Патенты автора ГЭДВУД Роберт К. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и его фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R7, A, X, Y указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтические композиции, включающие соединения формулы (II), которые ингибируют Фактор XIa или калликреин, и способы применения этих соединений и композиций. 16 н. и 22 з.п. ф-лы, 10 ил., 3 таб., 27 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген или С1-6алкил; и R2 представляет собой водород; включающему стадию реакции соединения формулы 2А, где R3 представляет собой водород или С1-6алкил с кислотой с образованием соединения формулы I. Соединение формулы 2А получают путем взаимодействия соединения формулы 3А с соединением формулы 4А, где X1 представляет собой -Cl, -Br или трифлильную группу. Соединение формулы 4А получают взаимодействием соединения формулы 5А с R3ONH2·HCl, где X1 представляет собой Cl или Br. Также изобретение относится к конкретному соединению формулы 2А, где R3 представляет собой водород или незамещенный С1-6алкил. Технический результат - способ получения соединений, снижающих связывание и активацию ядерного фактора транскрипции PPARγ, масштабируемый для промышленного применения. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген, C1-6 алкил или C1-6 алкокси, и R2 представляет собой водород, включающему стадию восстановления соединения формулы 2А с получением соединения формулы 3А и реакцию соединения формулы 3А с водной кислотой с образованием соединения формулы I. Способ дополнительно включает реакцию соединения формулы 4А с HONH2·HCl с получением соединения формулы 2А. Соединение формулы 2А восстанавливают до соединения формулы 3А в присутствии реагента, включающего NaBH4, LiBH4, KВН4 или любую их комбинацию, и катализатора, включающего CoCl2. Водная кислота включает водную HCl или водную H2SO4. Также изобретение относится к соединению формулы 2А. Технический результат - способ синтеза тиазолидиндионов, не влияющих на PPARγ, которые пригодны для профилактики и/или лечения метаболических нарушений, таких как диабет, ожирение, гипертензия и воспалительные заболевания. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к селективному аналогу тиазолидиндиона для применения при лечении и предотвращении диабета и дислипидемии, представляющему собой 5-(4-(2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтокси)бензил)тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемую соль

 


Наверх