Патенты автора АНЖИБО Патрик Рене (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к применению указанных соединений в лечении заболеваний, опосредованных активностью FGFR, например рака. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр. (I).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к применению указанных соединений в лечении заболеваний, опосредованных активностью FGFR, например рака. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр. (I)

Изобретение относится к новому производному птеридина формулы (I), включая его любую стереохимически изомерную форму и к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора FGFR киназы и могут быть использованы для лечения заболевания или состояния опосредованного FGFR киназой, в частности рака. В частности, соединения могут быть использованы при лечении или профилактике рака, выбранного из рака предстательной железы, рака мочевого пузыря, рака легкого, такого как немелкоклеточная карцинома легкого, рака молочной железы, рака желудка и рака печени, множественной миеломы, миелопролиферативных нарушений, рака эндометрия, рака яичников, колоректального рака и плоскоклеточной карциномы полости рта. Соединения могут быть использованы, например при лечении рака мочевого пузыря, с транслокацией хромосом FGFR3 и с точковой мутацией FGFR3. Рак может представлять собой опухоль с мутациями FGFR1, FGFR2, FGFR3 или FGFR4, в частности с мутантом FGFR2 или FGFR3 с приобретением новой функции или со сверхэкспрессией FGFR1. В формуле (I) W представляет собой -N(R3)-; каждый R2 независимо выбран из галогена и C1-4алкокси; D представляет собой фенил или 5-членный ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий два гетероатома азота, где каждый указанный фенил и гетероциклил необязательно могут быть замещены одной группой R1; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 представляет собой галоC1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, замещенный R9, C1-6алкил, замещенный -NR10R11; R9 представляет собой C3-8циклоалкил или 5-членный моноциклический ненасыщенный или насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома азота, где каждый указанный C3-8циклоалкил или 5-членный моноциклический гетероциклил необязательно и каждый независимо замещены 1 заместителем, выбранным из =O, C1-4алкила и -S(=O)2-NR14R15; каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R14 и R15 независимо представляют собой водород или C1-4алкил; n независимо представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-A) или (I-B): или , а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для применения в профилактике или лечении заболевания или состояния, опосредованного FGFR киназой, например рака. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному 1,5- и 1,7-нафтиридина формул (I-A) или (I-B), а также к его таутомерной или изомерной форме, и фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N и X2 представляет собой CR3a или X2 представляет собой N и X1 представляет собой CR3a; каждый R2 независимо выбран из галогена и С1-4алкокси; Y представляет собой -E-D; D представляет собой 5- или 6-членный ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий один или два атома N, где указанный гетероциклил может быть необязательно замещен одной или двумя группами R1; Е представляет собой связь; R1 представляет собой C1-6алкил; R3a представляет собой водород или хлор; R3 представляет собой С2-6алкинил, галогенС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, C1-6алкил, замещенный R9, C1-6алкил, замещенный -NR10R11, C1-6алкил, замещенный -С(=O)-NR10R11, R13; R9 представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический моноциклический гетероциклил, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N или О, где указанный 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил необязательно и независимо замещен 1 или 2 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из =O, С1-4алкила, -S(=O)2-NR14R15 и фенилС1-6алкила; R10 и R11, каждый независимо, представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный -NR14R15; R13 представляет собой насыщенный 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один атом N; R14 и R15, каждый независимо, представляет собой водород или С1-4алкил; n независимо представляет собой целое число, равное 2, 3 или 4. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формул (I-A) или (I-B), применению указанного соединения, способу лечения или профилактики состояния, опосредованного FGFR киназой, продукту на основе соединения формул (I-A) или (I-B). Технический результат: получены новые производные нафтиридина, полезные при лечении рака. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр. ,

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному хинолина формулы (I), где W является -N(R3)- или -C(R3aR3b)-; каждый R2 независимо выбран из галогена, С1-4алкокси, Y представляет собой -E-D; D представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или О, где указанный гетероциклил может быть необязательно замещен одной группой R1; Е представляет собой связь; R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, R6; R3a представляет собой гидроксил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, C1-6алкил, который замещен -NR10R11, C1-6алкил, который замещен -С(=O)-NR10R11; R3b представляет собой водород; или R3a и R3b объединены с образованием =O или с образованием =СН-С0-4алкила, который замещен R3c; R3c представляет собой циано; R3 представляет собой С2-6алкинил, гидроксиС1-6алкил, гидроксигалоС1-6алкил, C1-6алкил, который замещен R9, С2-6алкинил, который замещен R9, C1-6алкил, который замещен -NR10R11; R6 представляет собой 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один атом О; R9 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или О, каждый необязательно и каждый независимо, замещены одним заместителем, выбранным из =O, С1-4алкила, С1-4алкокси, S(=O)2-NR14R15, С1-4алкила, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-4алкилом, 6-членного ароматического моноциклического гетероциклила, содержащего два атома N, где указанный гетероциклил необязательно замещен R16; каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород, C1-6алкил, галоС1-6алкил; каждый R14 и R15 независимо представляет собой С1-4алкил; R16 представляет собой С1-4алкокси; n независимо представляет собой целое число, равное 2, 3 или 4; а также к его фармацевтически приемлемой соли и любой его таутомерной или стереохимически изомерной форме. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I), способу профилактики или лечения заболевания и продукту на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные при лечении заболеваний, опосредованных FGFR киназой. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл., 35 пр.

Изобретение относится к соединениям Формулы I, фармацевтической композиции на их основе, их применению для лечения рака, опосредованного FGFR-киназой, и способам их получения. В общей формуле I n представляет собой любое целое число, равное 0, 1 или 2; R1 представляет собой С1-6алкил; каждая группа R1a представляет собой водород; каждая группа R2 представляет собой С1-4алкокси; R3a представляет собой -NR10R11, гидроксил, гидроксиС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкил, замещенный R9, С1-6алкил, замещенный -NR10R11, C1-6алкил, замещенный гидроксилом и -NR10R11, С1-6алкил, замещенный -С(=O)-NR10R11; R3b представляет собой водород или гидроксил; при условии что если R3a представляет собой -NR10R11, тогда R3b представляет собой водород; или R3a и R3b взяты вместе с образованием =O, с образованием циклопропила вместе с атомом углерода, с которым они связаны, или с образованием =СН-С0-4алкила, замещенного R3c; R3c представляет собой -NR10R11 или циано; R9 представляет собой 5-7-членный моноциклический гетероциклил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из N, О или S, где 5-7-членный моноциклический гетероциклил необязательно замещен =O; R10 и R11 группы каждая независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный -NR14R15, или галогенС1-6алкил; R14 и R15 группы каждая независимо представляет собой водород или С1-4алкил. 16 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I) (i) в случае, когда R1 и R2 независимо представляют водород или С3-8циклоалкил; А является группой Aa, которая представляет ароматическую группу, которая представляет собой фенил; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет амино, галоген, С1-6алкил, -X-R5, фенил или ароматическую гетероциклическую группу, где указанная гетероциклическая группа представляет собой 5- или 6-членную гетероциклильную группу и содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, где указанный фенил или указанная гетероциклильная группа могут быть необязательно замещены одной или двумя Rb группами; или (ii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ab, которая представляет ароматическую 5-членную гетероциклическую группу; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет галоген; или (iii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ac, которая представляет ароматическую 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота в качестве гетероатома; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4b, которая представляет галоген, С1-6алкил, -X-R5 или ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 250 пр.

Изобретение относится к новым 1,8-аннелированным производным 2-хинолинона формулы (I), где А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 такие, как определено в формуле изобретения

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх