Патенты автора ТИЛЛИ Джефферсон Райт (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I): , а также к их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, являющиеся антагонистами рецепторов CRTH2, которые могут быть полезны при лечении или профилактике респираторных заболеваний. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): , где: R1 представляет собой фенил, незамещенный или моно- либо дизамещенный независимо галогеном, циано, С1-6 алкилом, алкокси, -SO2CH3, -CF3, -С(СН3)2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)(С(СН3)2)ОН, -SO2(CH2)2OH, -NH(SO2CH3), -С(O)СН3, -С(СН2СН3)2ОН, -N(CH3)2, -SO2CH(CH3)2, -SO2(CH2)2OCH2CH3, -SO2(CH2)2N(CH3)2, пиразолом или -SO2(CH2)2-морфолином, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, незамещенный или замещенный С1-6 алкилом, алкокси или -SO2CH3, или 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил; R2 представляет собой С1-6 алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N, или С3-6-циклоалкил, незамещенный или замещенный (=O); R3 представляет собой водород, галоген, ацильную группу, циано, С1-6 алкил, незамещенный или моно-, ди- либо тризамещенный независимо гидрокси, алкокси, галогеном, С1-6 алкилом, циано, (=O) или -N(CH3)2,-ОСН3, -OCH2C(O)N(CH3)2, -O(СН2)2ОСН3, -O(CH2)2N(CH3)2, -OCH(CH3)2, -OC(CH3)2CH2OH, -ОСН2СН2ОН, -ОС(СН3)2С(O)ОСН2СН3, -ОС(СН3)2С(O)ОН, -CH2OC(O)CH2N(CH3)2, -NHC(O)CH2N(CH3)2 или -SO2-C1-6 алкил; связь между C1 и С2 представляет собой одинарную или двойную связь; Х1 представляет собой водород, гидрокси, алкокси или отсутствует, если связь между C1 и С2 представляет собой двойную связь; и Х2 представляет собой водород или отсутствует, если связь между C1 и С2 представляет собой двойную связь, а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции полезны для лечения метаболических заболеваний и расстройств, таких как, например, сахарный диабет II типа. 5 н. и 30 з.п. ф-лы., 4 табл., 141 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I): ,где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН2, S, SO или SO 2; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН3; R1 выбран из группы, состоящей из -(CH2)n COOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH2COOH, Z представляет собой Н или -C N; R2 - низший алкил; R3 - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил] пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту

Изобретение относится к новым диаминотиазолам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции на их основе

Изобретение относится к новым 4-пиримидинил-N-ацил-L-фенилаланинам формулы I, или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибировать связывание VCAM-1 с интегрином VLA-4 (41), или с экспрессирующими VLA-4 клетками, и пригодным для получения лекарственных средств для лечения, например, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспаления кишечника и астмы

Изобретение относится к N-алканоилфенилаланиновым производным формулы (I), значения радикалов X, X', Y, Z определены в формуле изобретения, к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам

 


Наверх