Патенты автора БУАВЕН Рош (US)
СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА // 2677291
Изобретение относится к соединениям тетрагидропиразолопиримидина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, а также к их вариантам. Эти соединения действуют в качестве антагонистов или ингибиторов Toll-подобных рецепторов 7 и/или 8. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, эффективным для лечения системной красной волчанки (SLE) и волчаночного нефрита. 17 н. и 30 з.п. ф-лы, 81 ил., 6 табл.
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ПИПЕРИДИН-8-ЦИАНОХИНОЛИНА // 2671496
Изобретение относится к области органической химии, а именно к селективно замещенным соединениям хинолина формулы (I), в которой R8 представляет собой -Н или метил; R9 представляет собой -Н, метил или гидроксил; R10 представляет собой метил, гидроксил или NR11R12; и где R11 и R12 независимо выбирают, и где R11 представляет собой -H, метил или -СН2-С(O)CH2CH3; и R12 представляет собой -H, оксопирролидинил, диоксидотиопиранил, изопропилсульфонил, тетрагидропиранил, оксетанил, тетрагидрофуранил, диметиламинэтансульфонил, аминоэтансульфонил, диметиламинопропансульфонил, С1-С6-алкил, который является линейным, разветвленным или циклическим, необязательно замещен метокси, -F, ≡N, метил оксетанилом, оксо-, метил имидазолилом, оксазолилом, необязательно замещенным метилом, пиразолилом, необязательно замещенным метилом или циано, C(O)R13, где R13 представляет собой C1-C7-алкил, который является циклическим, разветвленным или линейным, необязательно замещен NR13R14, где R13 и R14 независимо выбирают из метила и -Н; метокси, гидроксилом, метилтио, этилтио, метилсульфонилом, оксо-, тиазолидинилом, пиридинилом, пиразолопиридинилом, метил амино, тиазолилом, -F, морфолинилом, метилизоксазолилом, метил оксетанилом, аминооксетанилом, фенилом, необязательно замещенным гидроксилом, -C(O)NH2; пятичленным циклоалкилом, насыщенным или ненасыщенным, в котором 1 или 2 атома углерода заменены атомами азота, где циклоамин или циклодиамин необязательно замещен гидроксилом или метилом; или его фармацевтичеки приемлемой соли. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу лечения указанных заболеваний, способам антагонизации TLR7 и TLR8, фармацевтической композиции и фармацевтически приемлимым солям на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены соединения, которые действуют в качестве антагониста или ингибитора для Толл-подобных рецепторов (TLR) 7 и 8 и эффективны для лечения системной красной, психоневрологической и кожной волчанки. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 37 ил., 5 табл.
