Патенты автора ЛИ Цзин (US)
АНТАГОНИСТЫ ЕР4 // 2761341
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CH3, -CF3, -CH2CH3, -CH2F, CF2CH2OH, -CHF2, -CH=CH2, -CH2OH или фенил; R2 представляет собой -H, -CH2OН или -CH3; R3 представляет собой -H или R2 и R3, взятые вместе, образуют циклопропил с углеродом, к которому они прикреплены; R4 представляет собой -H, -F или -CH3; R5 представляет собой -C(O)OH, -C(O)OCH3, -CH2C(O)OH, циклопропил, -C(O)NHCN, или ; где R6 представляет собой фенил, -CH3, циклопропил, или ; n равен 0-1; m равен 1-2; R7 представляет собой -H, -CH3 или отсутствует, когда n равно 0; R8 представляет собой -CF3, -H, -Cl, -F, -CH2CH3, -OCH3, -CH3, -SCH3, -CH2OH, -CH2F, -CH2Cl, -I, -Br, -NH2, -CH2OCH2CH2F, -OCH2CH2F, -CH2CH2CH2F, -OCF3, -OH, -N(CH3)2, -CF2CH2OН или , или связь, соединяющая R8 и кольцо A, представляет собой двойную связь и R8 представляет собой CH2; R9 представляет собой -H, -Cl или -CF3; R10 представляет собой -H, -CH3, -CH2F, -CH2OН или -CH2OCH2-фенил; X1 и X2 представляют собой или оба C, или один представляет собой C, а другой представляет собой N; представляет собой одинарную связь или двойную связь и кольцо А представляет собой фенил или циклогексил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора 4 простагландина Е (ЕР4). 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 104 пр.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, а именно к конъюгату типа антитело-лекарственное средство, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат антитела (или его Fab-фрагмента) к рецептору фолиевой кислоты альфа с эрибулином — противоопухолевым агентом, ингибирующим фазу роста микротрубочек в ходе митотического деления клеток. Фрагмент антитела в составе конъюгата по настоящему изобретению способствует направленной доставке терапевтического агента (эрибулина) к клеткам опухоли-мишени в организме пациента. Изобретение может быть применимо в качестве лекарственного средства в терапии злокачественных новообразований, клетки которых сверхэкспрессируют рецептор фолиевой кислоты, например, при лечении рака яичников или опухолей эпителиального происхождения. 8 н. и 36 з.п. ф-лы, 23 ил., 50 табл., 4 пр.
НОВЫЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ PD-L1 // 2736151
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено анти-PD-L1-антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, полинуклеотид, вектор экспрессии, клетка-хозяин. Также рассмотрен способ экспрессии антитела или его антигенсвязывающего фрагмента, набор, способ определения наличия или уровня PD-L1, способ идентификации индивидуума с расстройством или состоянием, которое может отвечать на антагонист PD-L1. Кроме того, предложен способ контроля терапевтического ответа или прогрессирования заболевания, фармацевтическая композиция, способ лечения, применение антитела или его антигенсвязывающего фрагмента. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в терапии злокачественного новообразования или хронической вирусной инфекции, связанных с PD-L1. 12 н. и 18 з.п. ф-лы, 18 ил., 4 табл., 5 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I):
или его фармацевтически приемлемым солям, где; X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6 алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10 арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пиррол, фуран, пиридин, пиперидин, образованное бициклическое кольцо, необязательно замещенное 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, -(CH2)nN(R)2, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, (CH2)nOR,-(CH2)nN(R)2; Rb представляет собой водород и -C1-6алкил, ; и n равно 0-4, которые могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний, характеризующихся патологией тау-белка. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 57 пр.
ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНПРОТЕАЗ КАТЕПСИНОВ // 2692799
Изобретение относится к конкретным соединениям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности катепсина K. Соединения предназначены для приготовления лекарственного средства, пригодного для лечения остеопороза, остеопороза, вызываемого глюкокортикоидами, болезни Педжета, аномально увеличенного метаболизма костной ткани, периодонтального заболевания, потери зубов, переломов костей, ревматоидного артрита, остеоартрита, перипротезного остеолиза, несовершенного остеогенеза, атеросклероза, тучности, глаукомы, хронического обструктивного легочного заболевания, метастатического костного заболевания, злокачественной гиперкальцемии или множественной миеломы. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.
Изобретение относится к приборам для скважинных измерений, используемым для измерения электромагнитных свойств подземной скважины. Прибор (100) каротажа в процессе бурения включает в себя направленную антенну удельного сопротивления и экран (150, 250, 350, 450, 550) антенны. Экран (150, 250, 350, 450, 550) имеет, по меньшей мере, одну щель (160), имеющую, по меньшей мере, один электрически разомкнутый конец (165), образованную в нем. Экран (150, 250, 350, 450, 550) антенны может включать в себя опорный участок (170, 370) и множество разнесенных на расстояния пальцев (172, 372), продолжающихся на расстоянии от опорного участка (170, 370), так что концы (174, 374) пальцев электрически изолированы от корпуса (110) прибора и друг от друга. Как вариант, экран (550) антенны может включать в себя множество разнесенных на расстояния пластин (570), которые электрически изолированы от корпуса (110) прибора и друг от друга. Технический результат заключается в обеспечении надлежащей физической защиты чувствительных элементов антенны. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 9 ил.
Изобретение относится к новым липопептидным соединениям формулы (I):
и к его фармацевтически приемлемым солям, где: R представляет:
и v представляет целое число от 3 до 5. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противобактериальной активностью, на основе указанного соединения. Технический результат: получено новое соединение формулы (I), которое может найти применение в медицине в качестве антибактериальных средств против Clostridium difficile. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 9 табл., 20 пр.
