Патенты автора ШИО Лоран (FR)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами, способу их получения и к применению. Соединения обладают свойствами ингибитора фосфорилирования АКТ(РКВ). Соединения могут быть использованы при лечении первичных опухолей и/или метастазов, в частности, в случае раковых опухолей желудка, печени, почек, яичников, толстой кишки, предстательной железы, эндометрия, легких (NSCLC и SCLC), глиобластом, раковых опухолей щитовидной железы, мочевого пузыря, молочной железы, в случае меланом, в случае лимфоидных или миелоидных опухолей кроветворной системы, в случае сарком, в случае раковых опухолей головного мозга, гортани, лимфатической системы, раковых опухолей костей и поджелудочной железы, в случае гамартом, а также при лечении малярии. В формуле (I)
R1 представляет собой -L-арил или -L-гетероарил, где L представляет собой или простую связь, или линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода и имеющий при необходимости в качестве заместителя гидроксигруппу, или группы СО или -CO-Alk-; причем арилы и гетероарилы при необходимости имеют один или несколько заместителей, являющихся одинаковыми или разными и выбранных из атомов галогенов, алкокси- и алкилов; причем указанные последними алкокси- и алкилы, в свою очередь, при необходимости имеют один или несколько заместителей, являющихся одинаковыми или разными и выбранных из атомов галогенов; R2 представляет собой атом водорода или алкил; R3 представляет собой алкил, имеющий при необходимости в качестве заместителей один или несколько атомов галогенов; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; причем термин "арил" обозначает фенил, а термин "гетероарил" обозначает пиридил или бензотиенил; все алкилы (alk) и алкокси, указанные выше, являются линейными или разветвленными и содержат от 1 до 6 атомов углерода. 17 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами, позволяющими ингибировать фосфорилирование АКТ (протеинкиназы В; РКВ), к вариантам способа их получения, а также к промежуточным продуктам для их получения. Соединения могут найти применение в качестве действующего начала для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения или профилактики заболевания, характеризующегося дерегуляцией активности протеин- или липидкиназы. В частности, соединения могут найти применение при лечении различных опухолей и/или метастазов, а также при паразитарных заболеваниях, таких как малярия. В формуле (I)
R1 обозначает -L-фенил или -L-гетероарил, причем термин «гетероарил» обозначает бициклический радикал, содержащий от 9 до 12 звеньев, L обозначает либо линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, необязательно замещенный гидроксилом, либо группу CO, либо группу L′-X, где L′ обозначает линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, и X обозначает атом кислорода или серы; причем фенил и гетероарил необязательно замещены одним или несколькими радикалами, одинаковыми или разными, выбранными из атомов галогена, -NRxRy, алкокси и алкила; причем указанный алкил сам необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена; R2 обозначает атом водорода или алкил; R3 обозначает алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; R4 обозначает атом водорода или атом галогена; причем NRxRy является таким, что Rx и Ry образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, циклический радикал, включающий 3-10 звеньев, и необязательно атом кислорода; при этом все радикалы алкил или алкокси, указанные выше, являются линейными или разветвленными и содержат 1-6 атомов углерода. 20 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 43 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 означает фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; R2 означает: атом водорода или галогена или цианогруппу; группу -C(=O)Y, в которой Y означает атом водорода или группу -NH2 или -OR3; группу -C(=S)NH2; группу -C(=NH)NH-OH; группу -CH2OH или -CH2F; группу -CH=N-OH; группу -CH=CH2 или -C≡C-Ra; группу (II) или (III); причем Ra означает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу; R3 означает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу; и R4 означает -NH2, (С1-С4)алкильную, (С1-С4)фторалкильную или (С3-С7)циклоалкильную группу. Данные соединения обладают противораковой активностью. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), лекарственному средству, фармацевтической композиции, промежуточным соединениям для получения соединения формулы (I) и применению соединений формулы (I) и промежуточных соединений. 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.
Изобретение относится к производным бензопиран-2-она формулы I, где R1 обозначает атом водорода, гидроксильный радикал, необязательно замещенный алкильный радикал, необязательно прерванный атомом кислорода, серы или азота, алкоксильный радикал или радикал NRcRd, X обозначает атом кислорода или радикал N-N(СН3)2, или радикал NOalc2, в котором alc2 обозначает необязательно замещенный алкильный радикал, необязательно прерванный атомом кислорода, серы или азота, 2 обозначает атом водорода или атом галогена, R3 обозначает атом водорода, алкильный радикал или атом галогена, R4 обозначает радикал NRgRh, необязательно замещенный арильный или гетероарильный радикал, R5 обозначает атом водорода или O-алкил, R6 обозначает алкил или СН2-O-алкил, R7 обозначает атом водорода или алкил
