Патенты автора АНДРЕСЕН Брайан Майкл (US)
Изобретение относится к соединению формулы IA или его фармацевтически приемлемой соли, где R4 представляет собой -CO2R4a, -C(O)NH2 или -СН2ОН; где R4a выбран из группы, состоящей из Н и СН3; R5 представляет собой Н или фтор; R6 выбран из группы, состоящей из: (i) С1-С4 алкила; (ii) С1-С3 фторалкила; (iii) -О-(C1-С6 алкила); (iv) -R6a, где R6a выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила, (b) группы формулы (1b), где R6a1 представляет собой Н или -CH2CH2NH2; и (c) 5-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S; где R6a является незамещенным или замещен 1-3 фрагментами R6a2, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-С3 алкила; (v) -O-R6b; где R6b выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила; и (b) группы формулы (2b), где p равно 1 или 2 и q равно 1 или 2; где R6b является незамещенным; и R7 представляет собой Н или галоген. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении Syk, содержащей эффективное количество соединения формулы IA или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Соединения по изобретению предназначены для лечения заболевания или состояния, опосредуемого тирозинкиназой селезенки (Syk), выбранного из группы, состоящей из астмы или хронической обструктивной болезни легких. Технический результат – аминопиридинсодержащие соединения, представляющие собой ингибиторы тирозинкиназы селезенки (Syk). 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 44 пр.
,
(1b), (2b)
СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2197479
Изобретение относится к новым производным сульфонамидов общей формулы I, где R1 - [(A1)CH2] c[(А2)СН2]b[(А3)СН2]аС-, причем каждый из a, b и с равен 1; каждый из A1, А2 и А3 независимо выбран из Н, (С1-С5)алкила и фенил или замещенного фенила; R2 и R3 независимо (С1-С6)алкил, или R2 и R3 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, тетрагидропиран-4-ильное кольцо или бициклокольцо формулы где звездочка обозначает атом углерода, общий для R2 и R3; Q - (C1-С6)алкил, (С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С1-С6)алкил, (С6-С10)арилокси(С1-С6)алкил, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С1-С6)алкил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С1-С6)алкил или (С6-С10)арил(С1-С6)алкокси(С6-С10)арил, где каждая (С6-С10)арильная группировка указанных (С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила, (С6-С10)арилокси(С1-С6)алкила, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С1-С6)алкила, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила или (С6-С10)арил(С1-С6)алкокси(С6-С10)арила возможно замещена по любому из кольцевых атомов углерода, способных к образованию дополнительной связи, одним или более чем одним заместителем на кольцо, независимо выбранным из фтора, хлора, брома, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, перфтор (С1-С3)алкила, перфтор(С1-С3)алкокси и (С6-С10)арилокси; и Y - водород или (С1-С6)алкил
