Патенты автора БИРСС Дэвид Дж. (US)

Изобретение относится к пригодному в медицине соединению формулы (IB′), его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции на его основе и способу лечения с его использованием (IB′). Предложено новое соединение, композиция и способ, эффективный для лечения заболевания, связанного со сверхэкспрессией циклинзависимой киназы (ЦЗК) у млекопитающих. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 10 пр., 14 табл., 15 ил.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака путем воздействия на транскрипционный контроль в суперэнхансерных областях. Для этого вводят эффективное количество альвоцидиба в комплексе с ингибитором бромодомена, представляющим собой ОТХ015 или IBET762. Это обеспечивает эффективное лечение рака за счет синергетического усиления апоптоза опухолевых клеток указанными компонентами. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 22 ил., 1 табл., 15 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов киназы ALK2 и/или киназы JAK2. При этом соединения проявляют селективную активность в отношении ALK2 относительно JAK2. Соединения могут найти применение для лечения анемии хронического заболевания, анемии хронического воспаления, анемии онкологического заболевания или прогрессирующей оссифицирующей фибродисплазии, а также для лечения миелопролиферативного расстройства, лимфомы, солидной опухоли, глиомы, фибродисплазии. Ингибирование активности ALK2 позволяет снизить количество внезапных обострений детского генетического заболевания, называемого прогрессирующей оссифицирующей фибродисплазии (FOR). В формуле (I) A обозначает 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее атом азота; X является -NH-; R1 является H, галогеном или C1-C6 алкоксигруппой; R2 является галогеном или C1-C6 алкоксигруппой; R3 является галогеном, C1-C6 алкоксигруппой или -(CH2)nNRaRb; R4 является H; R5 является H; каждый из R6 и R7 независимо является H, галогеном, гидроксилом, C1-C6 алкилом, C1-C6 цианоалкилом или C3-C6 цианоциклоалкилом; R8 является 6-членным гетероарилом, содержащим атом азота, необязательно замещенным алкиламиноалкилом; каждый из Ra и Rb независимо является -H, C1-C6 алкилом, C1-C6 гидроксиалкилом, или Ra и Rb совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителем, выбранным из C1-C6алкила, C1-C6карбоксиалкилкарбонила и C1-C6 гидроксиалкила; n равняется 0 или 1; и z равняется 0 или 1. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I. Способ осуществляют по следующей схеме Значения радикалов соответствуют значениям, указанным выше. LG и LG' представляет уходящую группу –галоген. 11 н. и 33 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 2 пр.

 


Наверх