Патенты автора ХАЙНЕЛЬТ Уве (DE)

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойством ингибитора активности TNFα, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, к применению предлагаемых соединений и к способу лечения и/или предупреждения нарушений. В формуле I заместители R1-R4, R5a, R5b, R6, X, Z такие, как указаны в формуле изобретения. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 241 пр.

Настоящее изобретение относится к новому конденсированному трициклическому производному имидазола формулы (IIA) или к его фармацевтически приемлемой соли, к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения, к применению данных соединений и к способу лечения и/или предупреждения болезни Крона или ревматоидного артрита. В формуле (IIA) значения R1, R2, R5a, R5b, Y, Z такие, как определены в формуле изобретения. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 271 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы их стереоизомерные или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где Q1 - H, -C1-6алкил, возможно замещенный фтором, или -С3-6циклоалкил; Q2 и Q3 - независимо означают H, -C1-6 алкил; R1-R3 независимо означают H, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил, -О-С3-6циклоалкил, -O-C1-8 алкил, гетероциклический остаток и др.; R4-R8 независимо означают H, -C1-6 алкил, -ОН, -O-C1-8 алкил, галоген, SF5 и др., способ их получения и применение в качестве лекарственных средств. Данные соединения обладают антитромботической активностью и, в частности, ингибируют активируемый протеазой рецептор. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 242 пр.

Описываются новые соли триазолия общей формулы (I) их стерео- или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где X - C-R1 или N R1-водород, C1-6алкил или галоген; А- - анион фармакологически приемлемой органической или неорганической кислоты; Q1 - водород, -C1-6алкил, возможно замещенный, -С3-6циклоалкил, -C(O)-O-R11 или -C(O)-R11; R11 -C1-6алкил; Q2 и Q3 - водород; R2-R9 независимо означают водород, -С1-6алкил, возможно замещенный, -O(C1-8)алкил, возможно замещенный, и т.д., и применение данных соединений в качестве лекарственного средства. Соединения обладают противотромбической активностью, в частности ингибируют активируемый протеазой рецептор 1 (PAR1), и могут быть использованы при лечении таких заболеваний как инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт и другие. 2 н. и 2 з.п., 2 табл., 86 прим.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам

Изобретение относится к соединениям типа замещенных 4-фенилтетрагидроизохинолинов

Изобретение относится к соединениям типа замещенных производных тиофена формулы (I)

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или C rrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH 2k+1; k означает 1-8; R5 означает Cp H2p+1 или CssH 2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOw R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, С ееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C zH2z+1, Czz H2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, C zzH2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH2 -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C aaH2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, Ссс Н2сс+1, CyyH 2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН2- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C hH2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в ChH 2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах CccH2cc+1 и CyyH2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН2 может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO2 CH3; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, Coo H2oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO2 или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, CuuH2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, Cvv H2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C ttH2tt+1 или C(NH)NH 2; tt означает 1-8; где в группе Ctt H2tt+1 один или более групп СН 2- могут быть замещены на NR44; R44 означает C ggH2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или ChhH2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -OvSO wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SObb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства

Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы I где означают:R1 и R5независимо друг от друга F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5циклоалкил с 3-7 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5 OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12, -(O) n-SOmR15,n 0 или 1m 0, 1 или 2; илиR1 и R5O-фенил,который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, алкил с 1-4 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, NR16R17, CN или (C1-C4)-алкилсульфонил, который не замещен или частично или полностью фторирован, R16 и R17H или алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, R10H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,R11 и R12независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, которые могут быть частично или полностью фторированы, и любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18 или R11 и R12вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; или R11 и R12COR19 или SO2R20; R18, R19 и R20независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R13 и R14алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором; R15алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, илиR15OH или NR21R22;R21 и R22 независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR23; R23H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;или R21 и R22вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; однако R1 и R5 не могут одновременно быть Cl или CH3 ;R2, R3 и R4H или один из остатков R2, R3 или R4 может означать F;R6, R7, R8 и R9независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил или O-алкил c 1-4 C-атомами, которые не замещены или частично или полностью замещены фтором,или R6, R7, R8 и R9циклоалкил с 3-7 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,или R6, R7, R8 и R9OH, OCOR24 или NR25R26; R24H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R25 и R26независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR25 и R26COR27; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18;R27H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или полностью или частично замещен фтором,а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где r равно 1, 2 или 3; s равно 0; t равно 0; R1 выбран из группы, включающей R11-CO и R12 -SO2-; R11 выбран из группы, включающей (С6-С14)-арил, (C1-C8 )-алкилокси, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R40; R12 обозначает (С 6-С14)-арил, где указанная группа является незамещенной или замещенной одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R40; R2 обозначает R 21(R22)CH-, R23-Het-(CH2 )k-, R23(R24)N-(CH2 )m-D-(CH2)n- или R25 (R26)N-CO-(CH2)p-D-(CH2 )q-, где D обозначает двухвалентный остаток -C(R31)(R32)-, двухвалентный (С6 -С14)-ариленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической группы Het, содержащей 5 или 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или различными циклическими гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; числа k, m, n, р и q равны 0, 1, 2; R21 и R22, которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (С1-С12)алкил, (С6-С 14)-арил, и т.д.; R23 обозначает водород; R27-SO2- или R28-CO-; R 24, R25 и R26 обозначают водород; R27 выбран из группы, включающей (С1-С 8)-алкил, (С6-С14)-арил, и т.д.; R28 выбран из группы, включающей R27, (С 1-С8)-алкилокси; R31 и R 32 обозначают водород; R40 выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, (С1-С8)-алкилокси, (С1-С8)-алкил, (С6-С14 )-арил, и т.д.; R91, R92, R93 и R96 обозначают водород; R95 обозначает амидино; R97 обозначает R99-(C1 -С8)алкил; R99 выбран из группы, включающей гидроксикарбонил- и (C1-С8)алкилоксикарбонил-; Het обозначает насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую моноциклическую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или разными гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где два из R1a, Rlb, Rlc, Rld независимо друг от друга означают Н, F, I, Cl, Br, (С1-С4)алкил, фенил, фенил-(С1-С4)алкил, (С1–С4)алкокси, фенил-(С1-С4)алкокси, фенилокси, ОН, -NR5aR5b, -SOn-R6c, n равно 1-2, и являются одинаковыми или различными, а два других означают Н; где все остатки R5a, R5b, R6c, если присутствуют в молекуле более, чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть каждый одинаковыми или различными; один из R2 и R3 означает -(CH2)p-CO-R8, а другой означает Н, F, Cl, Br или -(CH2)p-CO-R8; р равно 0, 1 или 2; R8 означает -NR9R10, -OR10; А означает двухвалентный остаток -(С1-С4)алкил-, который является насыщенным или который содержит тройную связь, или -(C1-C4)алкил-CO-NH-, где азот связан с R4; R4 означает фенил, который замещен одним остатком R15b, или пиридил, который является незамещенным или замещенным 14 по атому азота; все их стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и их физиологически приемлемые соли

Изобретение относится к новым производным ксантина с концевыми аминированными алкинольными боковыми цепями формулы I в форме индивидуальных стереоизомеров или в виде смесей стереоизомеров, обладающим нейрозащитным действием

Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства для лечения шоковых заболеваний, содержащего соединение формулы I, а также к новым соединениям общей формулы I

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх