Патенты автора СУ Вэй-Го (CN)

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНЫ КАК НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ SYK // 2569635

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их рацемической смеси, энантиомерам, диастереомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора Syk, фармацевтической композиции и лекарственному препарату на их основе, их применению, способу ингибирования и способу лечения с их использованием. В общей формуле (I) R1 представляет собой водород или С1-С6алкил, R2 представляет собой фенил, бензо[d][1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинил, или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N и О, который необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, -NR5R6, -OR7, -S(O)nR8, -C(O)R9, -CN, -C(O)NR5R6, -NR5C(O)R9, -NR5S(O)nR8, -S(O)nNR5R6, С1-С6алкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, -ОН, -ОС1-С4алкила, -NH2, -NH(С1-С4алкила), -N(C1-С4алкил)(С1-С4алкила), -С(O)N(С1-С4алкил)(С1-С4алкила), или 5-8-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, О, и S, необязательно замещенного -SO2(С1-С4алкилом), С3-С6циклоалкил, 5-8-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N, О и S, необязательно замещенный одной, двумя, или тремя группами, выбранными из галогена, -ОН, С1-С4алкила, -С1-С4алкил-ОН, кетогруппы(оксо), -С(O)С1-С4алкила, -С(O)С3-С6циклоалкила, -С(O)С3-С6циклоалкил-CN, -С(O)С3-С6циклоалкилгалогена, -C(O)NH2, -С(O)NH(С1-С4алкила), -C(O)N(C1-С4алкил)(С1-С4алкила), -С(O)(С1-С4алкил)-ОН, -С(O)(С1-С4алкил)-O(С1-С4алкила), -С(O)С1-С4галогеналкила, -С(O)(С1-С4алкил)-CN, -С(O)(С1-С4алкил)-C(O)NH2, -С(O)(С1-С4алкил)С3-С6циклоалкила, -С(O)(С1-С4алкил)-оксетана, С(O)-фуранила, -С(O)-тетрагидрофуранила, -С(O)(С1-С4алкил)-SO2(С1-С4алкила), -O(С1-С4алкил)-ОН, -SO2(С1-С4алкила), -SO2NH(С1-С4алкила), -SO2(С1-С4алкил)(С1-С4алкила), -SO2C3-С6циклоалкила, -N(С1-С4алкил)С(O)(С1-С4алкила), и 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный С1-С4алкилом, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, фенила, 1,3-дигидроизобензофуранила, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1 атом азота, каждый из которых, за исключением водорода, необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, -NR5R6, -OR7, -C(O)OR7, -CN, -C(O)NR5R6, -S(O)nNR5R6, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота, и 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, О, и S, необязательно замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, гидроксила, кетогруппы(оксо) С1-С4алкила, -С1-С4алкил-ОН, -С1-С4галогеналкила, -C(O)NH2, -С(O)NH(С1-С4алкила), -С(O)N(С1-С4алкил)(С1-С4алкила), -С(O)С1-С4алкила, -С(O)(С1-С4алкил)-С3-С6циклоалкила, -С(O)С3-С6циклоалкила, -С(O)С1-С4галогеналкила, -С(O)(С1-С4алкил)-CN, -C(O)(C1-С4алкил)-ОН, -С(O)(С1-С4алкил)-O-(С1-С4алкила), -С(O)(С1-С4алкил)N(С1-С4алкила)2, -С(O)(С1-С4алкил)-SO2-(С1-С4алкила), -С(O)(С1-С4алкил)-С3-С6циклоалкила, -SO2(С1-С4алкила), -SO2(С1-С4галогеналкила), -SO2C3-С6циклоалкила, -SO2NH2 и пиримидинила, или R3 и R4 вместе с атомом N, к которому они присоединяются, могут образовывать 5-10-членное моноциклическое, слитое бициклическое или спироциклическое кольцо, необязательно содержащее 1 дополнительный атом азота, которое необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из -NR5R6, -C(O)OR7, -C(O)NR5R6, -NR5S(O)nR8, -NR5C(O)NR10R11, и С1-С6алкил необязательно замещенный гидроксилом, амино, -NHSO2(C1-С4алкилом), -NH(С1-С4алкилом), -N(С1-С4алкил)(С1-С4алкилом), или -NHC(O)NH2, m равняется 0 или 1, n равняется 2. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 пр. .

ПИРРОЛОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2563644

Изобретение относится к новым пирролопиримидиновым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора активности по меньшей мере одной киназы, выбранной из JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2, или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания или рака, чувствительных к ингибированию по меньшей мере одной киназы из указанных киназ. В соединении формулы (I): R1 выбран из водорода, С1-С4алкила, С3-С6циклоалкила; R2 выбран из арила, гетероцикла, гетероарила, -C(O)NRcRd, -S(O)nRf и -S(O)nNRcRd, и каждый из указанных выше алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила в R1 и R2 возможно замещен одной или более группами, выбранными из возможно замещенного С1-С4алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного С2-С6алкинила, С3-С6циклоалкила, -C(O)ORb, -CN, -C(O)NRcRd, галогена, возможно замещенного гетероцикла, возможно замещенного гетероарила, NRcRd, -NReC(O)Ra, -NReS(O)nRf, -NO2, -ORb, -S(O)nRf и -S(O)nNRcRd; m равен 1 и n равен 2; в каждом случае Ra, Rb, Rc, Rd, Re и Rf каждый независимо выбраны из водорода, возможно замещенного С1-С4алкила, возможно замещенного С2-С6алкинила, возможно замещенного С3-С6циклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и возможно замещенного гетероцикла; или Rc и Rd с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое возможно замещено одной или более группами, выбранными из галогена, С1-С4алкила, гидрокси и С1-С4алкокси, где гетероциклическое кольцо также возможно содержит один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S; где каждая возможно замещенная группа, указанная выше, может быть незамещенной или независимо замещенной одним или более заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, С3-С6циклоалкила, арила, гетероцикла, С1-С4галоалкила, -ОС1-С4алкила, -С1-С4алкил-O-С1-С4алкила, галогена, -ОН, -NH2, -N(C1-С4алкил)(C1-C4алкил), -CN, и -NO2, в которых каждый арил, гетероцикл возможно замещены одной или более группами, выбранными из галогена, и С1-С4алкила. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.,3 пр.

СОЕДИНЕНИЯ ПИРИМИДИНИЛИНДОЛА // 2552999

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора ΙΚΚβ и TNFα. Соединение может найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, хроническая обструктивная болезнь легких, астма, рассеянный склероз и воспалительные заболевания кишечника, или раковых заболеваний, таких как множественная миелома, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы и рак яичников, посредством ингибирования ΙΚΚβ. Соединение может быть использовано с дополнительным терапевтическим агентом, выбранным из винкристина, камптотецина гидрохлорида (СРТ-11), лефуномида, дексаметазона и TNFα. Предпочтительны соединения формулы (I), соответствующие 2-{5-хлор-2-[(1R,2R)-2-гидроксициклопентиламино]пиримидин-4-ил}-N-циклопропил-1H-индол-4-карбоксамиду и 2-{5-хлор-2-[(1R,2S)-2-гидроксициклопентиламино]пиримидин-4-ил}-N-циклопропил-1H-индол-4-карбоксамиду. (I) 8 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

СОЕДИНЕНИЯ ХИНАЗОЛИНА // 2530887

Изобретение относится к (3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамиду или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для лечения ракового заболевания, чувствительного к ингибированию гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста, содержащей указанное соединение, способу лечения ракового заболевания, способу ингибирования и к применению указанного соединения для приготовления лекарственного средства. Технический результат - (3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамид, проявляющий ингибирующую активность к гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR // 2505534

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы , где каждый из R1, R2 и R5, независимо, представляет собой Н; один из R3 и R4 представляет собой где n - 1 или 2; каждый Ra представляет собой Н, С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкокси, С1-10алкансульфонил, карбоксигруппу, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из О и N, где атом N может быть замещен C1-10алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из N и S, 7-членный бициклический гетероциклоалкил, имеющий 2 атома N; С2-10алкенил; С2-10алкинил; циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода; каждый из Rb и Rc, независимо, представляет собой Н или С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, или Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют бициклическое кольцо следующей формулы: где каждый из m1, m2, m3 и m4 - 0, 1 или 2; А - СН; В - NR, где R - Н или С1-10алкил; и каждый из Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii и Rviii - Н; или 6-7-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома N, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом; и каждый из Rd и Re, независимо, представляет собой Н, С2-10алкенил; С2-10алкинил; или C1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкилокси, гидрокси, CN, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий 1 или 2 атома N, необязательно замещенный С1-10алкилом, галогеном или 5-6-членным гетероциклоалкилом, имеющим 1 атом N, фенил, необязательно замещенный галогеном, циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или 2 атома N; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 5-6-членный насыщенный гетероциклоалкил, имеющий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей C1-10алкил (который необязательно замещен С3-6циклоалкилом, С1-10алкокси, галогеном), 5-членный гетероциклоалкил, имеющий один атом N, галоген, C1-10алкансульфонил, С1-10алкилкарбонил, необязательно замещенный галогеном; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 7-10-членный, насыщенный, бициклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный C1-10алкилом; а другой из R3 и R4 представляет собой Н, галоген или С1-10алкокси; Х представляет собой NRf где Rf представляет собой Н; Y представляет собой фенил, замещенный C2-4 алкинилом; и Z представляет собой N. Также изобретение относится к конкретным производным хиназолина, фармацевтической композиции на его основе и способу лечения рака. Технический результат: получены новые производные хиназолина, ингибирующие активность EGFR. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 171 пр.

ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ // 2485113

Изобретение относится к соединениям имидазола формулы где значения радикалов А, X, R1 , R2, R3 представлены в п.1 формулы изобретения