Патенты автора ПЕКСОТО Кристоф (FR)
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающие свойствами ингибитора ADAMTS и фармацевтической композиции на их основе для профилактики и/или лечения воспалительных состояний и/или заболеваний, связанных с деградацией хряща и/или нарушением гомеостаза хрящевой ткани, связанных с активностью ADAMTS. В общей формуле I R1 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одной группой R4; C3-7 моноциклический циклоалкил, необязательно замещенный одной группой R4; 4-7-членный моноциклический гетероциклоалкил, включающий от 1 до 2 гетероатомов N, необязательно замещенный одним -C(=O)C1-4 алкилом или -C(=O)OC1-4 алкилом; фенил, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами R5; фенил, конденсированный с 5-членным моноциклическим гетероциклоалкилом, включающим 1 гетероатом N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен одним =O; 5-6-членный моноциклический гетероарил, включающий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами R5; R2 независимо выбран из H, C1-4 алкокси и C1-4 алкил, необязательно замещенный одной группой OH, CN, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одной фенильной группой, или 5-6-членный моноциклический гетероарил, включающий 2 гетероатома, независимо выбранных из N, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными C1-4 алкильными группами; каждый R3a и R3b независимо выбран из H и C1-4 алкил; Cy представляет собой 6-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический арил, необязательно замещенный одной-тремя независимо выбранными группами R6; 5-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический гетероарил, включающий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами R6; R4 представляет собой OH, C1-4 алкокси, необязательно замещенный C1-4 алкокси или фенилом; C1-4 тиоалкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, включающий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами галогена или -C(=O)OC1-4 алкила; -C(=O)OR7a, -C(=O)NR7bR7c, -NHC(=O)OR7d, -NHC(=O)R7e или -NR8aR8b; каждый R5 представляет собой галоген, CN, C1-4 алкил, необязательно замещенный одной или тремя независимо выбранными группами галогена или -NR9aR9b; C1-4 алкокси, необязательно замещенный группой -NR9eR9f, или -S(=O)2C1-4 алкил; каждый R6 представляет собой галоген, -CN, -NO2, -CH3, 5-6-членный моноциклический гетероарил, включающий 1 или 2 гетероатома N, необязательно замещенный одной независимо выбранной группой галогена или C1-4 алкила, или -NR9gR9h; каждый R7a, R7b, R7c, R7d или R7e представляет собой H или C1-4 алкил, необязательно замещенный группой OH или C1-4 алкокси; каждый R8a или R8b независимо выбран из H и C1-4 алкила, необязательно замещенного фенилом; каждый R9a, R9b, R9c, R9d, R9e, R9f, R9g и R9h независимо выбран из H и C1-4 алкила. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 5 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I, где R1a: H или галоген; R1b: галоген, C1-4-алкил (необязательно замещенный тремя галогенами), C1-4-алкоксигруппа (необязательно замещенная тремя галогенами); X: -S-, -O- или -N=CH-; W: N или CR3, когда W представляет собой N, R2 представляет собой H или -CN, когда W представляет собой CR3, один из R2 или R3 представляет собой H, -CN, галоген, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из OH или CN), -C(=O)CH3, -C(=O)CF3, -C(=O)OCH3, -C(=O)NH2, -NHC(=O)CH3, и другой представляет собой H или C1-4-алкил; R4: C1-4-алкил; R5: C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или тремя заместителями, выбранными из CN, галогена или -C(=O)NH2; один из R6a или R6b выбран из H, -CH3 и галогена, и другой представляет собой H; Cy: 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O, N и S, или 5-6-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; R7: OH, оксогруппа, галоген и C1-4-алкил; нижний индекс a означает 0, 1 или 2; R8: -(L1-W1)m-L2-G1, где L1 отсутствует или представляет собой -C(=O)-, -NRi, -NRhC(=O)- или -SO2-; W1: C1-4-алкилен; нижний индекс m означает 0 или 1; L2 отсутствует или представляет собой -O-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O) -, -C(=O)-C(=O)-, -C(=O)-C(=O)NRa-, -NRb-, -C(=O)NRc-, -SO2- или -SO2NRe-; G1: H, -CN, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или тремя заместителями, выбранными из -CN, OH, галогена или фенила), C3-6-циклоалкил (необязательно замещенный -NH2), 5-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий 2 гетероатома, независимо выбранных из O и N (необязательно замещен одним заместителем, выбранным из групп R9), 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из O и N (необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из групп R9), или 5-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S (необязательно замещенный одним заместителем, независимо выбранным из групп R10), R9: оксогруппа или R10; R10: -OH, галоген, -CN, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из OH или фенила), C3-циклоалкила, -SO2CH3, -C(=O)C1-4-алкоксигруппы, -C(=O)C1-4-алкила или -NRgC(=O)C1-4-алкила; и каждый Ra, Rb, Rc, Re, Rg, Rh и Ri независимо выбран из H и C1-4-алкила. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и его применению. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей аутотаксин активностью. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R1 представляет собой H; или R1 выбран из C1-C6 алкила и C3-C6 алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R2a выбран из H, P(O)(OH)2 и C(O)(CH 2)n1C(O)OH; или R2a выбран из -С(О)-C 1-C6 алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R2b и R2c независимо выбран из H и C1-C6 алкила; R3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R 3b независимо представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R4a и R4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R4a и R4b выбран из C1-C6 алкила и C1 -C6 алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1
