Патенты автора ДЕ МАН Адрианус Петрус Антониус (NL)
(5,6-дигидро)пиримидо[4,5-е]индолизины // 2692479
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из группы, состоящей из:
R11 представляет собой Н, галоген, (1-2С)алкил, (1-2С)алкокси или ОС2Н3, где все алкильные и алкокси группы возможно замещены одним или двумя галогенами; R12 представляет собой Н; R13 представляет собой R132O, R133R134N, R135C(O), (2-7С)гетероциклоалкил, выбранный из пиперидинила, пиперазинила, морфолинила или азетидинила, или (1-5С)гетероарил, выбранный из пиразолила или изоксазолила, где каждый гетероциклоалкил или гетероарил возможно замещен 1-3 заместителями (1-2С)алкил, (1-2С)алкокси, (1-6С)алкилкарбонил, (1-6С)алкилсульфонил, (1-5С)алкоксикарбонил, (1-6С)алкиламинокарбонил, (3-6С)циклоалкилкарбонил или (2-7С)гетероциклоалкилкарбонил, в которых указанный гетероциклоалкил выбран из азетидинила или оксетанила, где каждый алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или гетероциклоалкилкарбонил возможно замещен (1-2С)алкилом, фтором или (1-2С)алкокси; R132 представляет собой (1-6С)алкил или (2-7С)гетероциклоалкил, выбранный из пиперидинила, пирролидинила, азетидинила или тетрагидропиранила, каждый из которых возможно замещен одной группой, выбранной из (1-2С)алкила, (1-2С)алкокси или ди[(1-2С)алкил]амино; R133 представляет собой (1-6С)алкил, возможно замещенный одной группой, выбранной из ди[(1-2С)алкил]амино; R134 представляет собой водород или (1-2С)алкил; R135 представляет собой (2-7С)гетероциклоалкил, выбранный из морфолина, тиазинана, диазепана или пиперидина; (1-6С)алкиламино; ди[(1-6С)алкил]амино; (2-7С)гетероциклоалкиламино, в котором указанный гетероциклоалкил выбран из пиперидина, тетрагидропирана, азетидина и оксабициклогексана; или (3-6С)циклоалкиламино, каждый из которых возможно замещен одной или двумя группами, выбранными из (1-2С)алкила, фтора, гидроксила, (1-2С)алкокси, ди[(1-2С)алкил]амино, пиперидинила, оксо, циано или амино; R14 представляет собой Н, галоген или (1-2С)алкил; R15 представляет собой Н; R2 выбран из группы, состоящей из:
R21 представляет собой Н, галоген, (1-3С)алкил, (1-2С)алкокси, гидрокси(1-2С)алкил или циано; R22 представляет собой Н; R23 представляет собой Н, галоген или (1-2С)алкил; R24 представляет собой Н; R25 представляет собой Н, галоген или (1-3С)алкил; R26 представляет собой Н, (1-6С)алкил, азетидинил, оксетанил, (1-2С)алкокси[(2-4С)алкокси]n(1-6С)алкил, где n представляет собой целое число 1 или 2, все алкильные группы возможно замещены одной группой, выбранной из (1-2С)алкокси, гидроксила, ди[(1-2С)алкил]амино или оксетанила; при условии, что только один из R21 или R25 в R2 может представлять собой Н. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в качестве ингибитора ТТК на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в лечении рака. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 163 пр.
Изобретение относится к соединениям, модулирующим рецепторы глюкокортикоидов, и к их применению в терапии
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ // 2191193
Изобретение относится к соединениям формулы I (значения радикалов определены в описании), их пролекарствам и их фармацевтически приемлемым солям
