Патенты автора ТЭЙЛОР Ванесса (US)

Изобретение относится к соединению формулы IA, IC или IB, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R15, R20 приведены в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы IA, включающему (i) взаимодействие гуанидина формулы А-11 и 1,3-диэлектрофила с получением 4-гидроксипиримидин-2-ил-амина формулы А-13; (ii) превращение А-13 в 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амин формулы А-14; и (iii) взаимодействие указанного 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амина А-14 и арила или гетероариламина, А-3; где Z1 представляет собой СН или CR2, где R2 такой, как определено для R2a-e в п. 1; и LG представляет собой галоген, арилсульфонат, алкилсульфонат, фосфонат, азид или -S(O)0-2Re. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности JAK3 киназы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр. ,,. , ,

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения синдрома сухого глаза. Для этого пациенту вводят эффективное количество соединения формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемую солевую форму. Также предложен фармацевтический состав. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение синдрома сухого глаза у пациента, за счет ингибирования пути JAK. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

 


Наверх