Патенты автора ФАНЬ Цзян (CN)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине: где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия. Предложенный способ получения соединения формулы (I) включает превращение соединения формулы (IA) в соединение формулы (IB) удаление защиты с соединения формулы (IB) с получением соединения формулы (I); где R1-R6 и А определены выше, X и Y представляют собой защитные группы гидроксила. Предложены новые ингибиторы натрий-зависимого переносчика глюкозы (SGLT)-1 и эффективный способ их получения. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 пр., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.

Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям где Аr представляет собой фенил, где фенил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; R1 представляет собой трифторметил; R 2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, алкоксила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, и -NR 4R5, где каждый алкоксил возможно замещен одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из фенила и -OC(O)OR 8; R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода; каждый из R 4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 3-8-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, фенила и пиридинила, где алкил или фенил каждый возможно замещен одной или более чем одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, -SO2R7, -NR4R 5 и -С(=O)ОСН3; или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероцикл, где 5-6-членный гетероцикл необязательно содержит один или более чем один атом N, О или S, и каждый 5-6-членный гетероцикл возможно замещен одной или двумя группировками, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, аминогруппы, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, -SO2R7, -C(O)NR 4R5, -C(O)R7, =O; R7 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; и R8 выбран из группы, состоящей из алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, и циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу

 


Наверх