Патенты автора САФИНА Брайан (US)
Изобретение относится к конъюгату антитела с лекарственным средством для лечения злокачественной опухоли, представленный формулой (I), где Ab представляет собой антитело, где антитело связывается с NaPi2b, CD33 или CD22; L представляет собой пептидомиметический линкер, представленный следующей формулой где Str представляет собой растяжку, ковалентно прикрепленную к Ab; Sp представляет собой связь или спейсерный элемент, ковалентно прикрепленный к лекарственному фрагменту; РМ представляет собой непептидный химический фрагмент, выбранный из группы, состоящей из:Y выбран из C1-С6алкенила,, каждый R1 независимо представляет собой (С1-С10алкил)NHC(O)NH2; R3 и R2, каждый независимо, представляют собой Н или C1-С10 алкил; R4 и R5 вместе могут образовывать С3-С7циклоалкильное кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 8; D представляет собой лекарственный фрагмент формулы (IA) или (IB): , где R11 представляет собой метокси-группу, и R22 представляет собой С1-С5 алкокси-группу. Также изобретение относится к двум вариантам непептидных соединений, пригодных для получения конъюгата, а также к способу лечения миелоидного лейкоза и фармацевтической композиции для его лечения. Предложенная группа изобретений предоставляет непептидные линкеры для ADC, которые могут расщепляться лизосомальными ферментами. 5 н. и 38 з.п. ф-лы, 2 ил., 7 пр.
Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ, таких как воспаление, гиперпролиферативное, такое как рак, кардиоваскулярное, нейродегенеративное, гинекологическое или дерматологическое заболевание или нарушение. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения, и набору для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, включающему: a) одну фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и b) инструкцию по ее применению. Соединение формулы I соответствует структурной формуле:
т.е. (S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((1R,4S)-4-метоксициклогексиламино)-пропан-1-ону. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 пр.
Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы I, применению соединений для производства лекарственного препарата для терапии патологических состояний, опосредованных АКТ протеинкиназой, таких как гиперпролиферативного заболевания, в частности рак.
В формуле I:
R1 представляет собой C1-C6алкил, содержащий один заместитель OH; R2 представляет собой водород или F; и R3 представляет собой C1 или CF3. Объектом изобретения является набор, содержащий фармацевтическую композицию и инструкцию по ее применению. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I а также к его энантиомерам и солям, где R1 и R1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН2, CH2OH, СF3, СНF 2 или СН2F; R2 и R2a выбирают, независимо, из H или F; R5 представляет собой Н, Me, Et или СF3; А представлен формулой где G, R6, R7, R a, Rb, Rc, Rd, R8 , m, n и р представлены в п
