Патенты автора ШТИЛЬЦ Ханс Ульрих (DE)

Изобретение относится к циклическим индол-3-карбоксамидам формулы (I) или его физиологически приемлемым солям формулы (I): где значения A, R, R10, R 20, R30, R40, n, p и q определены в п

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2 , R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения

Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы (I): и/или к их стереоизомерным формам и/или их физиологически приемлемым солям, причем один из заместителей R1, R2 , R3 и R4 означает остаток формулы (II): где D означает -С(О)-; R8 означает атом водорода или (C1-C4)-алкил; R9 означает: 1

Изобретение относится к новым замещенным индолам формулы I: и/или стереоизомерная форма соединения формулы I и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы I, причем R 3 обозначает остаток формулы II, где D обозначает -С(O)-; R7 обозначает Н, или -(С1-С4)-алкил; R8 обозначает а) характерный остаток аминокислоты из группы: фенилаланин или гомофенилаланин, причем фенильный остаток незамещен или замещен галогеном, или b) -(С1-С4)-алкил, где алкил является неразветвленным или разветвленным и b)1) независимо друг от друга одно- или двукратно замещенным остатком пиррол, причем остаток является незамещен или замещен галогеном, b)2) независимо друг от друга одно- или двукратно замещенным остатком -S(O)x-R10, где х является целым числом ноль, 1 или 2, или b)3) независимо друг от друга одно- или двукратно замещенным остатком – N(R10)2; R10 обозначает а) Н, b) -(С1-С6)-алкил, где алкил является незамещенным или от одно- до трехкратно замещенным галогеном, c) фенил, где фенил является незамещенным или от одно- до трехкратно замещенным галогеном, в случае (R10) 2 остатки R10 независимо друг от друга имеют значения а), b), с); Z обозначает а) остаток из группы гетероциклов, включающей бензотиадиазин, пиррол, пиридин, пиримидин, пиразин, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, тетразол, оксадиазолон, триазол, причем гетероциклы являются незамещенными или от одно- до трехкратно замещенными –NH 2,=O, алкоксикарбонилом или аминокарбонилом или b) -C(O)-R 11, где R11 обозначает 1

Изобретение относится к новым спироимидазольным производным формулы I (1), где R1 представляет водород или метил, R2 представляет фенил или (C1-C 4)-алкил; Х представляет -СН2-СН2 - или -СН2-СН2-СН2-; W представляет изопропил или циклопропил; V представляет водород или метокси; Е представляет -CO-R3; R3 представляет гидрокси, (C1-C4)-алкокси или амино; фенил представляет незамещенный фенильный остаток или фенильный остаток, замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями из группы, состоящей из (C1-C4)-алкокси, метилендиокси и этилендиокси, во всех его стереоизомерных формах и их смесях во всех соотношениях и к его физиологически допустимым солям

Изобретение относится к новым пятичленным гетероциклическим соединениям общей формулы I: в которой W обозначает R1-A-C(R13 ); Y обозначает карбонильную группу; Z обозначает N(Rо ); А обозначает фенилен; E обозначает R10CO; В обозначает (С1-С6)-алкилен, который может быть незамещенным или замещенным (С1-С6)-алкилом; R0 обозначает в случае необходимости замещенный в арильном остатке (С6-С14)-арил-(С1-С 8)-алкил; R обозначает Н или (С1-С 6)-алкил; R1 обозначает X-NH-C(=NH)-(CH 2)p; p = 0; X обозначает водород, -ОН, (С1-С6)-алкоксикарбонил или в случае необходимости замещенный в арильном остатке феноксикарбонил или бензилоксикарбонил; R2, R2a, R2b обозначают водород; R3 обозначает R11NH- или CO-R5 -R6-R7; R4 обозначает двухвалентный(С 1-С4)-алкиленовый остаток; R5 обозначает двухвалентный остаток природной или неприродной аминокислоты с липофильной боковой цепью, выбранной из группы, состоящей из (С1-С6)-алкильных остатков, (С6 -С12)-арил-(С1-С4)-алкильных остатков, в случае необходимости замещенных в арильном остатке, и в случае необходимости замещенных (С6-С 12)-арильных остатков; R6 обозначает простую связь; R7 обозначает Het; R10 обозначает гидроксил или (С1-С6)-алкоксигруппу; R 11 обозначает R12-NH-С(О), R12-NH-С(S) или R14a-O-C(О), R12 обозначает (С 6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, в случае необходимости замещенный в арильном остатке; R13 обозначает (С1-С6)-алкил; R14a обозначает в случае необходимости замещенный гетероарил, гетероарил-(С1-С6)-алкил, в случае необходимости замещенный в гетероарильном остатке, или R15; R 15 обозначает R16 или R16-(С 1-С6)-алкил; R16 означают остаток 3-12-членного моноциклического или 6-24-членного бициклического, или 6-24-членного трициклического кольца; Het означает 5-7-членный моноциклический остаток гетероцикла, связанного через атом азота в кольце, содержащий в случае необходимости другой гетероатом из группы, состоящей из N, O или S; g и h означают 0 или 1, во всех их стереоизомерных формах и их смесях во всех соотношениях, а также их физиологически приемлемые соли, а также к фармацевтическому препарату, обладающему способностью ингибировать адгезию

Изобретение относится к замещенным производным имидазолидина формулы 1 где W обозначает R1 -A-C(R13) или где кольцевая система может быть замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или различными заместителями R13 и где L обозначает C(R13) и ml и m2 независимо друг от друга означают 0, 1, 2, 3 или 4, причем сумма ml + m2 равна 3 или 4; Y обозначает карбонильную группу; A обозначает прямую связь или двухвалентный остаток фенилена, В обозначает двухвалентный (С1–C 6)-алкиленовый остаток, причем (С1–C 6)-алкиленовый остаток незамещен или замещен одним или несколькими одинаковыми или различными остатками из ряда (С 1–C8)-алкил и (С3–C10)-циклоалкил-(С 1–C6)-алкил, Е обозначает R10 CO, HCO или R8O-CH2; R - Н или (C1 -C8)-алкил, (С3–C12)-циклоалкил-(С 1–C8)-алкил или в случае необходимости замещенный (С6–C14)-арил, причем все остатки R независимо друг от друга могут быть одинаковыми или различными; R1 - Н, (C1-C10)-алкил, который, при необходимости, может быть однократно или многократно замещен фтором, или остаток X-NH-C(=NH) –R20, X - Н, R 2 - Н или (C1-C8) -алкил; R3 - Н, (C1-C10) -алкил, который, при необходимости, может быть однократно или многократно замещен фтором, при необходимости замещенный (C6-C14 )-арил, при необходимости, замещенный гетероарил, (C6 -C12)-бициклоалкил, R11NH, COOR21 , CONHR4 или CONHR15; R4 - (C 1-C10)-алкил, который незамещен или замещен однократно или многократно одинаковыми или различными остатками из ряда гидроксикарбонил, аминокарбонил, моно- или ди-((C 1-C10)-алкил)-аминокарбонил, (C1-C 8)-алкоксикарбонил, R5, R6-СО, R5 обозначает, при необходимости, замещенный (С 6-С14)-арил, R6 обозначает остаток природной или неприродной аминокислоты, R8 - Н или (C1-C10)-алкил, причем R8 независимо друг от друга могут быть одинаковыми или различными, R10 - гидрокси, (С1-C10)-алкокси, (С 1-C8)-алкилкарбонил окси-(C1 -C6)-алкокси, (С1-C8)-алкоксикарбонилокси-(C 1-C6)-алкокси, амино, моно- или ди-((С 1-C10)-алкил)–амино или R8R8 N-CO-(C1-C6)-алкокси, причем остатки R8 независимо друг от друга могут быть одинаковыми или различными, R11 обозначает R12a-О-CO или R12a-S(О)2, R12a обозначает (С1-C10)-алкил, при необходимости замещенный (С6–C14)-арил, при необходимости замещенный в арильном остатке (С6–C14)-арил-(С 1–C4)-алкил или R15, R13 - Н или (С1-C6)–алкил, который при необходимости может быть однократно или многократно замещен фтором, R15 обозначает R16-(C1-C6 )-алкил или R16; R16 обозначает 6-членный до 24-членного бициклический или трициклический остаток, R 20 обозначает прямую связь или (C1-C6 )-алкилен; R21 - Н или (C1-C8 )-алкил, R30 обозначает один из остатков R32 (R)N-CO-N(R)-R31 или R32(R)N-CS-N(R)-R 31; R32-CO-N(R)-R31 или R12а О-CO-N(R)-R31, причем R30 не может означать R32-CO-N(R)-R31, если одновременно W обозначает R1 -A-C(R 13), А обозначает прямую связь и R1 и R13 - Н, R31 обозначает двухвалентный остаток -R33-R34-R35-R36, причем R36 связан с атомом азота в кольце имидазолидина в формуле 1, R32 обозначает (C1-C8 )-алкил, который, при необходимости, может быть однократно или многократно замещен фтором, (C3-C12 )- циклоалкил, при необходимости замещенный (С6–C 14)-арил, при необходимости замещенный в ариле (С6 –C14)-арил-(С1–C8)-алкил или при необходимости замещенный гетероарил, R33 обозначает прямую связь, R34 обозначает двухвалентный остаток из ряда (C1-C8)-алкилен, при необходимости, замещенный (С6-С14)-арилен; R35 обозначает прямую связь или двухвалентный остаток (C1 -С8)-алкилена; R36 обозначает прямую связь, е и h обозначают независимо друг от друга 0 или 1; во всех их стереоизомерных формах и их смесях во всех соотношениях, и их физиологически приемлемые соли; способу получения соединений I; фармацевтическому препарату, обладающему способностью ингибировать адгезию и/или миграцию лейкоцитов и/или VLA-4-рецепторов

Изобретение относится к области медицины и касается средства для ингибирования адгезии и/или миграции лейкоцитов или для ингибирования VLA-4-рецептора, представляющего собой соединение общей формулы (I): Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита, аллергических заболеваний и др

Изобретение относится к средству для ингибирования адгезии, или миграции лейкоцитов, или ингибирования VLA-4-рецептора, представляющему собой гетероциклы общей формулы (I), где W означает R1-A-C (R13), Y означает карбонил, Z означает N(R0), А означает двухвалентный остаток фенилена, двухвалентный (С1-С6)-алкиленовый остаток, В означает двухвалентный (С1-С6)-алкиленовый остаток, который может быть замещен (С1-С8)-алкилом, D означает C(R2) (R3), E означает R10CO, R и R0 независимо друг от друга означают водород, в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, в случае необходимости замещенный гетероарил, в случае необходимости замещенный в арильном остатке (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил или в случае необходимости замещенный в гетероарильном остатке гетероарил-(С1-С6)-алкил, R1 означает водород, Гет, остаток R28N (R21)-C(O)-, R2 означает водород, R3 означает CONHR4, R11NH, R4 означает (С1-С28)-алкил, который при необходимости может быть одно- или многократно замещен одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда гидроксикарбонила, (C1-С6)-алкоксикарбонила и R5, R5 означает в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, R10 означает гидроксил или (С1-С6)-алкокси, R11 означает R12CO, R12 означает R15-O-, R13 означает (С1-С6)-алкил, R15 означает R16-(С1-С6)-алкил, R16 означает 7-12-членный бициклический или трициклический остаток, насыщенный или частично ненасыщенный и который может быть замещен одним или несколькими одинаковыми или различными (С1-С4)-алкильными остатками, R21 означает водород, R28 означает R21, Гет означает моно- или полициклический, 4-14-членный, ароматический или неароматический цикл, который может содержать 1, 2, 3 или 4 атома азота, b, с, d и f независимо друг от друга означают 0 или 1, однако одновременно не могут означать нуль, е, g и h независимо друг от друга означают 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, во всех их стереоизомерных формах и в виде их смесей в любых соотношениях, а также их физиологически приемлемых солей

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I), где W обозначает R1-A-C(R13), Z обозначает кислород, А обозначает простую связь или алкилен, В обозначает двухвалентный остаток из группы (C1-С6)-алкилен, фенилен, причем двухвалентный алкиленовый остаток может быть замещенным или незамещенным, Е обозначает R10CO, R обозначает водород или (C1-С8)-алкил, R0 обозначает водород, (C1-C8)-алкил, в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, замещенный гетероарил, R1 обозначает в случае необходимости замещенный остаток из ряда фенил, тиенил или пиридил, R2 обозначает водород или алкил, R3 обозначает водород, алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, R11NH, CONHR4, CONHR15, R4 обозначает водород, алкил, который может быть многократно замещен, R5 обозначает замещенный арил, R10 обозначает гидрокси или алкокси, R11 обозначает водород, R12a-CO, R12a-O-CO, R12b-СО, R12a обозначает алкил, алкенил, циклоалкил, замещенный арил, R12b обозначает R12a-NH, R13 обозначает водород или алкил, R15 обозначает R16-алкил или R16, R16 обозначает 6-членный до 24-членный трициклический остаток, который является насыщенным или частично насыщенным и который может быть замещен также одним или более алкилом

Изобретение относится к гетероциклам формулы I, значения радикалов см

Изобретение относится к соединениям формулы А-В-D-Е-F-G, где значения радикалов представлены в описании во всех их стереоизомерных формах и их смесях во всех соотношениях, и их физиологически приемлемым солям

 


Наверх