Патенты автора ШВАБ Вильфрид (DE)
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты. Указанный кристаллический моногидрат N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты представляет собой полиморфную модификацию кристаллического моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты, которая характеризуется тем, что дифракционная рентгенограмма полиморфной модификации содержит значения 2-тета угла 6,5, 12,9, 16,8, 18,9, 19,3, 19,5, 20,0, 22,4, 22,5, 23,2, 23,8, 25,5, 25,9, 28,8, 30,5, 32,7 и 35,7 градусов. Указанная полиморфная модификация обладает повышенной стабильностью и улучшенной кинетикой высвобождения. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанный кристаллический моногидрат, и его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики вирусной инфекции простого герпеса и/или профилактики передачи вируса простого герпеса. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида, а также его соли моногидрата мезилата, которая продемонстрировала повышенную стабильность и кинетику высвобождения из фармацевтических композиций. Способ осуществляют в соответствии со стадиями А и В. На стадии А происходит взаимодействие соединения А общей формулы А*, где R1 представляет собой уходящую группу и R2 представляет собой алкильный остаток, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильный остаток, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, с производным бороновой кислоты, бороланом, боринаном или реагентом дибороновой кислоты с образованием промежуточного производного бороновой кислоты соединения А, а затем промежуточное производное бороновой кислоты подвергают взаимодействию с соединением пиридина В общей формулы В*, где R3 представляет собой уходящую группу, при основных условиях для непосредственного получения (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, которую затем очищают. На стадии В осуществляют взаимодействие (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, полученной на стадии А, с 4-метил-2-(метиламино)-1,3-тиазол-5-сульфонамидом для получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида. Предлагаемый способ позволяет упростить синтез целевого соединения, сократить количество стадий, а также повысить выход. 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 8 пр.
Настоящее изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты следующей формулы,где частицы моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты имеют размер частиц в интервале от 1 до 500 мкм, распределение частиц по размерам, которое определяется в d(0,1) от 2 до 100 мкм, d(0,5) от 30 до 210 мкм и d(0,9) от 70 до 400 мкм, и удельную площадь поверхности менее чем 1,0 м2/г. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики инфекционных заболеваний, содержащей кристаллические частицы моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты, где частицы моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты имеют размер частиц в интервале от 1 до 500 мкм, распределение частиц по размерам, которое определяется в d(0,1) от 2 до 100 мкм, d(0,5) от 30 до 210 мкм и d(0,9) от 70 до 400 мкм, и удельную площадь поверхности менее чем 1,0 м2/г, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, инертным наполнителем, растворителем и/или разбавителем. Новая форма характеризуется улучшенными свойствами в отношении стабильности и биодоступности. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 7 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, причем R1 обозначает -CF3, R2 обозначает атом водорода, которое заключается в том, что соединение формулы II, где R1 и R2 определены, как описано выше, вводят в, по меньшей мере, один растворитель и полученный раствор или суспензию охлаждают и затем добавляют водный раствор, по меньшей мере, одного основания, выбранного из группы, состоящей из гидроксидов щелочных металлов, таких как гидроксид натрия или гидроксид калия, гидроксид натрия в твердой форме или в форме щелочи, амидов, таких как амид натрия, алкоголятов, таких как этилат натрия или трет.-бутилат калия, металлорганических соединений, таких как н-бутиллитий или смеси оснований, в присутствии уксусного ангидрида и затем выделяют образовавшееся соединение формулы I
ОМЕГА-АМИДЫ N-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-АМИНОКИСЛОТ // 2228330
Изобретение относится к омега-амидам N-арилсульфониламинокислот формулы I и/или стереоизомерным формам соединения I, и/или физиологически приемлемым солям соединения I, где R1 означает фенил, фенил, однократно замещенный галогеном, остатком гетероцикла из следующей группы: морфолин, пирролидин; R2 означает Н; R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R6)-R7, где R6 и R7 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют остаток формулы IIa, IIe причем в формулах IIa, IIe q означает целое число нуль или 1, Z означает атом углерода или ковалентную связь и R8 означает атом водорода или галоген, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-Y, где Y означает остаток формул IIс или IId причем в формулах IIc и IId R8 означает Н или галоген, R9 означает Н, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R9)-(CH2)о-N(R4)-R5, причем R9 имеет указанные выше значения, о означает целое число 2 и R4 и R5 вместе с кольцевой аминогруппой образуют 4-7-членное кольцо, в котором один атом углерода замещен на -О-, А означает ковалентную связь, B означает -(СН2)m-, где m означает нуль, Х означает -CH=CH-
Изобретение относится к производным фосфиновых и фосфоновых кислот формулы (I) где R1 означает незамещенный или замещенный фенил, -О-(С1-С6)-алкил, R2 означает водород, R и R3 означают водород, алкил, незамещенный или замещенный фенил, группы СООН или (СН2)2-СН(СООН)-NH -SO2-C6H4-C6H4-Cl(n), t означает целое число 1-4, А - ковалентная связь, Х - группа -СН=СН-, В - группа -(СН2)о-, где о равно 0,1,2 или 3, Y1 и Y2 означают -ОН, -(С1-С4)-алкил, -О-(С1-С4)-алкил, и/или их стереоизомерным формам и/или физиологически приемлемым солям
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2196768
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2193027
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S
