 4 оксогруппами); гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей >; или заместитель, выбранный из <группы заместителей >}, или гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей > (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены от 1 до 4 оксогруппами); где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, и гетероциклильная группа представляет собой, частично или полностью восстановленную 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 атомов серы, атомов кислорода и/или атомов азота; X1 , X2, X3, X4 и X5 , каждый, независимо, представляет собой атом водорода или атом галогена; n равно 1, <группа заместителей > представлена карбоксигруппой, С2-С7 алкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, гидроксильной группой, С1-С6 алкильной группой, С2-С7 алканоильной группой, С2-С7 алкилкарбамоильной группой, ди(С1-С6 алкил)карбамоильной группой и группой формулы R4-CO-CR5R6-(CH2) m- {где R4 представляет собой гидроксильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и, каждый, представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; и m равно целому числу от 0 до 5}; и <группа заместителей > представлена карбоксигруппой, С2-С7 алкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, цианогруппой, гидроксильной группой, С1-С6 алкоксигруппой, С2-С7 алкилкарбамоильной группой, ди(С1-С6 алкил)карбамоильной группой и группой формулы R9-CO-(CH 2)k-N(R10)- {где R9 представляет собой гидроксильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R10 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; и k равно целому числу от 0 до 5}, к его фармакологически приемлемьм солям или к С1-С6 алканоильным производным

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЙ ЦИКЛ // 2346935

АКТИВНЫЙ АГЕНТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ, ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СВЯЗАННЫХ С ОПУХОЛЯМИ НАРУШЕНИЙ И МЕТАСТАЗ ОПУХОЛЕЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ // 2220721

Изобретение относится к ветеринарии и медицине, а именно к ингибиторам циклооксигеназы-2, полезным для лечения и/или профилактики опухолей, связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей, а также ингибирования роста опухолей у млекопитающих

СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ // 2217418

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ // 2198170

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ КАХЕКСИИ // 2190399

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается применения некоторых селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 для лечения и профилактики кахексии