Патенты автора ХЁЛЬЦЕМАНН Гюнтер (DE)
Изобретение относится к новому соединению формулы I, в которой X означает О или S,R1 означает O(CYY)nHet1 или O(CYY)nCyc, R2 означает Ar или Het2, Het1 означает пирролидинил, тетрагидроимидазолил, дигидропиразолил, тетрагидропиразолил, тетрагидропиранил, дигидропиридил, тетрагидропиридил, пиперидинил, морфолинил, гексагидропиримидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, фурил, тиенил, пиразолил, пиридил, хроманил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или монозамещен А, СООА, OY и/или =O (карбонильный кислород), Het2 означает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, который содержит от 1 до 2 N, О и/или S атомов, который может быть незамещен или монозамещен A, (CYY)p-OY, (CYY)p-Het1, -CO-Het1 и/или =O, Ar означает фенил, который является незамещенным или монозамещен Hal, A, (CYY)p-OY, (CYY)p-Het1, (CYY)p-COOY, CO(CYY)pNH2, CO-NYA, CONY(CYY)mNYCOOA, CO-Het1, O(CYY)p-NYY, CONY(CYY)pHet1 и/или CONH(CYY)pNHCOA, Y означает H или алкил, который содержит 1, 2, 3 или 4 С-атома, А означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит от 1 до 10 С атомов, Cyc означает циклоалкил, который содержит от 3 до 7 С-атомов, который является незамещенным или монозамещен А, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1 или 2, m означает 1, 2 или 3, p означает 0, 1, 2, 3 или 4, и их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях. Эти соединения являются ингибиторами ТВK1 и IKKε и могут быть использованы, в частности, для лечения злокачественного новообразования и воспалительных заболеваний. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 120 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕПТИДОВ // 2202557
Изобретение относится к производным циклических пептидов общей формулы I цикло (Arg-X-Asp-R1), где Х обозначает Gly, Ala; R1 - остаток формулы II где R2, R3 обозначают Н; R4 = R5 - Ar или R4 = Ar; где R5 - алкилен (С1-С6); Ar - незамещенный фенил; или R4 = А, где А = (С1-С6)алкил, причем, если имеются в виду остатки оптически активных аминокислот, указанные соединения включают как D-, так и L-формы, а также их солям, способу их получения, фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать интегрин, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы I
