Патенты автора ШЛЕММЕР Карл-Хайнц (DE)
Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиперидинилпиразолопиримидинонам, имеющим структурную формулу (I-А), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения, к способам их получения, лекарственным средствам на их основе, их применению в способе лечения и/или профилактики заболеваний. В частности, они могут применяться для лечения и/или профилактики острого и рецидивного кровотечения у пациентов с лежащими в основе наследственными или приобретенными гемостатическими нарушениями или без них, где кровотечение связано с заболеванием или медицинским вмешательством, выбранным из группы, включающей тяжелое менструальное кровотечение, послеродовое кровотечение, геморрагический шок, геморрагический цистит, желудочно-кишечное кровотечение, травму, хирургическое вмешательство, трансплантацию, инсульт, заболевания печени, наследственный ангионевротический отек, кровотечение из носа и синовит и повреждение хряща после гемартроза. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 472 пр.
Изобретение относится к производным 3-фенилпропионовой кислоты формулы (I), где R1A представляет собой водород, метил, этил, циклопропил или циклобутил, R1B является водородом или метилом, R2A представляет собой водород, метил, трифторметил, этил или н-пропил, R2B является водородом или метилом или R1A и R2A связаны друг с другом и вместе с атомами углерода, с которыми они соединены, образуют циклопропильное кольцо формулы
в которой R1B и R2B имеют значения, указанные выше, или R2A и R2B связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют циклическую группу формулы
или
в которой n обозначает число 1 или 2, R3 является водородом, фтором или метилом, R4 представляет собой водород, фтор, хлор или цианогруппу, R5A представляет собой метил, R5B является трифторметилом или R5A и R5B связаны друг с другом и вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют дифторзамещенное циклоалкильное кольцо формулы
R6 представляет собой хлор, алкил с 1-4 атомами углерода, алкенил с 2-4 атомами углерода, циклопропил или циклобутил, причем алкил с 1-4 атомами углерода и алкенил с 2-4 атомами углерода могут содержать до трех атомов фтора, циклопропил и циклобутил до двух атомов фтора в качестве заместителей, и R7 представляет собой водород, фтор, хлор, метил или метоксигруппу. Также изобретение относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения и способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) активируют форму растворимой гуанилатциклазы, не содержащей гем, и предназначены для применения в способе лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, стенокардии, гипертензии, легочной гипертензии, ишемии, заболеваний сосудов, нарушений микроциркуляции, тромбоэмболических заболеваний и артериосклероза. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 113 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой n означает 1 или 2, Х означает атом кислорода, атом серы или NH, R1 означает боковую группу природной -аминокислоты или ее гомологов или изомеров, выбранную из водорода, метила, пропан-2-ила, пропан-1-ила, 2-метил-пропан-1-ила, имидазол-4-илметила, гидроксиметила, 1-гидроксиэтила, карбоксиметила, 2-карбоксиэтила, карбамоилметила, 2-карбамоилэтила, 4-аминобутан-1-ила, 3-аминопропан-1-ила, 3-гуанидинопропан-1-ила, бензила или 4-гидроксибензила, R2 означает водород или метил, R3 означает водород, или R1 и R3 соединены между собой посредством группы (СН2)3- или (СН 2)4- и совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное кольцо, а также их солям, сольватам и сольватам солей, которые предназначены для лечения и/или профилактики болезней, прежде всего тромбоэмболических заболеваний
Изобретение относится к ациклически замещенным производным фуропиримидина формулы (I), в которой А означает О, L означает (С1-С7)-алкандиил, (С2-С 7)-алкендиил или группу формулы *-L1-Q-L 2, где * означает место соединения с группой CHR3 , L1 означает (С1-С5)-алкандиил, который может быть замещен (С1-С4)-алкилом или (С1-С4)-алкокси, L2 означает связь или (С1-С3)-алкандиил и Q означает О или N-R6, где R6 означает водород или (С1-С6)-алкил, Z означает группу формулы где # означает место соединения с группой L и R7 означает водород или (С1-С4)-алкил, R 1 и R2 независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из следующего ряда: галогены, (С 1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С1-С6)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С1-С6)-алкилтио, амино, моно-(С1 -С6)-алкиламино и ди-(С1-С6)-алкиламино, причем (С1-С6)-алкил со своей стороны может быть замещен циано, или два остатка R2, связанные с соседними атомами углерода фенильного кольца, вместе образуют группу формул -О-СН2-О-, n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2, причем в том случае, если R 1 или R2 присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными, R3 означает водород или (С1-С4)-алкил и R4 означает водород, а также к их солям, сольватам и сольватам солей
Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает водород и L означает алкандиильную группу с 1-4 атомами углерода, одна СН2 -группа в которой может быть заменена на атом кислорода или группу формулы: , , или ,в которой * означает место соединения с атомом азота, R3 означает водород, метил, пропан-2-ил, пропан-1-ил, имидазол-4-илметил, гидроксиметил или 4-аминобутан-1-ил или R3 соединен с R1, совместно с которым образует (СН2)3- или (СН2) 4-группу, R4 означает водород или метил, R 5 означает алкил с 1-4 атомами углерода и R6 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, а также к его соли и к способу их получения
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, гидратам и/или сольватам, обладающим свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека, которые могут найти применение для лечения хронических обструктивных легочных заболеваний, острого коронарного синдрома, острого инфаркта миокарда и прогрессирующей сердечной недостаточности
Изобретение относится к области фармакологии и касается комбинации для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний, содержащей N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-5-хлор-2-тиофенкарбоксамид формулы 1, его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или их смеси и ингибитор агрегации тромбоцитов в субтерапевтически эффективных дозах, способа ее получения и лекарственного средства на ее основе
Изобретение относится к новым оксазолидинонам общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, гидратам и гидратам солей, селективно ингибирующим фактор Ха и имеющим антитромботическое действие, к способу их получения (варианты), к применению известных замещенных оксазолидинонов общей формулы (А) в качестве средства, селективно ингибирующего фактор Ха и имеющего антитромботическое действие, и лекарственному средству на основе, по крайней мере, одного соединения общей формулы (I) или, по крайней мере, одного соединения общей формулы (А) , Значения заместителей R1, R2, R3, R 4, R5, R6, R7, R8, R 9 и R10 указаны в формуле изобретения
Изобретение относится к новым азотсодержащим бициклическим соединениям с биологической активностью, в частности к 2-фенилзамещенным имидазотриазинонам, способу их получения и лекарственному средству на их основе, обладающему свойствами ингибитора фосфодиэстеразы I, II и V
Изобретение относится к новым производным дигидропиримидина общей формулы (I) ,или ее изомерной формы (Ia) которые могут быть использованы, например, для лечения и профилактики Гепатита В
Изобретение относится к новым производным 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях
