Патенты автора ВИТЯК Джон (US)
ЗОНДЫ ВИЗУАЛИЗАЦИИ БЕЛКА ГЕНТИНГТИНА // 2721419
Изобретение относится к радиофармацевтическому средству, включающему соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемую соль. В формуле I: m равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; J представляет C(=O) или -CH2-; X представляет собой S или N; Y представляет CH или N; Z представляет CH; W представляет N или S; каждый R1 независимо выбран из галогена, С1-6 алкокси, гидроксильной группы, С6-12 арила, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, С3-10 циклоалкокси или С1-6 алкила, где каждый С1-6 алкокси, С3-10 циклоалкокси, С1-6 алкил, С6-12 арил или 5-10-членный гетероарил является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из С1-6 алкокси, С2-6 алкенила, -NR4R5, галогена или 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, необязательно замещенного одним - тремя С1-6 алкокси; R2 представляет водород или С1-6 алкил; и R3 представляет С1-6 алкил, С6-12 арил, аралкил, 3-10-членный гетероциклоалкил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 3-10-членный гетероциклоалкенил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, 5-10-членный гетероарил или гетероаралкил, каждый из которых является необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, необязательно замещенного С1-6 алкокси или галогеном, С1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, галогена, 5-10-членного гетероарила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, -(CH2)tNR4R5, оксо, циано или -C(O)-NR4R5, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидроксильной группы, С1-6 алкокси, С1-6 алкила, галогена или -C(O)-NR4R5; t равно 0, 1 или 2; R4 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила; R5 независимо выбран из водорода или С1-6 алкила. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль мечено(а) одним или несколькими позитронно-активными радионуклидами. Также предложены способ получения диагностических изображений и соединения формулы I. Соединение формулы I обладает кинетикой связывания агрегатов НТТ белка или агрегатов β-амилоидного белка и подходит для их функционирования в качестве эффективных радиофармацевтических средств. 4 н. и 37 з.п. ф-лы, 6 ил., 23 табл., 24 пр.
ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН-3-МОНООКСИГЕНАЗЫ // 2523448
Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых соединений формулы (I), соответствующей фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, и способа лечения состояния или расстройства, опосредованного активностью Кинуренин-3-моноксигеназы. Изобретение расширяет ассортимент средств, активных в отношении Кинуренин-3-моноксигеназы. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ // 2365372
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ // 2312860
Изобретение относится к новым циклическим соединениям формулы I и II или их фармацевтически приемлемым солям , При этом значения радикалов, обозначенных в формуле I и II, указаны в описании изобретения
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ // 2260592
Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к новым производным бензотиазола общей формулы (I) или его соль, где р обозначает 1; X1 и Х2 вместе образуют =О; R1 обозначает водород, галоид, алкил, алкокси; R2 обозначает водород; R3 обозначает -Z4-R6, -Z13-NR7R8; Z4 обозначает -Z11-C(О)-Z12-, -Z11-C(О)-О-Z12-; Z11 и Z12 представляют простую связь или алкилен; Z13 обозначает -Z11-C(О)-Z12-; R4 обозначает водород; R5 обозначает фенил, замещенный группами Z1, Z2, выбранными из алкила, галоида, нитро, -ОН, гидроксиалкил, -C(О)Z6, -C(О)OZ6-Z4-NZ7Z8, где Z4 представляет простую связь; бифенил, замещенный алкилом; нафталинил, который необязательно может быть замещен -ОН; хинолинил, замещенный алкилом; гетероциклоалкокси; Z6 обозначает алкил, который может быть необязательно замещен группой -Z4-NZ7Z8, морфолинилом; Z7, Z8 каждый независимо обозначает алкил; R6 обозначает алкил необязательно замещенный циано, метокси, фенилом, -Z4-NZ7Z8, и т.д.; R7 обозначает водород, алкил; R8 обозначает алкил необязательно замещенный одним или более заместителем, выбранным из -ОН, низшего алкила, алкинила, -SZ6, метокси, -Z4-NZ7Z8; и т
