Патенты автора МАЦУДА Мамору (JP)
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора PARP (поли(АДФ-рибозы)полимеразы). Соединения могут быть использованы для профилактики или терапии заболевания заднего отдела глаза. В формуле (1)
R1 представляет собой атом галогена; R2 и R3 представляют собой атом водорода; R4 и R5 представляют собой атом водорода или атом дейтерия, или R4 и R5 могут образовывать оксогруппу; Ra представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, и Rb представляет собой фенильную группу или низшую алкильную группу, замещенную ди-(низший алкил)аминогруппой, или 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома в цикле, выбранные из атома азота или атома азота и атома кислорода, или фенильной группой, или 6-членной азотсодержащей гетероарильной группой; Ra и Rb могут связываться друг с другом с образованием 5-7-членного азотсодержащего гетероциклического кольца, которое может содержать дополнительный атом азота, необязательно конденсированного с бензольным кольцом и необязательно замещенного группой, выбранной из низшей алкильной группы, низшей галогеналкильной группы, низшей циклоалкильной группы, низшей циклоалкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей циклоалкил-низшей алкильной группы, ди-(низший алкил)аминогруппы, ди-(низший алкил)амино-низший алкоксигруппы; фенильной группы или фенил-низшей алкильной группы, в каждом из которых фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена, гидроксигруппой, низшей алкильной группой, низшей галогеналкильной группой, низшей алкоксигруппой, С1-С2 алкилендиоксигруппой; 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и/или атома азота и атома кислорода, необязательно замещенной атомом галогена и необязательно конденсированной с бензольным кольцом или пиридиновым кольцом; кольцо А представляет собой бензольное кольцо или тиофенильное кольцо; и m представляет собой 0 или 1. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 61 табл., 7 пр.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
