Патенты автора БАУЕР Армин (DE)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. В формуле (I) частичные циклы и , каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, диоксолана, 1,3-диоксолана и пиперидина, причем оба частичных цикла не замещены; X означает ковалентную связь; Y означает -С(O)-; Z означает остаток -N(R26)-(С(R24)(R25))m-CN; R26 означает атом водорода; m означает целое число 1; R24 и R25 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, выбираемый из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила или циклогексила, который не замещен; R1 означает атом водорода; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо означает атом водорода или -(С0-С3)-алкилен-С(R27)(R28)(R29); R27 означает атом водорода, -(C1-С9)-алкил, -(С0-С4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил; R28 и R29 являются одинаковыми или разными и означают независимо друг от друга атом водорода, -(C1-C4)-алкил; или R28 и R29 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют -(С3-С6)-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют трех-шестичленный циклоалкил, который не замещен. Изобретение относится также к способам получения соединений формулы (I), способам получения их физиологически приемлемых солей и N-оксидов, лекарственному средству на их основе и применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства в целях профилактики, предупреждения и лечения ряда заболеваний, связанных с ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 105 пр.
Изобретение относится к замещенным карбо- и гетероциклическим спиросоединениям формулы (I), которые ингибируют тиолпротеазы, способу их получения и их применению в качестве лекарственного средства
