Патенты автора ЛАНГЕ Удо (DE)
АМИНОТЕТРАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ // 2546649
Изобретение относится к новым аминотетралиновым производным формулы (I) и их физиологически переносимым солям. Соединения обладают свойствами ингибиторов транспортера глицина, в частности активности GlyT1, и могут найти применение при лечении неврологических и психиатрических расстройств, таких как деменция, биполярное расстройство, шизофрения и др., или при лечении боли, связанной с дисфункцией глицинергической или глутаматергической нейропередачи. В формуле (I)
A обозначает бензольное кольцо или кольцо, выбранное из группы, состоящей из 5-членного кольца
R обозначает группу R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-; R1 обозначает водород, С1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкил, галогенированный C1-C6-алкил, три-(C1-C4-алкил)-силил-C1-C4-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C4-алкил, амино-C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, необязательно замещенный фенил, C1-C6-алкокси, ди-C1-C6-алкиламино, необязательно замещенный 5 или 6-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из азота и/или кислорода или серы; W обозначает связь; A1 обозначает связь; Q обозначает -S(O)2- или -C(O)-; Y обозначает -NR9- или связь; A2 обозначает C1-C4-алкилен, или связь; X1 обозначает -O-, C1-C4-алкилен, C2-C4-алкинилен; R2 обозначает водород, галоген, или два радикала R2 вместе с кольцевыми атомами A, к которым они присоединены, образуют бензольное кольцо; R3 обозначает водород. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к промежуточным продуктам для получения соединений формулы (I). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 326 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 выбран из группы, состоящей из водорода и линейного C1-С3 алкила; R2 представляет собой водород или метил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C2-алкила и C1-С2-алкокси, R4 представляет собой С1-С2-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; и физиологически устойчивые соли этих соединений
Изобретение относится к соединениям, в которых R представляет собой смесь энантиомеров, а также к соединениям, в которых R является энантиомерно обогащенным или энантиомерно чистым
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где n равно 0, 1, 2; G означает СН 2, CHR3; R1 означает Н, C1 -С6-алкил, С3-С6-алкенил, -CH 2Ph; R2, R3, R4 независимо друг от друга означают Н, СН3, -CH2F, -CHF 2, CF3; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C1 -С4-алкила, С1-С4-алкокси, фторированного С1-С4-алкила и фторированного С1 -С4-алкокси; Е означает NR5, где R 5 означает Н, C1-С3-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G где Ra означает галоген, C1-С6-алкил, фторированный C1 -С6-алкил, C1-С6-алкокси, фторированный C1-С6-алкокси, фенилсульфонил, CN, -NR 6R7, где R6 и R7 образуют вместе с атомом N 5- или 6-членное насыщенное кольцо, или представляет собой 5-членное насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена и C1-С6-алкила, или представляет собой 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве кольцевых членов один N и один О; R b и Rc независимо друг от друга означают Н, галоген, СН3, ОСН3, CH2F, OCH 2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2 CH2F, CH2CHF2, OCH2 CHF2, CH2CF3 или OCH2 CF3; Rd означает как Ra или означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1 заместитель, выбранный из C1-С6-алкила и C1 -С6-алкилтио; Re означает Н или определен как Ra; Rf определен как Ra; k равно 0, 1, 2, 3; j равно 0, 1, 2, 3, 4; при условии, что R a не означает F, CH2F, CHF2, CF 3, OCF3, если А означает 1,4-Ph, Ar означает радикал формулы (А) и Rb и Rc означают Н, галоген; за исключением соединений, где R1 означает пропил, G означает СН2, n равно 1, А означает 1,4-Ph, E означает NH, Ar означает радикал формулы (F) и Rd означает галоген, C1-С6-алкил, C2 -С6-алкенил или 5-членное гетероароматическое кольцо; и его физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли
Изобретение относится к новому способу получения производных 3-пирролин-2-карбоновой кислоты формулы I, где 1 - C1-С6-алкилоксикарбонил; R2 - гидроксил, С1-С4-алкокси или их аммониевых солей, отщеплением основанием сульфокислотного остатка от соединения формулы II, где R1 и R2, как указано выше; R3 - C1-С6-алкил, бензил, трифторметил, нафтил, фенил, который может быть замещен остатком, включающий СН3, NO2, галоген
