Патенты автора УСИЯМА Сигеру (JP)
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA). Также описан способ лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA), включающий введение соединения, представленного общей формулой (I). Технический результат: обеспечение применения α-галогензамещенного тиофена, обладающего мощной антагонистической активностью в отношении рецептора к LPA, для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 154 пр.
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА // 2733951
Изобретение относится к соединению формулы (I)
в котором R1 представляет собой: атом водорода, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом(-ами) дейтерия, атомом(-ами) галогена, группой(-ами) -OR13, -NR15R16, -COOR14, циано, -CONR11R12 или -S(O)nR17, C3-C8 циклоалкильную группу, необязательно замещенную -OR13, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную -OR13, -CONR11R12, 4-6-членную гетероциклильную группу, содержащую 1-2 атома азота или атом кислорода в кольце, необязательно замещенную C1-C6 алкильной группой, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильной группой, галоген-C1-C6 алкильной группой, бензильной группой, C1-C7 ацильной группой, -COOR14, R13O-C1-C6 алкильной группой, -S(O)nR17, 4-6-членную гетероциклил-C1-C6 алкильную группу, содержащую 1-2 гетероатома в кольце, выбранных из атома азота и кислорода, необязательно замещенную атомом галогена, C1-C6 алкильной группой, C1-C7 ацильной группой, оксогруппой или защитной группой, выбранной из тетрагидропиранила, бензильную группу, необязательно замещенную C1-C6 алкоксигруппой; и X представляет N или C-R2, причем R2 представляет собой: атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или C1-C6 алкоксигруппой, C3-C8 циклоалкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу или цианогруппу; p и q, независимо друг от друга, представляют натуральное число от 1 до 3 при условии, что сумма p и q представляет собой натуральное число от 2 до 4; R11 и R12 независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R13 представляет собой атом водорода, C1-C7 ацильную группу или защитную группу, выбранную из тетрагидропиранила; R14 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R15 и R16 независимо представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, бензильную группу, C1-C7 ацильную группу или -S(O)nR17; R17 представляет собой C1-C6 алкильную группу; и n представляет собой 2; или его фармакологически приемлемой соли, которое является ингибитором VAP-1. 16 н. и 18 з.п. ф-лы, 75 табл., 122 пр.
Изобретение относится к солям тиофенового соединения, замещенного α-галогеном, общей формулы(I):
(где R представляет собой атом водорода или метокси группу; X представляет собой атом галогена; A выбран из группы, состоящей из:
;M представляет собой щелочной или щелочноземельный металл; и n равен 1, когда M представляет собой щелочной металл, и равен 2, когда M представляет собой щелочноземельный металл), которое обладает сильным LPA рецепторным антагонистическим действием. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 45 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I)
,в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к антагонисту рецептора к LPA, фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора к лизофосфатидной кислоте (LPA). 16 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 217 пр.
