Патенты автора МАЦУМУРА Акира (JP)
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ // 2720145
Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R1 представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R2 представляет собой С1-С6 алкилокси; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6 алкилом и/или С1-С6 алкилокси, 6-членный неароматический карбоциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом S, 6-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, или 10-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6 алкилом; R4 представляет собой водород; R3A представляет собой водород или галоген; R4A представляет собой С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или метокси, галоген, С2-С4 алкинил или 3-членный неароматический карбоциклил; Ra представляет собой водород, С1-С6 алкил, галогенС1-С6алкил, С1-С6алкиламиноС1-С6алкил, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил, С1-С6алкилоксиС1-С6алкил или С1-С6алкилсульфонил; или Ra представляет собой 5-10-членный ароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е, или 5-9-членный неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е; где группа заместителей Е представляет собой С1-С6алкил, галоген, С1-С6алкилокси, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, С1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, аминоС1-С6алкилокси, 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; 4-6-членный неароматический гетероциклилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный С1-С6алкилом; 5-6-членный неароматический гетероциклил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный алкилом и/или оксо; диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил; С1-С6алкиламиноС1-С6алкил; 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; каждый Rb независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил; и каждый Rc независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 76 табл., 72 пр.
Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9
