Патенты автора ФЛИНН Дэниел Л. (US)
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле I А выбрано из группы, состоящей из С1-С6-алкила, дейтеро-С1-С6-алкила, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, разветвленного С3-С8-алкила, С3-С8-карбоциклила, С6-С12-спиробициклоалкила, адамантила, бицикло[2.2.1]гептанила, бицикло[2.2.2]октила или 4-8-членного неароматического гетероциклила, где по крайней мере один из кольцевых атомов неароматического гетероциклила представляет собой О, и каждый фрагмент А может быть дополнительно замещен одним, двумя или тремя фрагментами R3; W выбрано из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, тиазолила, триазолила, пиридинила, фенила, причем каждый W необязательно замещен одним, двумя или тремя R5; каждый X1, Х2 и Х3 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород или С1-С6-алкил; Z1 представляет собой СХ3; Z2 представляет собой СХ1 или N; Z3 представляет собой СН; каждый R1 и R2 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н или С1-С6-алкил; R3 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н, галоген, С1-С6-алкил, фтор-С1-C6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил, С1-С6-алкокси, фтор-С1-С6-алкокси, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С6-алкокси, гидроксильную группу или цианогруппу; R4 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил или разветвленный С3-С8-алкил; R5 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил, дейтеро-С1-С6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, или -(CH2)m-CN, причем каждый алкил или алкилен необязательно замещен одним или двумя С1-С6-алкилами; каждый из m, n и q индивидуальным и независимым образом равен 0, 1, 2 или 3. Технический результат – соединение формулы I, обладающее ингибирующим действием в отношении киназ c-FMS (CSF-1R), c-KIT и/или PDGFR. 14 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 176 пр.
Изобретение относится к дигидронафтиридинам и родственным соединениям. В настоящем изобретении предложено применение соединений, ингибирующих cKIT киназу с широким диапазоном мутаций с-KIT, включая комплексные проявления первичных мутаций (эксоны KIT 9 или 11) и вторичных мутаций KIT (эксоны 13, 14, 17 и 18), которые могут возникать в клеточной линии опухолей с резистентными GIST. 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 115 пр.
Изобретение относится к способам модулирования киназной активности различных киназ, например киназы C-Abl, киназы bcr-Abl, Flt-3, c-Kit, PDGFR, VEGFR, c-MET, семейства киназ HER и семейства киназ Raf
