Патенты автора ХАГА Нобухиро (JP)
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), где Rlb представляет собой защищающую гидроксил группу, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила, R2 представляет собой С1-6алкил, замещенный циклопропилом, и R3 представляет собой С1-6алкил, замещенный оксадиазолом, который замещен фенилом, или пиримидин, замещенный С1-6алкокси, включающему взаимодействие соединения формулы (III), где Rlb и R2 имеют указанные выше значения, в присутствии или в отсутствие кислоты с соединением формулы R3-N=C=О, где R3 имеет указанные выше значения, или с соединением формулы R3-NH-С(=О)-X, где R3 имеет указанные выше значения и X представляет собой уходящую группу, выбранную из группы, состоящей из фенокси, п-нитрофенокси и о-нитрофенокси. Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), где R2 представляет собой циклопропилС1-6алкил и R3 представляет собой C1-4алкил, замещенный оксадиазолом, который замещен фенилом, или пиримидин, замещенный С1-4алкокси, включающему обработку основанием соединения формулы (IIС), где R1с представляет собой защищающую гидроксил группу, удаляемую основанием, и R2 и R3 имеют указанные выше значения. Также изобретение относится к способу получения соли присоединения кислоты соединения формулы (I). Дополнительно изобретение относится к способу получения соединения формулы (IX) и промежуточному соединению формулы (IID), где R1 представляет собой гидрокси-защитную группу, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила. Технический результат – способ получения соединений формулы (I), содержащий меньшее количество стадий. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 19 табл., 26 ил., 2 пр.
Изобретение относится к соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) или ее гидрату, включая их кристаллические формы. Изобретение относится к форме I кристаллов гидрата соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA), где в рентгеновском дифракционном спектре порошка кристаллической формы присутствуют пики, соответствующие дифракционным углам (2θ): 12,9°±0,2°, 17,6°±0,2°, 22,4°±0,2°, 25,4°±0,2° и 28,7°±0,2°. Также изобретение относится к форме II кристаллов гидрата соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA), где в рентгеновском дифракционном спектре порошка кристаллической формы присутствуют пики, соответствующие дифракционным углам (2θ): 8,8°±0,2°, 17,5°±0,2°, 21,9°±0,2°, 23,7°±0,2° и 26,1°±0,2°. Кристаллические формы соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) и ее гидраты предназначены для изготовления фармацевтической композиции, проявляющей агонистическую активность в отношении опиоидного рецептора. Кристаллическую форму соли п-толуолсульфоновой кислоты соединения формулы (IA) или кристаллические формы гидрата указанной соли п-толуолсульфоновой кислоты получают путем добавления п-толуолсульфоновой кислоты к соединению формулы (IA) и кристаллизацией соли п-толуолсульфоновой кислоты или ее гидрата в растворителе. Способ получения кристаллической формы или кристаллической формы гидратов указанной соли п-толуолсульфоновой кислоты формулы (IA) также может быть осуществлен путем следующих стадий: 1) обработка основанием соединения формулы (IIE), где R1a представляет собой водород или защищающую гидроксил группу, которую можно удалить основанием, выбранную из группы, состоящей из ацетила, формила, бензоила, хлорацетила, пивалоила, метилкарбоната, изобутилкарбоната, бензилкарбоната, винилкарбоната, фенилкарбамата, мезила и тозила, 2) добавление к этому п-толуолсульфоновой кислоты и 3) кристаллизацию соли п-толуолсульфоновой кислоты в растворителе. Технический результат – стабильные формы 6,7-ненасыщенного-7-карбамоилморфинана. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 19 табл., 26 пр. ,
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил и т.д., R3 представляет собой водород, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный низший алкокси и т.д., R4 представляет собой водород или низший алкил, R5 представляет собой водород, низший алкил, циклоалкил-низший алкил, или низший алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват
Изобретение относится к новым трициклическим производным, формулы (I), (Ia'), (Ib'), (Ig'), (If'), их солям и гидратам, которые обладают иммуносупрессорным или антиаллергическим действием, фармацевтическим композициям на основе этих соединений, а также к способу подавления иммунной реакции или лечения, и/или предупреждения аллергических заболеваний
