Патенты автора ШУДОК Манфред (DE)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. В формуле (I) частичные циклы и , каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, диоксолана, 1,3-диоксолана и пиперидина, причем оба частичных цикла не замещены; X означает ковалентную связь; Y означает -С(O)-; Z означает остаток -N(R26)-(С(R24)(R25))m-CN; R26 означает атом водорода; m означает целое число 1; R24 и R25 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, выбираемый из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила или циклогексила, который не замещен; R1 означает атом водорода; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо означает атом водорода или -(С0-С3)-алкилен-С(R27)(R28)(R29); R27 означает атом водорода, -(C1-С9)-алкил, -(С0-С4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил; R28 и R29 являются одинаковыми или разными и означают независимо друг от друга атом водорода, -(C1-C4)-алкил; или R28 и R29 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют -(С3-С6)-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют трех-шестичленный циклоалкил, который не замещен. Изобретение относится также к способам получения соединений формулы (I), способам получения их физиологически приемлемых солей и N-оксидов, лекарственному средству на их основе и применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства в целях профилактики, предупреждения и лечения ряда заболеваний, связанных с ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 105 пр.
Изобретение относится к замещенным карбо- и гетероциклическим спиросоединениям формулы (I), которые ингибируют тиолпротеазы, способу их получения и их применению в качестве лекарственного средства
Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С 0-С4)-алкилен; В означает -(С 0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n -, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН 2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом, выбранный из азота или кислорода, где указанный гетероцикл незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G; G означает 1) атом водорода, 2) атом галогена, 3) -O-R12, где R12 означает а) атом водорода, b) -(С1-С 6)-алкил, где алкил незамещен или трехкратно замещен атомом галогена, c) -C(O)-O-R13, где R13 означает с) 1)-(С 1-С6)-алкил, где алкил незамещен, 4) -NO2, 5) -CN, 6) -N(R15)-R12, где R15 означает 6) 1) атом водорода, X означает -ОН или -NH-OH; n1 означает целое число 2; n2 означает целое число 3; с тем соответствием, что сумма n1 и n2 составляет 5; R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) атом водорода, 2) -C(O)-R8, где R8 означает 2) 1) атом водорода, 2) 2)-(С1-С6)-алкил, где алкил незамещен
Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa
ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА VIIA // 2248359
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где r равно 1, 2 или 3; s равно 0; t равно 0; R1 выбран из группы, включающей R11-CO и R12 -SO2-; R11 выбран из группы, включающей (С6-С14)-арил, (C1-C8 )-алкилокси, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R40; R12 обозначает (С 6-С14)-арил, где указанная группа является незамещенной или замещенной одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R40; R2 обозначает R 21(R22)CH-, R23-Het-(CH2 )k-, R23(R24)N-(CH2 )m-D-(CH2)n- или R25 (R26)N-CO-(CH2)p-D-(CH2 )q-, где D обозначает двухвалентный остаток -C(R31)(R32)-, двухвалентный (С6 -С14)-ариленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической группы Het, содержащей 5 или 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или различными циклическими гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; числа k, m, n, р и q равны 0, 1, 2; R21 и R22, которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (С1-С12)алкил, (С6-С 14)-арил, и т.д.; R23 обозначает водород; R27-SO2- или R28-CO-; R 24, R25 и R26 обозначают водород; R27 выбран из группы, включающей (С1-С 8)-алкил, (С6-С14)-арил, и т.д.; R28 выбран из группы, включающей R27, (С 1-С8)-алкилокси; R31 и R 32 обозначают водород; R40 выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, (С1-С8)-алкилокси, (С1-С8)-алкил, (С6-С14 )-арил, и т.д.; R91, R92, R93 и R96 обозначают водород; R95 обозначает амидино; R97 обозначает R99-(C1 -С8)алкил; R99 выбран из группы, включающей гидроксикарбонил- и (C1-С8)алкилоксикарбонил-; Het обозначает насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую моноциклическую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или разными гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли
ОМЕГА-АМИДЫ N-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-АМИНОКИСЛОТ // 2228330
Изобретение относится к омега-амидам N-арилсульфониламинокислот формулы I и/или стереоизомерным формам соединения I, и/или физиологически приемлемым солям соединения I, где R1 означает фенил, фенил, однократно замещенный галогеном, остатком гетероцикла из следующей группы: морфолин, пирролидин; R2 означает Н; R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R6)-R7, где R6 и R7 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют остаток формулы IIa, IIe причем в формулах IIa, IIe q означает целое число нуль или 1, Z означает атом углерода или ковалентную связь и R8 означает атом водорода или галоген, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-Y, где Y означает остаток формул IIс или IId причем в формулах IIc и IId R8 означает Н или галоген, R9 означает Н, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R9)-(CH2)о-N(R4)-R5, причем R9 имеет указанные выше значения, о означает целое число 2 и R4 и R5 вместе с кольцевой аминогруппой образуют 4-7-членное кольцо, в котором один атом углерода замещен на -О-, А означает ковалентную связь, B означает -(СН2)m-, где m означает нуль, Х означает -CH=CH-
Изобретение относится к производным фосфиновых и фосфоновых кислот формулы (I) где R1 означает незамещенный или замещенный фенил, -О-(С1-С6)-алкил, R2 означает водород, R и R3 означают водород, алкил, незамещенный или замещенный фенил, группы СООН или (СН2)2-СН(СООН)-NH -SO2-C6H4-C6H4-Cl(n), t означает целое число 1-4, А - ковалентная связь, Х - группа -СН=СН-, В - группа -(СН2)о-, где о равно 0,1,2 или 3, Y1 и Y2 означают -ОН, -(С1-С4)-алкил, -О-(С1-С4)-алкил, и/или их стереоизомерным формам и/или физиологически приемлемым солям
Изобретение относится к новым замещенным 6 и 7-аминотетрагидроизохинолин-карбоновым кислотам, к способу их получения и их применению в качестве лекарственных средств
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2196768
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ // 2193027
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S
