Патенты автора СЛАВИК Зольтан (HU)

Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения являются новыми и обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. 13 н. и 27 з.п. ф-лы, 104 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I): где А представляет собой группу в которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к ароматическому кольцу. Значения радикалов такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложены способы получения соединения (I), фармацевтические композиции, ингибирующие Mcl-1, и применения соединения (I) и фармацевтической композиции. Технический результат: предложены новые соединения, обладающие проапоптотическими свойствами, что позволяет их применение при патологиях, в которые вовлечен дефект апоптоза. 16 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл., 279 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, А и n являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение относится также к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. Апоптоз, или запрограммированная гибель клеток, является физиологическим процессом, который имеет решающее значение для эмбрионального развития и поддержания тканевого гомеостаза. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 82 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где: Y представляет собой -NH- группу или атом кислорода, R1 представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу или атом галогена, R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой или R7 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R8 представляет собой -O-Р(O)(O-)(O-) группу, -O-P(O)(O-)(OR10) группу, -O-P(O)(OR10)(OR10') группу, -O-SO2-O- группу, -O-SO2-OR10 группу, диоксолил, -O-C(O)-R9 группу, -O-C(O)-OR9 группу или -O-C(O)-NR9R9' группу; R9 и R9' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или линейную или разветвленную амино(С1-С6)алкильную группу, R10 и R10' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или арилалкил(С1-С6) группу, возможно, чтобы таким образом определенный аммоний существовал в цвиттерионной форме или имел одновалентный анионный противоион, которые являются ингибиторами Mcl-1, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное выше соединение, и его применению. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 32 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) где А представляет собой группу в которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к фенильному кольцу. Значения радикалов такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложен способ получения соединения (I), соединение формулы (VIA) и его применение, соединение формулы (VIB), соединение формулы (VIIB) и его применение, фармацевтические композиции, ингибирующие Мсl-1, применение фармацевтической композиции, применения соединения формулы (I), (VIIA) или (VIIB), комбинация, ингибирующая Мсl-1, применение комбинации, применение соединения формулы (I), (VIIA) или (VIIB). Технический результат: предложены новые соединения, ингибирующие Мсl-1 и обладающие проапоптотическими свойствами, что позволяет их применение для лечения злокачественных новообразований и аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 17 н. и 19 з.п. ф-лы, 22 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его энантиомеру, диастереоизомеру, его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где Het представляет собой 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, индолизин, 1,2-диметил-1H-пиррол; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или алкил(C1-C4)-NR1R2 группу, R1 и R2 представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, или R1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкильную группу, которая представляет собой морфолин или пиперазин, R3 представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, которая представляет собой пиррольную группу или пирроло[2,3-b]пиридинильную группу, R4 представляет собой арильную или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R7 представляет собой группу R'7, R'7-CO-, R'7-O-СО-, NR'7R''7-CO-, R'7-SO2-, где R'7 и R''7 представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, которая необязательно замещена 1-2 группами, выбранными из: (i) гетероарильной группы, необязательно замещенной пиразин-2-ильной группой, (ii) арильной группы, арилокси группы, ариламино группы или арилтио группы, где арил и арилокси группы, необязательно замещены одним или двумя атомами галогена, или группой, выбранной из: метильной группы, [2-(морфолин-4-ил)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этокси] группы, диметиламинометил группы, морфолинил-СН2 группы, (4-метилпиперазин-1-ил)-СН2 группы, трифторметокси группы; метокси группы; циано группы или (4-метилпиперазин-1-ил) группы; (iii) фенилкарбамоильной группы, (iv) циклоалкила, (v) гетероциклоалкила, (vi) бензилокси группы, (vii) -NH2 или гидрокси; линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, которая замещена арильной группой, где арильная группа необязательно замещена одним или двумя атомами галогена или метокси группой, трифторметильную группу, циклоалкил, гетероциклоалкил; арильную группу; (4-метилпиперазин-1-ил)фенильную группу, или гетероарил, р=р'=0, q=1 или 2 и q'=1, при этом также предполагается, что: "арил" означает фенильную или нафтильную группу, "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент, и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, содержащую от 3 до 10 кольцевых членов, которая может включать конденсированные или мостиковые кольцевые системы, "гетероциклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, состоящую из 4-10 кольцевых членов, и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, SO, SO2 и азота, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные, алкенильные группы могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из: линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группы; линейной или разветвленной (С2-С6)алкинильной группы; линейного или разветвленного (С1-С6)алкокси; гидроксила; оксо; циано; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; трифторметила; трифторметокси; галогена; арила; гетероарила; при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению композиции и соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие апоптическую активность белков семейства Bcl-2, полезные при лечении злокачественных новообразований, аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 817 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA) где Ar1 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими идентичными или неидентичными атомами галогенов; R1 представляет собой атом водорода; R4, R5, R6a, R6b представляют собой атомы водорода; Y, Z независимо представляют собой линейную C1-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одной линейной C1-4 алкильной группой; Ar2 означает конденсированное с бензолом 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и один атом серы, замещенное одной линейной C1-4 алкильной группой, или производное 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего один атом азота и один атом серы, конденсированного с гетероароматическим 6-членным кольцом, содержащим один или два атома азота, замещенным одной линейной C1-4 алкильной группой, линейной C1-4 алкоксигруппой или группой -NR7R8, где R7 и R8 независимо означают атом водорода, линейную или разветвленную C1-4 алкильную группу, или R7 и R8 совместно с атомом азота образуют группу общей формулы (a), где R2, R3 представляют собой линейные C1-4 алкильные группы, A означает группу -CHR12, атом кислорода или группу -NR9, где R12 и R9 означают атом водорода или линейную C1-4 алкильную группу, m имеет значение 1 или 2, n имеет значение 1 или 2, o имеет значение 0 или 1, p имеет значение 0 или 1; Q представляет собой группу -О-, группу -N--Н или группу -N--CO-R10, где R10 означает линейную C1-4 алкильную группу или -NH-R11 группу, где R11 представляет собой линейную C1-4 алкильную группу; и к их солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора CCR3, на их основе. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы, аллергического ринита, атопического дерматита, экземы, воспалительных заболеваний кишечника, язвенного колита, болезни Крона, аллергического конъюнктивита, рассеянного склероза или ВИЧ-инфекции и заболеваний, связанных со СПИДом. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 пр.

 


Наверх